Osimertinib甲磺酸产品的成分Osimertinib

的名字

Osimertinib甲磺酸

药物进入

Osimertinib

Osimertinib口服,第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)药物由阿斯利康制药。^1,9使用表示治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)在肿瘤的表皮生长因子受体表达阳性的情况下T790M突变为被fda批准的测试和发展第一代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗后。大约10%的非小细胞肺癌患者有一个快速和临床有效应对EGFR-TKIs由于存在特定的肿瘤细胞内激活表皮生长因子受体突变。²更具体地说,删除LREA主题外显子19和21 L858R外显子点突变与对治疗的反应。³

开发的第三代EGFR-TKIs、如osimertinib一直在应对改变之后治疗肿瘤的耐药模式和有毒副作用,影响患者的生活质量。治疗第一代EGFR-TKIs(吉非替尼和埃罗替尼)有关联的发展阻力通过激活表皮生长因子受体基因突变的可能性。第二代EGFR-TKIs (afatinib和dacomitinib)然后开发更有效的抑制剂,尽管它们的使用与通过野生型的非特异性靶向表皮生长因子受体增加毒性。相比之下,第三代抑制剂特定的门房T790M ATP结合活动EGFR突变从而增加导致晚期疾病的预后不良。此外,osimertinib已被证明剩余野生型EGFR在治疗,从而减少非特异性结合并限制毒性。^1,2,6

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加入数量

DBSALT001606

结构

类似的结构

同义词

不可用

UNII

RDL94R2A16

化学文摘号

1421373-66-1

重量

平均:595.72
单一同位素的:595.257688493

化学公式

C_29日H₃₇N₇O₅年代

InChI关键

FUKSNUHSJBTCFJ-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C28H33N7O2.CH4O3S c1-7-27 (36) 30-22-16-23 (26 (37-6) 17-25 (22) 34 (4) 15-14-33 (2) 3) 32-28-29-13-12-21 (31-28) 32-28-29-13-12-21 (5) 32-28-29-13-12-21 (20) 24; 1 - 5 (2,3) 4 / h7-13 16-18H, 1, 14-15H2, 2-6H3, (H, 30、36) (H, 29、31、32); 1 h3 (H, 2、3、4)

国际命名

N -(2 -{[2 -(二甲胺基)乙基](甲基)氨基}4-methoxy-5 - {[4 - (1-methyl-1H-indol-3-yl) pyrimidin-2-yl]氨基}苯)prop-2-enamide;甲磺酸

微笑

CS (O) (= O) = O.COC1 = CC (N (C) CCN (C) C) = C (NC (= O) C = C) C = C1NC1 =数控(= CC = N1) C1 = CN (C) C2 C12 = CC = CC =

外部链接

ChemSpider: 32743638
ChEBI: 90948年
ChEMBL: CHEMBL3545063
维基百科: Osimertinib

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0224毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.47	ALOGPS
logP	4.49	Chemaxon
日志	-4.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.64	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.87	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	7	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	87.55²	Chemaxon
可旋转键数	10	Chemaxon
折射性	150.32米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	54.58³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

Osimertinib甲磺酸产品的成分Osimertinib

结构Osimertinib甲磺酸(DBSALT001606)