紧密联系的一些常见的阿片类止痛药对四个结合位点在老鼠的大脑。
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尼尔一
紧密联系的一些常见的阿片类止痛药对四个结合位点在老鼠的大脑。
Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1984年11月,328 (1):24-9。
- PubMed ID
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6151117 (在PubMed]
- 文摘
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选择性的吗啡,可待因,l-methadone d-propoxyphene,对老鼠大脑中的结合位点膜贴上3 h-dihydromorphine (DHM), 3 h-ethylketocyclazocine (EKC)和3 h-d-ala2-leu5-enkephalin (DALE)进行调查。的四个结合位点识别,三个对应μ-卡帕,delta-opioid结合位点或受体,分别。第四个网站有高容量和高亲和力结合EKC, DHM非常低的亲和力和不绑定戴尔。在位移的研究中,吗啡和美沙酮的相对亲和力非常类似的向最高的树网站亲和力(μ大于kappa远远大于δ)。可待因和d-propoxyphene mu-selective但没有区分kappa delta-sites。在高浓度I-methadone (Kd = 6.7 microM)和d-propoxyphene (Kd = 40 microM)绑定到第四个网站,虽然吗啡,可待因和纳洛酮几乎不活跃。绑定这些药物的选择性非常不同于metkephamid U-50, 488 H,物质被认为发挥antinociceptive影响通过三角洲kappa-receptors,分别。得出结论,而d-propoxyphene比吗啡和可待因可能部分通过其他受体起作用,这可能是l-methadone并非如此。