氨布里森坦与环孢素相互作用的药代动力学潜力。

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引用

斯宾塞R,曼达吉尔A,理查兹DB,马吉MH,杜夫顿C,博因帕利R

氨布里森坦与环孢素相互作用的药代动力学潜力。

中国药理学杂志2010年10月;88(4):513-20。doi: 10.1038 / clpt.2010.120。Epub 2010 9月1日。

PubMed ID
20811346 (PubMed视图
摘要

Ambrisentan (ABS)是一种ET(A)选择性内皮素受体拮抗剂(ERA),也是细胞色素P450 (CYP) 3A4、有机阴离子转运多肽(OATP)和p -糖蛋白(P-gp)的潜在底物,已批准用于肺动脉高压的治疗,每日口服一次。环孢素A (Cyclosporin A, CsA)是一种CYP3A4、P-gp和OATP抑制剂,可与ABS同时使用。在这项开放标签、平行治疗研究中,28名健康受试者单独或与稳态CsA (100- 150mg b.i.d)一起接受稳态CsA。在CsA存在时,ABS的最大血浆浓度(C(max))增加1.5倍。血浆浓度-时间曲线(AUC)下面积(0-tau)增加2倍。在ABS存在时,观察到CsA C(max) (906 vs. 1014 ng/ml)和AUC(0-tau) (3.05 vs. 3.37 ug .h/ml)的边际增加。常见不良事件(AEs)为头痛和胃肠道疾病。与稳态ABS相比,在稳态CsA中加入ABS的耐受性较差。如果ABS与CsA合用,建议最大剂量为5mg。如果与ABS合用,不建议改变CsA剂量。

引用本文的药物库数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
Ambrisentan Endothelin-1受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节
药物酶
药物 种类 生物 药理作用 行动
Ambrisentan 细胞色素P450 3A4 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
药物 交互
Ambrisentan
环孢霉素
安布里森坦与环孢素合用可提高血药浓度。
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