香豆素对映体的选择性结合人类alpha1-acid糖蛋白基因变异。

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Hazai E、J、Fitos我Bikadi Z,西蒙尼M

香豆素对映体的选择性结合人类alpha1-acid糖蛋白基因变异。

Bioorg医疗化学。2006年3月15日,14 (6):1959 - 65。Epub 2005年11月15日。

PubMed ID

16290938 (在PubMed

]

文摘

Coumarin-type抗凝血剂,华法林,phenprocoumon苊香豆醇,检测他们的立体选择绑定到人类α-酸性糖蛋白(ORM;AGP)基因变异ORM 1和ORM 2。直接绑定研究外消旋配体进行了超滤的方法;自由对映体的浓度是由毛细管电泳。纯对映体的结合研究喹哪啶红色荧光位移测量。我们的结果表明,所有化合物调查ORM 1变种绑定强于ORM 2。ORM 1和人类原生AGP首选的绑定(S)对映体的华法林和苊香豆醇,虽然没有选择性在phenprocoumon绑定。苊香豆醇具有最高的选择性AGP绑定由于疲软的绑定(R)对映体。此外,AGP是建立一个新的同源模型和ORM模型1和ORM 2表明,不同绑定AGP的遗传变异是由空间因素引起的。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物载体

药物	航空公司	类	生物	药理作用	行动
苊香豆醇	Alpha-1-acid糖蛋白1	蛋白质	人类	没有	不可用	细节
Phenprocoumon	Alpha-1-acid糖蛋白1	蛋白质	人类	没有	不可用	细节
华法令阻凝剂	Alpha-1-acid糖蛋白1	蛋白质	人类	没有	不可用	细节