新型抗真菌药物卡泊芬净的肝脏摄取。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Sandhu P, Lee W, Xu X, Leake BF, Yamazaki M, Stone JA, Lin JH, Pearson PG, Kim RB
新型抗真菌药物卡泊芬净的肝脏摄取。
《药物代谢杂志》2005 5月;33(5):676-82。Epub 2005年2月16日。
- PubMed ID
-
15716364 (PubMed视图］
- 摘要
-
Caspofungin (CANCIDAS, Merck & Co.， Inc.的注册商标)是一种新型棘白菌素抗真菌药物，用于治疗食管和侵袭性念珠菌病、侵袭性曲霉菌病和中性粒细胞减少症。现有数据表明，在啮齿动物和人类中，肝脏是负责消灭卡泊芬净的关键器官。Caspofungin主要通过代谢转化来消除;然而，新陈代谢的速度是缓慢的。因此，我们假设在肝细胞基底外侧区域表达的药物摄取转运蛋白可以显著影响卡泊芬净的摄取程度和随后的消除。在本研究中，从灌注大鼠肝脏到单个肝脏摄取转运蛋白的异源表达的实验被用来确定负责观察到的该化合物的肝脏特异性摄取的转运蛋白。灌注大鼠肝脏研究的数据与载体介导的caspofungin肝脏摄取的存在相一致，尽管这一过程似乎缓慢。为了鉴定相关的肝脏摄取转运蛋白，我们开发了表达OATP1B1 (OATP-C, SLC21A6)和OATP1B3 (OATP8, SLC21A8)的新型Tet-on HeLa细胞，其靶基因可通过添加强力霉素过表达。在过度表达OATP1B1的细胞中观察到适度但有统计学意义的caspofungin摄取，但没有过度表达OATP1B3。综上所述，这些研究结果表明，oatp1b1介导的肝脏摄取可能有助于该药物从体内的全面消除。
引用本文的药物库数据
- 药物转运蛋白
-
药物 转运体 种类 生物 药理作用 行动 Caspofungin 22 - 1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 Caspofungin 溶质载体家族22个成员6 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 Caspofungin 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 Caspofungin 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3 蛋白质 人类 未知的底物细节 吲哚美辛 溶质载体家族22个成员6 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 洛伐他汀 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 奎尼丁 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Caspofungin 利福平 卡泊芬净与利福平合用可降低血清浓度。
