Febuxostat半水化合物产品成分Febuxostat

的名字
Febuxostat半水化合物
药物进入
Febuxostat

非布索他是非嘌呤黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂。42008年初,非布索他获得欧盟委员会批准,用于治疗慢性高尿酸血症和痛风。5第二年,FDA批准非布索他用于对痛风反应不充分或不耐受的成年痛风患者的高尿酸血症的慢性管理别嘌呤醇10痛风是关节炎的一种形式,是由于尿酸晶体在关节内或关节周围积聚,导致炎症,并进一步沉积尿酸晶体沉积在骨骼、关节、组织和其他器官。痛风与高尿酸血症密切相关。非布司他的工作原理是抑制一种负责尿酸合成的酶的活性,从而降低血清尿酸水平。5

2019年2月,根据一项上市后临床研究(CARES试验)的结果,增加了非布索他的黑框警告,该研究发现,与别嘌呤醇治疗的患者相比,用非布索他治疗的痛风和已知心血管疾病患者心血管(CV)致命结局的风险增加。制造商和FDA建议卫生专业人员限制非布索他用于对别嘌呤醇反应不充分或不耐受的患者的二线治疗,并避免在心血管疾病患者中使用非布索他。19

加入数量
DBSALT003209
结构
同义词
不可用
UNII
7 kc4x53ed3
化学文摘号
442664-09-7
重量
平均:650.77
单一同位素的:650.186891799
化学公式
C32H34N4O7年代2
InChI关键
PBDGWWSMDHCTAJ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / 2 c16h16n2o3s.h2o / c2 * 1 - 9 (2) 8-21-13-5-4-11 (6 - 12 7 - 17 (13)) 8-21-13-5-4-11 (3) 14 (22-15) 16 (19) 20; / h2 * 4 - 6, 9 H, 8 h2, 1-3H3, (H, 19、20);1 h2
国际命名
双(2-[3-氰基-4-(2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基-1,3-噻唑-5-羧酸)水合物
微笑
O.CC (C) COC1 = C (C = C (C = C1) C1 =数控(C) = C (S1) C (O) = O) c# N.CC (C) COC1 = C (C = C (C = C1) C1 =数控(C) = C (S1) C (O) = O) c# N
ChemSpider
72391605
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0183毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.8 ALOGPS
logP 3.52 Chemaxon
日志 -4.2 ALOGPS
pKa(最强酸性) 3.08 Chemaxon
pKa(最强基础) 0.39 Chemaxon
生理上的电荷 -1 Chemaxon
氢受体计数 5 Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 83.212 Chemaxon
可旋转键数 10 Chemaxon
折射性 93.93米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 33.93. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon