Umbralisib甲苯磺酸盐产品成分Umbralisib

的名字
Umbralisib甲苯磺酸盐
药物进入
Umbralisib

边缘区淋巴瘤是一种罕见的、进展缓慢的非霍奇金淋巴瘤利妥昔单抗(一种抗cd20药物),单独或联合化疗。不幸的是,许多患者会复发或对这些药物产生耐药性。治疗选择就变得有限,需要对淋巴瘤进行替代治疗以控制疾病进展。1滤泡性淋巴瘤也用利妥昔单抗和其他化疗药物治疗,但也可能表现出类似的进展。5

2021年2月5日,美国食品和药物管理局(fda)基于临床试验的良好结果,加速批准了PI3K-delta和酪蛋白激酶CK1-epsilon的激酶抑制剂umbralisib。它被TG Therapeutics作为Ukoniq上市,已被批准用于治疗成人复发和难治性边缘细胞淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤。6Umbralisib抑制酪蛋白激酶,蛋白翻译的主要调节因子,激酶-1ε,区别于其他淋巴瘤治疗。虽然它最初为复发或难治性疾病的患者提供了一种有前景的治疗方法,1出于安全考虑,Umbralisib被撤出市场,因为该药可能会增加死亡风险,而不是益处。10

加入数量
DBSALT003156
结构
同义词
Umbralisib甲苯磺酸盐
外部id
rp - 5307
UNII
FU8XW5V3FS
化学文摘号
1532533-72-4
重量
平均:743.76
单一同位素的:743.202539433
化学公式
C38H32F3.N5O6年代
InChI关键
KYJWUPZPSXZEPG-NTISSMGPSA-N
InChI
InChI = 1 s / C31H24F3N5O3.C7H8O3S c1-15(2) 41-24-9-7-18(24) 34(12日至22日)41-24-9-7-18(35)36-14-37-31(26)39(38-27)16(3)29-25(17-5-4-6-19(32)17岁)28(40)21-13-20(33)8-10-23(21)42-29;1-6-2-4-7(5-3-6)11(8、9)10 / h4-16H 1-3H3, (H2, 35、36、37);2-5H, 1 h3 (H, 8, 9, 10) / t16.1 -; / m0. / s1
国际命名
2 - (1 - (1) {4-amino-3 - [3-fluoro-4 - (propan-2-yloxy)苯基]1 h-pyrazolo [3,4 - d] pyrimidin-1-yl}乙基]6-fluoro-3 - 4 h-chromen-4-one (3-fluorophenyl);4-methylbenzene-1-sulfonic酸
微笑
CC1 = CC = C (C = C1) S (O) (= O) = O . [H] [C@@] (C) (N1N = C (C2 = C1N = CN = C2N) C1 = CC = C (OC (C) C) C (F) = C1) C1 = C (C2 = CC = CC (F) = C2) C (= O) C2 = C (O1) C = CC (F) = C2
ChemSpider
58790036
ChEMBL
CHEMBL3989869
预测性能
财产 价值
logP 6.13 Chemaxon
pKa(最强酸性) 19.68 Chemaxon
pKa(最强基础) 4.01 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 7 Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 105.152 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 163.22米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 56.313. Chemaxon
环数 7 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon