运输的特点不同带电头孢菌素抗生素卵母细胞表达克隆的肠肽转运PepT1和在人类肠道Caco-2细胞。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

文策尔U, Gebert我Weintraut H,韦伯WM,老人W,丹尼尔·H

运输的特点不同带电头孢菌素抗生素卵母细胞表达克隆的肠肽转运PepT1和在人类肠道Caco-2细胞。

277年5月,J Exp其他杂志》1996 (2):831 - 9。

PubMed ID

8627565 (在PubMed

]

文摘

调查是否有多个肽转运蛋白调节吸收beta-lactams携带不同的指控生理pH值,我们使用了人类肠细胞系Caco-2和非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞表达克隆兔肠肽转运PepT1。头孢克肟运输特点的阴离子和两性离子cefadroxil评估1)通量研究使用放射性标记的化合物,通过2)测量pHin变化在细胞和卵母细胞由于substrate-mediated质子涌入,3)通过应用二电极电压钳技术评估电生理现象与卵母细胞表达PepT1 beta-lactam运输有关。beta-lactams都迅速进入Caco-2细胞和卵母细胞表达PepT1 pH-dependent和饱和交通途径。相互抑制表明,酸性和两性离子化合物可能共享一个公共运输。头孢克肟和cefadroxil引起了细胞内的pH值大幅下降由于质子耦合衬底涌入。头孢克肟的吸收并通过PepT1 cefadroxil卵母细胞中表达是电致表明运输beta-lactams与运动有关的净正电荷。头孢克肟rheogenic吸收所需的更多的酸性pH值在两个细胞系统,相比cefadroxil两细胞吸收系统,相比cefadroxil吸收,头孢克肟和随之而来的更快的胞内酸化表明很可能都是只有在与一个额外的质子nonionized形式协同转运。这是支持的观察头孢克肟,吸收在不同pH值显著相关的百分比nonionized物种存在。从我们的研究中我们得出这样的结论:一个肽运输系统可以调节电致吸收的中性形式beta-lactam抗生素进入肠上皮细胞。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
阿莫西林	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Cefadroxil	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
头孢克肟	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
头孢氨苄	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Loracarbef	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节