Samidorphan L-malate产品的成分Samidorphan

的名字
Samidorphan L-malate
药物进入
Samidorphan

奥氮平是一种有效的非典型抗精神病药物,与其他抗精神病药物一样,与体重增加有关,代谢功能障碍,和II型糖尿病的风险增加。5,6Samidorphan是一种新型阿片拮抗物结构有关环丙甲羟二羟吗啡酮更高的阿片受体亲和力,更有效μ-opioid受体拮抗,口服生物利用度高,和一个更长的半衰期,使一个有吸引力的候选人口服给药。1,5,11尽管antipsychotic-induced体重增加是不完全理解,认为阿片系统在喂养和新陈代谢起着关键作用,这样阿片类药物对抗可能会改善这些负面影响。Samidorphan已被证明在动物模型和临床试验改善奥氮平全身的体重增加和代谢功能障碍。5,6

Samidorphan首次批准各种平板电脑与固定剂量组合奥氮平2021年5月28日,由美国食品和药物管理局,目前销售商标下LYBALVI™Alkermes公司公司。11

加入数量
DBSALT003183
结构
同义词
不可用
UNII
0 ajq5n56e0
化学文摘号
1204592-75-5
重量
平均:504.536
单一同位素的:504.210780618
化学公式
C25H32N2O9
InChI关键
RARHXUAUPNYAJF-QSYGGRRVSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H26N2O4.C4H6O5 c22-19(26) 15-4-3-13-9-16-21(27) 15-4-3-13-9-16-21(24) 10 - 20(21日17 (13)18 (15)25)7-8-23 (16)7-8-23;5 - 2 (4 (8)9)1 - 3 (6)7 / h3-4, 12日,16日,25日,27 H, 1 - 2, 5-11H2, (H2, 22岁,26);2、5 H, 1 H2 (H、6、7) (H, 8, 9) / t16.1 - 20、21 -; 2 / m10 / s1
国际命名
9 (1 r, r, 10 s) -17 - (cyclopropylmethyl) 3, 10-dihydroxy-13-oxo-17-azatetracyclo [7.5.3.0 ^ {1, 10} 0 ^ {2, 7}] heptadeca-2, 4, 6-triene-4-carboxamide;(2)2-hydroxybutanedioic酸
微笑
O [C@@H] (CC (O) = O) C (O) = O.NC (= O) C1 = CC = C2C (C@H) 3 n (CC4CC4) CC (C@@) 4 (CC (= O) CC [C@@] 34 O) C2 = C1O
ChemSpider
28529312
ChEMBL
CHEMBL2105749
预测性能
财产 价值
水溶度 0.629毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.09 ALOGPS
logP 0.29 Chemaxon
日志 -2.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 7.92 Chemaxon
pKa最强(基本) 9.46 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 103.862 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 101.04米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 39.413 Chemaxon
数量的戒指 5 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon