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Molnupiravir

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总结

Molnupiravir是一种口服生物可用性异丙酯胞苷类似物，用于治疗COVID-19。

通用名称
Molnupiravir
DrugBank加入数量
DB15661
背景

Molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482)是一种异丙酯类前药N4-hydroxycytidine．1，2随着非人类灵长类动物口服生物利用度的提高，它被水解在活的有机体内并分布到组织中，成为活性的5 ' -三磷酸形式。2活性药物结合到RNA病毒的基因组中，导致被称为病毒错误突变的突变积累。3.最近的研究表明，molnupiravir可以抑制人类和蝙蝠冠状病毒(包括SARS-CoV-2)在小鼠和人类气道上皮细胞中的复制。1一个瑞德西韦耐药突变小鼠肝炎病毒也被证明对n4 -羟基胞苷有增加的敏感性。1

2021年11月4日，英国药品和健康产品监管局(MHRA)批准了Molnupiravir，以防止成人因COVID-19住院和死亡等严重后果。5Molnupiravir还于2021年12月23日获得FDA的紧急使用授权;然而，它还没有被完全批准。7

类型
小分子
组
临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:329.309
单一同位素的:329.122299964
化学公式
C13H19N3.O7
同义词
  • Molnupiravir
外部id
  • EIDD 1931 -异丙酯
  • eidd - 2801
  • mk - 4482
  • 他11853年

药理学

指示

N4-hydroxycytidine目前正在研究其前体药物molnupiravir对多种病毒感染的活性，包括流感、中东呼吸综合征冠状病毒和SARS-CoV-2。1，3.

Molnupiravir在英国被批准用于降低轻至中度COVID-19病例的住院和死亡风险，用于增加严重疾病风险的患者。肥胖、糖尿病、心脏病，或年龄超过60岁)。5，6

在美国，molnupiravir被授权用于治疗患有轻至中度COVID-19的高危成人的紧急使用。7

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

不可用

的作用机制

Molnupiravir是水解在活的有机体内到n4 -羟基胞氨酸，它在组织中被磷酸化为活性的5 ' -三磷酸形式，并被纳入新的病毒粒子的基因组，导致失活突变的积累，称为病毒错误突变。1，3.一个瑞德西韦耐药突变小鼠肝炎病毒也被证明对n4 -羟基胞苷有增加的敏感性。1

吸收

每12小时口服800毫克的molnupiravir后，活性化合物(n4 -羟基胞苷)达到C马克斯为2970 ng/mL，带T马克斯1.5小时和AUC0-12h8360 h * ng / mL。6

的体积分布

不可用

蛋白结合

Molnupiravir和活性代谢物n4 -羟基胞苷在血浆中不与蛋白质结合。6

新陈代谢

Molnupiravir被水解成N4-hydroxycytidine，它会分布到组织中。2一旦进入细胞，n4 -羟基胞苷被磷酸化为5'-三磷酸形式。2

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路线的消除

≤3%的口服molnupiravir作为活性代谢物n4 -羟基胞苷在尿液中被消除。6

半衰期

活性代谢物n4 -羟基胞苷的半衰期为3.3小时。6

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
不可用
食物相互作用
  • 带或不带食物服用。高脂肪餐可使活性代谢物的最大浓度降低35%，并对曲线下的面积没有显著影响。

产品

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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Lagevrio 胶囊 200毫克/ 1 口服 默克夏普公司 2021-12-23 不适用 美国国旗

类别

药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 流感病毒
  • 冠状
  • SARS-CoV-2

化学标识符

UNII
YA84KI1VEW
化学文摘号
2349386-89-4
InChI关键
HTNPEHXGEKVIHG-QCNRFFRDSA-N
InChI
InChI = 1 s / C13H19N3O7 c1-6(2) 12(19) 22-5-7-9(17) 10(18) 11(23-7) 16-4-3-8(15至21)14-13 (16)20 / h3-4, 6 - 7, 9 - 11, 17 - 18、21 H, 5 h2, 1-2H3, (H, 14日,15日,20)/ t7, 9、10 - 11 / m1 / s1
国际命名
[(2 r, 3 s 4 r 5 r) 3, 4-dihydroxy-5 - [(4 z) 4 - (hydroxyimino) 2-oxo-1, 2, 3, 4-tetrahydropyrimidin-1-yl] oxolan-2-yl)甲基2-methylpropanoate
微笑
CC (C) C = O) OC (C@H) 1 O [C@H] ([C@H] (O) [C@@H] 1 O) N1C = C \ C (NC1 = O) = N \ O

参考文献

一般引用
  1. T. P. Sheahan等人:一种口服生物有效广谱抗病毒药物可抑制人气道上皮细胞培养中的SARS-CoV-2和小鼠体内的多种冠状病毒。科学。Transl。地中海。［文章］
  2. Toots M, Yoon JJ, Cox RM, Hart M, Sticher ZM, Makhsous N, Plesker R, Barrena AH, Reddy PG, Mitchell DG, Shean RC, Bluemling GR, Kolykhalov AA, Greninger AL, Natchus MG, Painter GR, Plemper RK:在雪貂和人气道上皮组织中具有高耐药屏障的口服有效流感药物的表征Sci Transl Med. 2019 10月23日;11(515)。pii: 11/515 / eaax5866。doi: 10.1126 / scitranslmed.aax5866。［文章］
  3. Hampton T:新的流感抗病毒候选药物可能阻止耐药性。《美国医学协会杂志》上。2020年1月7日,323(1):17。doi: 10.1001 / jama.2019.20225。［文章］
  4. 直流化学品:EIDD-2081 MSDS [链接］
  5. 英国政府:MHRA批准首个COVID-19口服抗病毒药物Lagevrio (molnupiravir) [链接］
  6. 电子药物目录:Lagevrio (Molnupiravir) 200mg口服胶囊[链接］
  7. 默克公司新闻稿:默克和Ridgeback公司的Molnupiravir获得美国FDA紧急使用授权，用于治疗轻中度COVID-19高危成人[链接］
ChemSpider
84400552
BindingDB
429508
RxNav
2587901
维基百科
Molnupiravir

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3. 招聘 预防 2019冠状病毒病 1
3. 招聘 治疗 2019冠状病毒病 1
3. 终止 治疗 冠状病毒(冠)/2019冠状病毒病 1
2 完成 治疗 2019冠状病毒病 2
2 没有招聘 治疗 呼吸道合胞病毒(RSV) 1
2 招聘 治疗 2019冠状病毒病 1
2、3 完成 治疗 2019冠状病毒病 1
2、3 招聘 治疗 2019冠状病毒病/严重急性呼吸综合征（非典） 1
2、3 终止 治疗 2019冠状病毒病 1
1 完成 治疗 2019冠状病毒病/感染,冠状病毒 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 200毫克/ 1
胶囊,涂 口服 200毫克
胶囊 口服 200毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 5.77毫克/毫升 ALOGPS
logP -1.5 ALOGPS
logP -0.36 ChemAxon
日志 -1.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 8.21 ChemAxon
pKa最强(基本) -3.7 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 7 ChemAxon
氢供体数 4 ChemAxon
极地表面面积 140.922 ChemAxon
可旋转键数 5 ChemAxon
折射性 74.74米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 31.663. ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

2020年4月07日02:15 /更新于2022年2月03日06:26