选择性血清素转运体配体苄基酯哌替啶和正哌替啶衍生物的合成及结构活性研究。

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Gu X, Izenwasser S, Wade D, Housman A, Gulasey G, Rhoden JB, Savoie CD, Mobley DL, Lomenzo SA, Trudell ML

选择性血清素转运体配体苄基酯哌替啶和正哌替啶衍生物的合成及结构活性研究。

生物医学杂志，2010年12月1日;18(23):8356-64。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.09.060。Epub 2010 9月29日。

PubMed ID

20980153 (PubMed视图

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摘要

合成了一系列哌替啶和正哌替啶的苄基酯，并评价了其与血清素、多巴胺和去甲肾上腺素转运体的结合亲和力。哌嗪系列中的4-甲氧基苄基酯8b和4-硝基苄基酯8c以及正哌嗪系列中的4-甲氧基苄基酯14a在SERT (K(i)值<2nM)处表现出较低的纳摩尔结合亲和力和较高的SERT选择性(DAT/SERT >1500和NET/SERT >1500)。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
哌替啶	钠依赖性多巴胺转运体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
哌替啶	钠依赖性去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
哌替啶	钠依赖性血清素转运体	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节