Osilodrostat磷酸产品成分Osilodrostat

的名字

Osilodrostat磷酸

药物进入

Osilodrostat

Osilodrostat是11β-羟化酶(也称为CYP11B1)的抑制剂，这种酶催化内源性皮质醇生物合成的最后一步。⁶在库欣病的治疗中，它被用来降低循环皮质醇水平，库欣病是一种皮质醇水平长期和生理上升高的疾病。库欣病通常是垂体瘤继发ACTH高分泌的结果，手术切除肿瘤通常是治疗的选择。⁵osilodrostat作为一种口服生物药物治疗，为无法切除致癌性肿瘤或既往垂体手术未治愈的患者提供了一种新的治疗选择。

Osilodrostat由诺华(Novartis)以Isturisa品牌生产。⁶它已经进行了治疗实体瘤、高血压和心力衰竭的II期临床试验，但诺华在2013年1月停止了对这些适应症的开发。⁴Osilodrostat于2020年1月在欧盟获批用于内源性库欣综合征(即库欣病)的治疗，⁴并于2020年3月在美国获得FDA批准和孤儿药称号。⁹

参见Osilodrostat的完整条目

加入数量

DBSALT002092

结构

类似的结构

同义词

Osilodrostat磷酸

外部id

LCI699-AZA

UNII

Y6581YAW9V

化学文摘号

1315449-72-9

重量

平均:325.236
单一同位素的:325.062771072

化学公式

C₁₃H₁₃FN_3.O₄P

InChI关键

FMCPYRDGUZBOJZ-BTQNPOSSSA-N

InChI

InChI = 1 s / C13H10FN3.H3O4P c14-12-5-9(6 - 15) 1-3-11(12) 1-3-11(10) 13; 1 - 5(2、3)4 / h1, 3, 5, 7 - 8、13 h, 2、4 h2; (H3, 1, 2, 3, 4) / t13 -; / m1. / s1

国际命名

3-fluoro-4 - [(5 r) 5 h, 6 h, 7 h-pyrrolo [1, 2 c] imidazol-5-yl]苄腈;磷酸

微笑

OP (O) (O) = O.FC1 = C (C = CC (= C1) c# N) [C@H] 1 ccc2 = CN = CN12

外部链接

ChemSpider: 35293688
ChEMBL: CHEMBL3707393

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.356毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.18	ALOGPS
logP	2.11	Chemaxon
日志	-2.8	ALOGPS
pKa(最强基础)	7.15	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	2	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	41.61²	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	62.07米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	22.56^3.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

Osilodrostat磷酸产品成分Osilodrostat

Osilodrostat磷酸盐结构(DBSALT002092)