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铁derisomaltose

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铁derisomaltose是一种铁注射液，用于治疗缺铁性贫血。

通用名称
铁derisomaltose
DrugBank加入数量
DB15617
背景

缺铁是一种非常常见的情况，也是世界各地贫血最常见的原因。当铁的摄入、铁的储存和铁的流失不能充分支持红细胞(也称为红细胞)的产生时，就会导致缺铁。虽然铁缺乏通常被认为不会危及生命，但它会极大地影响生活质量。3.

硫酸异麦芽糖铁是铁的一种形式，用于治疗缺铁。本药是氢氧化铁(III)和异麦芽糖的络合物。后者是一种低聚铁碳水化合物，作用是释放铁。derisomaltose是由Pharmacosmos Therapeutics开发的，并于2020年1月获得了FDA的批准。8,9临床试验表明，它不逊色于蔗糖铁这是另一种常用于治疗缺铁症的铁，不太可能引起与其他形式的注射铁相关的严重过敏。1,4

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:562.297
单一同位素的:562.117975
化学公式
C18H34FeO说16
同义词
  • 铁derisomaltose
外部id
  • NS32
  • 他9712年

药理学

指示

此药适用于对口服铁制剂不耐受或口服给铁临床反应不足的成年患者的缺铁性贫血的治疗。铁基异糖醛酸酶也适用于非血液透析依赖性慢性肾病患者。8在澳大利亚和英国，在需要快速输送铁的情况下，可以使用铁基异戊二酸酶。10,11

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

铁基异糖醛酸酶增加网织红细胞数，最终增加血红蛋白，治疗缺铁性贫血及其各种症状。5,3.肠外铁，如异麦芽糖铁，可能引起血清胆红素水平的虚假升高和血清钙的虚假降低。10,11

的作用机制

这种药物是由氢氧化铁(III)和去异麦芽糖(一种低聚铁碳水化合物，作用是释放铁)组成的复合物。释放的铁与转运蛋白转铁蛋白结合，被带到红系前体细胞3.以便与血红蛋白分子结合。8,10

目标 行动 生物
U血红蛋白亚基α
粘结剂
 人类
U转铁蛋白受体
粘结剂
 人类
吸收

单次给药1000 mg后，血清铁的Cmax和AUC分别为408 μg/mL和17730 μg.h /mL。血清铁蛋白浓度在单剂量静脉注射derisomaltose铁7天后达到峰值。8

关于伴随口服铁的说明

口服铁的吸收减少时，静脉给铁。口服铁的给药应推迟到最后一次注射铁后至少5天。10

的体积分布

在网状内皮系统(RES)的细胞中发现了铁基异麦芽糖或被释放的铁。它被发现高度集中在肝脏和脾脏。10在一个70公斤的成年人中，其他形式的静脉铁的分配量平均为3L。5虽然文献中还没有提供铁基异麦芽糖的具体分布体积，但它很可能与其他静脉形式的铁相似。5

蛋白结合

铁与转铁蛋白结合，转铁蛋白是一种运输分子，负责将铁运输到红系前体细胞，从而产生血红蛋白。5,8

新陈代谢

循环中的铁被血浆和res细胞吸收，这结合了形成铁血黄素或铁蛋白以及转铁蛋白的蛋白质。在这一步之后，结合的铁补充低血红蛋白(Hb)和铁。10

路线的消除

在单剂量药代动力学研究中，肾脏消除不是一个重要的消除途径。铁经常会在体内积累，导致铁超载，继而产生毒性作用。6少量的硫酸异麦芽糖铁随尿液和粪便排出体外。10

半衰期

静脉注射铁的血浆-半衰期约为1-4天。10

间隙

静脉内的铁从血浆中清除。6由于络合物的体积很大，不能通过肾元排出，所以不通过肾脏排出。10

的不利影响
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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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毒性

文献中没有关于铁基异麦芽糖的LD50信息，但是，在雄性大鼠中蔗糖铁(静脉注射铁的另一种形式)的LD50为140 mg/kg。12过量使用铁基异麦芽糖可能导致储存的铁积累，引起铁血黄素沉着症。11症状可能包括腹痛、虚弱和嗜睡等。7应监测血清铁蛋白。采用包括螯合剂在内的支持性治疗。8,11

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
枸橼酸铁铵 柠檬酸铁铵与癸异麦芽糖铁联用可降低对柠檬酸铁铵的吸收。
铁阳离子 与铁基异麦芽糖联用可降低铁离子的吸收。
铁麦芽酚 麦芽糖铁与麦芽糖铁联用可降低麦芽糖铁对麦芽糖醇的吸收。
硫酸铁 硫酸铁与异麦芽糖铁配合使用可降低硫酸铁的吸收率。
亚铁bisglycinate 硫酸甘氨酸亚铁与乙酰异麦芽糖亚铁联用可降低其吸收。
富马酸亚铁 富马酸亚铁与异麦芽糖亚铁联用可降低对富马酸亚铁的吸收。
葡萄糖酸亚铁 葡萄糖酸亚铁与异麦芽糖亚铁联用可降低其吸收。
琥珀酸亚铁 琥珀酸亚铁与异麦芽糖亚铁联用可降低琥珀酸亚铁的吸收。
硫酸亚铁无水 无水硫酸亚铁与异麦芽糖亚铁结合可降低其对硫酸亚铁的吸收。
Ferumoxides 与铁基异麦芽糖联用可降低阿魏氧化铁的吸收。
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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Monoferric 解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 Pharmacosmos A / S 2020-01-16 不适用 美国国旗
Monoferric 解决方案 1000毫克/ 10毫升 静脉注射 Pharmacosmos A / S 2020-01-16 不适用 美国国旗
Monoferric 注入,解决方案 1000毫克/ 10毫升 静脉注射 Pharmacosmos疗法。 2020-01-16 不适用 美国国旗
Monoferric 解决方案 500毫克/ 5毫升 静脉注射 Pharmacosmos A / S 2020-01-16 不适用 美国国旗
Monoferric 注入,解决方案 500毫克/ 5毫升 静脉注射 Pharmacosmos疗法。 2020-01-16 不适用 美国国旗
Monoferric 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 Pharmacosmos疗法。 2020-01-16 不适用 美国国旗
Monoferric 解决方案 100 mg / mL 静脉注射 Pharmacosmos A / S 2018-10-17 不适用 加拿大的国旗

类别

药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
AHU547PI9H
化学文摘号
1345510-43-1
InChI关键
JTQTXQSGPZRXJF-DOJSGGEQSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H34O16.Fe c19-1-5(21) 9(23) 10(24) 6(22) 3-31-17-16(30) 14(28) 12(26) 8(34-17) 4-32-18-15(29) 13(27) 11(25) 7(2 - 20)湖人队;/ h5-30H 1-4H2; / q; + 3 / t5 -, 6 + 7 + 8 + 9 + 10 + 11 + 12 + 13 - 14 - 15 + 16 +, 17 - 18岁;/ m0. / s1
国际命名
铁(3 +)(2 s, 3 r, 4 r, r 5日)6 - {((2 s, 3 r, 4, 5, 6 r) 3、4,5-trihydroxy-6——({[(2 s, 3 r, 4, 5, 6 r) 3、4,5-trihydroxy-6 -(羟甲基)oxan-2-yl]氧}甲基)oxan-2-yl)氧}hexane-1, 2, 3, 4, 5-pentol
微笑
(铁+ 3).OC [C@H] (O) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] (O)有限公司[C@H] 1 O [C@H] (CO (C@H) 2 O [C@H] (CO) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] 2 O) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] 1 O

参考文献

合成参考

克里斯滕森，安德瑞森HB.(2019)。WO2019048674A1．来自:https://patents.google.com/patent/WO2019048674A1/en
一般引用
  1. Pollock RF, Biggar P:异麦芽糖铁、蔗糖铁和羧麦芽糖铁治疗缺铁性贫血安全性的间接比较方法。2020年2月;13(2):187-195。doi: 10.1080 / 17474086.2020.1709437。Epub 2020 1月11日。［文章］
  2. Auerbach M, Henry D, Derman RJ, Achebe MM, Thomsen LL, Glaspy J:缺铁性贫血患者异麦芽糖糖铁1000与蔗糖铁的前瞻性、多中心、随机比较;FERWON-IDA试验。Am J Hematol, 2019年6月26日。doi: 10.1002 / ajh.25564。［文章］
  3. 缺铁性贫血:一种常见且可治愈的疾病。Cold Spring Harb prospect Med. 2013年7月1日;3(7)。pii: cshperspect.a011866。doi: 10.1101 / cshperspect.a011866。［文章］
  4. Rampton D, Folkersen J, Fishbane S, Hedenus M, Howaldt S, Locatelli F, Patni S, Szebeni J, Weiss G:静脉注射铁的过敏反应:指导风险最小化和管理。Haematologica。2014年11月,99(11):1671 - 6。doi: 10.3324 / haematol.2014.111492。［文章］
  5. Geisser P, Burckhardt S:铁制剂的药代动力学和药效学。制药学报，2011 Jan 4;3(1):12-33。doi: 10.3390 / pharmaceutics3010012。［文章］
  6. P: 410例遗传性血色素沉着症患者铁负荷、临床症状和年龄的关系。肝脏病学。1997年1月,25(1):162 - 6。doi: 10.1002 / hep.510250130。［文章］
  7. Bacon BR, Adams PC, Kowdley KV, Powell LW, Tavill AS:血色素沉着病的诊断和治疗:美国肝病研究协会2011年实践指南。肝脏病学。2011年7月,54(1):328 - 43。doi: 10.1002 / hep.24330。［文章］
  8. FDA批准产品:注射用MONOFERRIC(硫酸异麦芽糖铁)[链接］
  9. EMPR:单铁注射液获批治疗缺铁性贫血[链接］
  10. 奥斯帕尔:单糖(铁基异麦芽糖)[链接］
  11. EMC: Monofer 100mg/ml注射液/输液溶液[链接］
  12. 加拿大专题论文:蔗糖铁[链接］
RxNav
2274394
维基百科
Ferric_derisomaltose
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 慢性心力衰竭(CHF)/缺铁(ID)/收缩期左心室功能不全 1
4 招收的邀请 治疗 术后贫血 1
4 没有招聘 治疗 贫血/手术 1
4 招聘 治疗 怀孕的贫血/缺铁性贫血(IDA)/低出生体重儿 1
4 招聘 治疗 保留射血分数的心力衰竭/缺铁(ID) 1
4 招聘 治疗 缺铁性贫血(IDA) 1
3. 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/缺铁性贫血(IDA) 1
3. 完成 治疗 缺铁性贫血(IDA) 4
3. 没有招聘 治疗 贫血/妇科癌症/缺铁(ID) 1
3. 没有招聘 治疗 妇科癌症/缺铁性贫血(IDA)/手术 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 注射用药物的
注入,解决方案 静脉注射 100毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射丸;静脉滴注法 100毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 100毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 1000毫克/ 10毫升
注入,解决方案 静脉注射 500毫克/ 5毫升
解决方案 静脉注射 100毫克/毫升
解决方案 静脉注射 100 mg / mL
解决方案 静脉注射 1000毫克/ 10毫升
解决方案 静脉注射 500毫克/ 5毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US10414831 没有 2019-09-17 2029-03-25 美国国旗
US8815301 没有 2014-08-26 2029-08-14 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 284.0毫克/毫升 ALOGPS
logP -3.2 ALOGPS
logP -7.3 ChemAxon
日志 -0.25 ALOGPS
pKa最强(酸性) 11.86 ChemAxon
pKa最强(基本) -3.6 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 16 ChemAxon
氢供体数 12 ChemAxon
极地表面面积 279.682 ChemAxon
可旋转键数 11 ChemAxon
折射性 103.23米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 47.863. ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.血红蛋白亚基α
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
氧运输活动
特定的功能
肺的参与氧气从肺到各种周围组织的运输的
基因名字
HBA1
Uniprot ID
P69905
Uniprot名字
血红蛋白亚基α
分子量
15257.405哒
参考文献
  1. Peters F, Ellermann I, Steinbicker AU:在围手术期静脉注射铁治疗贫血:对当前文献的回顾和分析。中华麻醉学杂志2018年4月126(4):1268-1282。doi: 10.1213 / ANE.0000000000002591。［文章］
  2. Geisser P, Burckhardt S:铁制剂的药代动力学和药效学。制药学报，2011 Jan 4;3(1):12-33。doi: 10.3390 / pharmaceutics3010012。［文章］
  3. FDA批准产品:注射用MONOFERRIC(硫酸异麦芽糖铁)[链接］
细节 2.转铁蛋白受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
铁的细胞摄取是通过受体介导的配体转铁蛋白受体内吞作用进入特化的核内体。内体酸化导致铁的释放。apotransferri……
组件:
的名字 UniProt ID
转铁蛋白受体蛋白 P02786
转铁蛋白受体蛋白2 Q9UP52
参考文献
  1. Geisser P, Burckhardt S:铁制剂的药代动力学和药效学。制药学报，2011 Jan 4;3(1):12-33。doi: 10.3390 / pharmaceutics3010012。［文章］
  2. FDA批准产品:注射用MONOFERRIC(硫酸异麦芽糖铁)[链接］
  3. EMC: Monofer 100mg/ml注射液/输液溶液[链接］

转运蛋白

细节 1.转铁蛋白受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
铁的细胞摄取是通过受体介导的配体转铁蛋白受体内吞作用进入特化的核内体。内体酸化导致铁的释放。apotransferri……
组件:
的名字 UniProt ID
转铁蛋白受体蛋白 P02786
转铁蛋白受体蛋白2 Q9UP52
参考文献
  1. Auerbach M, Henry D, Derman RJ, Achebe MM, Thomsen LL, Glaspy J:缺铁性贫血患者异麦芽糖糖铁1000与蔗糖铁的前瞻性、多中心、随机比较;FERWON-IDA试验。Am J Hematol, 2019年6月26日。doi: 10.1002 / ajh.25564。［文章］
  2. FDA批准产品:注射用MONOFERRIC(硫酸异麦芽糖铁)[链接］
  3. 奥斯帕尔:单糖(铁基异麦芽糖)[链接］

药物创建于2020年2月03日17:03 /更新于2022年9月04日00:55