喹诺酮类抗菌药物由人肾上皮细胞系表达的p -糖蛋白运输，LLC-PK1。
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伊藤T，矢野I，田中K，犬井KI
喹诺酮类抗菌药物由人肾上皮细胞系表达的p -糖蛋白运输，LLC-PK1。
中华药物学杂志，1998,8(2):955-60。
- PubMed ID
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9262363 (PubMed视图］
- 摘要
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本研究的目的是描述喹诺酮类药物肾小管分泌的转运机制。p -糖蛋白在喹诺酮类药物转运中的作用是通过肾脏上皮细胞系LLC-PK1及其转染衍生细胞系LLC-GA5-COL150来阐明的，后者在根尖膜上表达人p -糖蛋白。喹诺酮类抗菌药物左氧氟沙星在LLC-GA5-COL150中从基底外侧向根尖侧的跨细胞转运较LLC-PK1单层中增加。在lc - ga5 - col150单分子膜中，左氧氟沙星从底外侧到根尖侧饱和跨细胞转运的表观米氏常数和最大速度值分别为3.0 mM和45 nmol/mg蛋白/ 15min。环孢素A和奎尼丁完全抑制了LLC-GA5-COL150单分子层中基底外侧到根尖运输的增加，达到LLC-PK1单分子层中观察到的水平。此外，3mm左氧氟沙星在LLC-GA5-COL150单分子层中抑制柔红霉素从基底外侧到根尖的转运。另一种喹诺酮类抗菌药物DU-6859a在LLC-GA5-COL150单分子层中的基底外侧至根尖转运量大大超过LLC-PK1单分子层，并被左氧氟沙星抑制。这些结果提示喹诺酮类抗菌药物通过p -糖蛋白转运，p -糖蛋白可能至少部分参与喹诺酮类药物的肾小管分泌。