描述的视黄醛脱氢酶3。

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布罗克赫斯特格雷厄姆CE、K Pickersgill RW,沃伦·乔丹

描述的视黄醛脱氢酶3。

j . 2006 2月15日,394 (Pt (1): 67 - 75。

PubMed ID

16241904 (在PubMed

]

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RALDH3视网膜脱氢酶(3)是由动力学特征和绑定的研究中,蛋白质工程、同源性造型,配体对接和静电势的计算。RALDH3衬底的主要识别因素被证明是一个8碳链连着醛基的动力学影响(kcat /公里在pH值8.5)减少当缩短或延长。令人惊讶的是,b-ionone all-trans-retinal环并不是一个主要的识别网站。离解常数(Kd)的复合物与octanal RALDH3 NAD +和NADH内在色氨酸荧光测定。Kd值的相似性复合物与NAD +和octanal建议RALDH3的随机动力学机制,相反的命令顺序通常与醛脱氢酶酶相关机制。抑制的RALDH3 tri-iodothyronine绑定与NAD +竞争,建立了预测的造型,活动和免疫沉淀反应。机械影响活动影响力的电离与宏观pKa pH-dependence值5.0和7.5显示的kcat进行了讨论。类比与数据non-phosphorylating glyceraldehyde-3-phosphate脱氢酶从变形链球菌,与目前的模型结构thioacyl RALDH3,建议(一)kcat特征脱酰作用的中间为特定的底物和(b)的分配主要的pKa电离(7.5)近似的摄动羰基Glu280设想作为提供通用基础是谁的共轭碱催化水分子的攻击。小的宏观pKa电离(5.0)被认为是近似的Glu488的羰基。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
NADH	醛脱氢酶家族成员1 A3	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节