Desvenlafaxine琥珀酸:一种新的5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

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Deecher直流,拜尔CE,约翰斯顿G,布雷J,沙年代,Abou-Gharbia M,她名叫TH

Desvenlafaxine琥珀酸:一种新的5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

J Exp其他杂志》2006年8月,318 (2):657 - 65。2006年5月4日Epub。

PubMed ID

16675639 (在PubMed

]

文摘

本研究的目的是描述一个新化学实体,desvenlafaxine琥珀酸(dv)。德国焊接是一种新型的盐形式的孤立的文拉法辛的主要活性代谢产物。竞争放射性配体结合试验进行使用细胞表达人类的5 -羟色胺(5 -)转运体(hSERT)或去甲肾上腺素(NE)转运体(hNET)为德国K (i)值为40.2 + / - 1.6和558.4 + / - 121.6 nM,分别。德国焊接学会显示弱亲和力(62%抑制100 microM)在人类多巴胺(DA)运输车。抑制5 - [3 h]或[3 h]不吸收由德国焊接学会hSERT或hNET产生的IC50值47.3 + / - 19.4和531.3 + / - 113.0 nM,分别。德国焊接学会(10 microM),检查大量的非传输目标,则没有表现出显著的活动。德国焊接学会(30毫克/公斤口头)迅速渗透到雄性老鼠大脑和下丘脑。德国焊接学会(30毫克/公斤口头)显著增加细胞外NE水平与基线相比在雄性大鼠下丘脑。但对DA水平没有影响使用微量透析可把时程延长模仿慢性选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂治疗和阻止抑制5 - (1 a)受体,一个5 -(1)拮抗剂,N - [2 - (4 - (2-methoxyphenyl) 1-piperazinyl)乙基]-N-2-pyridinylcyclo hexanecarboxamide马来酸盐(- 100635)(0.3毫克/公斤南卡罗来纳州。),管理着德国焊接学会(30毫克/公斤口头)。5与基线相比增加78%,没有额外增加NE、DA水平。 In conclusion, DVS is a new 5-HT and NE reuptake inhibitor in vitro and in vivo that demonstrates good brain-to-plasma ratios, suggesting utility in a variety of central nervous system-related disorders.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Desvenlafaxine	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Desvenlafaxine	Sodium-dependent羟色胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
去郁敏	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	2.1	N /一个	N /一个	细节
去郁敏	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	4.1	N /一个	N /一个	细节
去郁敏	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	3.9	N /一个	N /一个	细节
氟西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	7	N /一个	N /一个	细节
氟西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	10.3	N /一个	N /一个	细节
马吲哚	Sodium-dependent多巴胺转运体	Ki (nM)	18	N /一个	N /一个	细节