抑制抗疟代理halofantrine HERG钾离子通道。
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领带H,沃克BD、单例CB Valenzuela SM, Bursill是的,美国慧智公司KR,布莱特SN,坎贝尔TJ
抑制抗疟代理halofantrine HERG钾离子通道。
Br J杂志。2000年8月,130 (8):1967 - 75。
- PubMed ID
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10952689 (在PubMed]
- 文摘
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Halofantrine是一种广泛使用的抗疟代理已经与延长QT间隔的心电图(ECG),带条de同构和突然死亡。同时QT延长符合halofantrine-induced增加心脏心室动作电位持续时间,这些观察的细胞机制以前没有报道。延迟整流钾通道,我(Kr),是行动的主站点的药物导致QT延长和由human-ether-a-go-go-related编码基因(HERG)。我们检查了halofantrine对HERG钾离子通道的影响稳定表达的中国仓鼠卵巢细胞(CHO-K1)。Halofantrine阻塞HERG尾电流引起的复极化-60 mV + 30 mV的IC(50) 196.9海里。halofantrine的治疗性血浆浓度范围是1.67 - -2.98 microM。通道的抑制halofantrine展出时间、电压和use-dependence。Halofantrine没有改变通道激活或失活的时间进程,但失活是加速和20 mV超极化转变mid-activation稳态失活的潜力。块是由脉冲增强渲染通道灭活,和通道封锁去极化脉冲持续时间的增加而增加。我们得出结论,HERG通道抑制由halofantrine QT延长可能潜在的细胞机制。 Our data suggest preferential binding of halofantrine to the open and inactivated channel states.
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