感应22表达和功能在人类肠道上皮细胞(T84)。
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海斯蓝,琼斯K,科尔曼T,西蒙斯问
感应22表达和功能在人类肠道上皮细胞(T84)。
生物化学杂志。2008年10月1日,76 (7):850 - 61。doi: 10.1016 / j.bcp.2008.07.020。Epub 2008年7月23日。
- PubMed ID
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18703021 (在PubMed]
- 文摘
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肠诱导Pgp是已知的限制某些药物的口服可用性化合物和产生有害的药物之间的相互作用。我们已经调查了诱导22 (Pgp;凋亡)活动在人类肠道上皮细胞系(T84)后早期接触药物化合物的面板,据报道Pgp基质,抑制剂或诱导物。人类MDR1-transfected MDCKII单层上皮被用来评估Pgp衬底相互作用和地高辛分泌的抑制所选药物化合物。T84细胞系是用来评估诱导Pgp-mediated地高辛分泌后接种到相同的化合物。基因表达的变化(凋亡,MRP2, PXR和汽车)是由定量rt - pcr。净transepithelial地高辛分泌增加(1.3折,n = 6, P < 0.05)以下的预PXR活化剂hyperforin (100 nm, 72 h),就像凋亡mRNA表达(3.0折,n = 4, P < 0.05)。许多Pgp基质(奎尼丁、amprenavir伊立替康,topotecan,阿托伐他汀和红霉素)诱导净地高辛分泌,和non-Pgp衬底青蒿素。各种non-Pgp基质演示了地高辛分泌抑制(维拉帕米,米非司酮、克霉唑、mevastatin,地尔硫卓和isradipine)但没有诱导Pgp-mediated地高辛分泌。增加了Pgp分泌的化合物、奎尼丁topotecan,阿托伐他汀和amprenavir接种也凋亡mRNA水平升高,而红霉素、伊立替康和青蒿素显示转录水平没有变化。 This indicates possible post-translational regulation of digoxin secretion. Finally, a strong correlation between drug modulation of MRP2 and PXR mRNA expression levels was evident.
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- 药物转运蛋白
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