Plazomicin硫酸产品的成分Plazomicin

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的名字
Plazomicin硫酸
药物进入
Plazomicin

由Achaogen生物制药,plazomicin是新一代氨基糖苷类综合来自西索米星。通过附加hydroxylaminobutyric plazomicin成立酸的结构西索米星在位置1和2-hydroxyethyl组位置6 '1。它是为了逃避所有临床相关aminoglycoside-modifying酶,造成的主要耐药机制氨基糖苷类药物治疗1。然而,获得性耐药氨基甙类抗生素通过过度表达可能出现的射流泵和由细菌核糖体修改,结果从氨基酸或核糖体rna序列突变1。就像其他氨基甙类抗生素,plazomicin是无效的生产16 s rRNA甲基转移酶的细菌隔离标签。Plazomicin介导对病原体的抗菌活性包括特拉(CRE)和extended-spectrum beta-lactamase (ESBL)生产肠杆菌科。它介导细菌的抗菌活动绑定30 s核糖体亚基,抑制蛋白质合成标签。2018年6月28日,plazomicin硫酸被FDA批准用于治疗的成人患者中复杂的尿路感染(cUTI)包括肾盂肾炎。是销售Zemdri和管理通过每日一次静脉输液。

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加入数量
DBSALT002742
结构
类似的结构
同义词
Plazomicin硫酸
UNII
A78L6MT746
化学文摘号
1380078-95-4
重量
平均:690.76
单一同位素的:690.310571488
化学公式
C25H50N6O14年代
InChI关键
SFTBRKHJMASSAP-BGJNVEJLSA-N
InChI
InChI = 1 s / C25H48N6O10.H2O4S c1-25 (37) 11-38-24 (18 (35) 21 (25) 29-2) 41-20-15 (31-22 (36) 16 (33) 5-6-26) 9-14 (28) 19 (17 (20) 34) 40-23-13 (27) 40-23-13 (39-23) 40-23-13; 1 - 5 (2,3) 4 / h3, 13-21, 23 - 24日,29 - 30日,32 - 35,37 H, 4, 26-28H2, 1-2H3, (36) H, 31日;(H2, 1、2、3、4) / t13 -, 14 + 15 - 16 + 17 + 18 - 19 - 20 +, 21 - 23、24、25 +, / m1. / s1
国际命名
(2 s) 4-amino-n - [(1 r, 2 s, 3 s, 4 r, 5 s) 5-amino-4 - {((2 s, 3 r) 3-amino-6 - {((2-hydroxyethyl)氨基)甲基}3 4-dihydro-2H-pyran-2-yl)氧}2 - {((2 r, 3 r, 4 r, r 5日)3,5-dihydroxy-5-methyl-4——(methylamino) oxan-2-yl]氧}3-hydroxycyclohexyl] 2-hydroxybutanamide;硫酸
微笑
操作系统(O) (= O) = O . [H] [C@] (O) (CCN) C (= O) N [C@@H] 1 C [C@H] (N) [C@@H] (O (C@H) 2 oc公司(CNCCO) = CC [C@H] 2 N) [C@H] (O) [C@H] 1 O [C@H] 1摄氏度(C@) (C) (O) [C@H] (NC) [C@H] 1 O
ChemSpider
28536136
ChEMBL
CHEMBL2364623
维基百科
Plazomicin
预测性能
财产 价值 源
水溶度 12.3毫克/毫升 ALOGPS
logP -2.2 ALOGPS
logP -6.1 Chemaxon
日志 -1.7 ALOGPS
pKa最强(酸性) 12.48 Chemaxon
pKa最强(基本) 9.89 Chemaxon
生理上的电荷 5 Chemaxon
氢受体数 15 Chemaxon
氢供体数 11 Chemaxon
极地表面面积 269.292 Chemaxon
可旋转键数 13 Chemaxon
折射性 145.09米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 61.953 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon