肉碱/有机阳离子转运体OCTN2多功能的分子和生理证据。

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大桥R，田井I，仁祖Ji J，二阶堂H，桥本N，奥库A，赛Y，岛根M，辻A

肉碱/有机阳离子转运体OCTN2多功能的分子和生理证据。

Mol Pharmacol. 2001 Feb;59(2):358-66。

PubMed ID

11160873 (查看PubMed

］

摘要

OCTN2是一种依赖于Na(+)的肉碱转运体，肉碱是脂肪酸代谢所必需的，其功能缺陷导致致命的系统性肉碱缺乏(SCD)。它还以Na(+)无关的方式运输有机阳离子四乙基铵(TEA)。在这里，我们研究了OCTN2的多功能性，通过检测转染小鼠OCTN2的细胞和由于OCTN2基因突变而表现出SCD表型的幼年内脏脂肪变性(jvs)小鼠的转运特性。通过jvs小鼠实验证实了OCTN2作为有机阳离子转运体的生理意义。jvs小鼠胚胎成纤维细胞[(14)C]TEA的转运明显减少。[(14)C]TEA处理的药代动力学分析表明，jvs小鼠的组织分布和肾脏分泌物清除减少。在octn2表达细胞的转运实验中，TEA和肉碱在转运过程中表现出相互的反式刺激作用，提示存在肉碱/TEA交换机制。此外，Na(+)影响肉碱对OCTN2的亲和力，而Na(+)不太可能参与TEA的转运。这是有机阳离子转运体在肾尖膜上作用的第一个分子和生理学证明。结果与肉碱重吸收与有机阳离子分泌的生理耦合一致。

引用本文的药库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
乙酰胆碱	溶质载体家族22个成员5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Aminohippuric酸	溶质载体家族22个成员5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
胆碱	溶质载体家族22个成员5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
胆碱水杨酸	溶质载体家族22个成员5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
苯那君	溶质载体家族22个成员5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
多巴胺	溶质载体家族22个成员5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
胍	溶质载体家族22个成员5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
组胺	溶质载体家族22个成员5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
利多卡因	溶质载体家族22个成员5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
去甲肾上腺素	溶质载体家族22个成员5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
普鲁卡因胺	溶质载体家族22个成员5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
奎尼丁	溶质载体家族22个成员5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
硫胺素	溶质载体家族22个成员5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
维拉帕米	溶质载体家族22个成员5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节