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总结

铁麦芽酚是一种复合铁补充剂,用于治疗铁缺乏症在成人。

品牌名称
Accrufer
通用名称
铁麦芽酚
药物库登录号
DB15598
背景

麦芽糖醇铁是一种与3个麦芽糖醇分子络合的铁(III)原子,与铁(II)相比增加了生物利用度,而不会以不溶性氢氧化铁和磷酸盐的形式沉积在十二指肠中。1自20世纪80年代末以来,铁麦芽糖醇在文献中被描述为一种潜在的铁缺乏症治疗方法。2

麦芽糖铁于2019年7月25日获得FDA批准。7

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:431.154
单一同位素的:431.006543
化学公式
C18H15FeO说9
同义词
  • 铁麦芽酚
  • 麦芽糖铁(III)
外部id
  • ST10
  • st10 - 021
  • 他9974年

药理学

指示

麦芽糖铁醇用于治疗成人缺铁。7

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

麦芽糖铁醇用于为缺铁患者提供补充铁。7它有一个广泛的治疗指数,患者通常每天两次服用30mg,而20mg/kg的浓度可能会产生毒性。7应告知患者炎症性肠病发作、铁过载和儿童意外摄入的风险。7

作用机制

当铁原子被捐赠给未知的铁吸收机制时,铁麦芽糖醇解离,可能是β 3整合素或二价金属转运体1,6在回肠和十二指肠。3.一旦铁进入循环,它就会与转铁蛋白和铁蛋白结合。7

目标 行动 生物
U整合素β3
底物
人类
U天然抗性相关巨噬细胞蛋白2
底物
人类
吸收

麦芽糖醇铁在胃肠道中解离,导致T马克斯铁浓度为1.5-3.0小时。67缺铁患者单次给药后平均血清铁增加14±6 μ mol/L。160mg的剂量大约有14%的生物可利用性。5注射放射标记麦芽糖铁60分钟后,11+2%的剂量存在于骨髓中,18±1%存在于肝脏中,2.6±1%存在于尿液中。4麦芽醇的AUC为0.022-0.205h*µg/mL,麦芽醇葡萄糖苷的AUC为9.83-30.9h*µg/mL。8

配送量

关于铁麦芽醇的分布体积的数据还不容易获得。78

蛋白结合

关于铁麦芽糖醇的蛋白质结合的数据还不容易获得。78

新陈代谢

在体外,麦芽糖醇铁代谢主要是通过UGT1A6和硫酸盐作用使麦芽糖醇葡萄糖醛酸化。7

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

39.8-60%的口服麦芽糖铁醇作为葡萄糖醛酸缀合物随尿液排出。7铁和含铁麦芽醇不会随尿液排出,未被吸收的含铁麦芽醇会随粪便排出。6

半衰期

麦芽醇的半衰期为0.7h。8

间隙

关于铁麦芽糖醇的清除率的数据还不容易获得。78

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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毒性

关于过量使用铁麦芽糖醇的数据尚不清楚,但急性摄入20mg/kg会产生毒性,200-250mg/kg可能致命。7服用过量的患者可能会出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、低灌注、代谢性酸中毒和全身中毒。7用药过量应采取对症和支持性措施,其中可能包括使用去铁沙明。8血液透析不会去除铁,但会去除铁-去铁检查胺复合物。8

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Alendronic酸 麦芽糖铁可导致阿仑膦酸的吸收减少,从而降低血清浓度,并可能降低疗效。
Almasilate Almasilate可导致麦芽糖铁醇吸收减少,从而降低血清浓度,并可能降低疗效。
磷酸铝 磷酸铝可导致麦芽糖铁醇吸收减少,从而降低血清浓度,并可能降低疗效。
氢氧化铝 氢氧化铝可导致麦芽糖铁醇吸收减少,导致血清浓度降低,并可能降低疗效。
Asenapine 阿塞那平可导致麦醇铁吸收减少,从而降低血清浓度,并可能降低疗效。
碳酸钙 碳酸钙可导致麦芽糖铁醇吸收减少,从而降低血清浓度,并可能降低疗效。
磷酸氢钙 麦芽糖醇铁可导致磷酸钙吸收减少,从而降低血清浓度,并可能降低疗效。
二水合磷酸钙 麦芽糖醇铁可导致磷酸二氢钙吸收减少,从而降低血清浓度,并可能降低疗效。
卡马西平 麦醇铁与卡马西平联用可促进麦醇铁代谢。
卡比多巴 麦芽糖铁可导致卡比多帕吸收减少,从而降低血清浓度,并可能降低疗效。
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食物相互作用
  • 空腹。

产品

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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Accrufer 胶囊 30毫克/ 1 口服 盾天(英国)有限公司 2021-07-01 不适用 美国国旗
Feraccru 胶囊 30毫克 口服 Norgine帐面价值 2022-06-09 不适用 欧盟旗帜
Feraccru 胶囊 30毫克 口服 Norgine帐面价值 2022-06-09 不适用 欧盟旗帜
Feraccru 胶囊 30毫克 口服 Norgine帐面价值 2020-12-22 不适用 欧盟旗帜
Feraccru 胶囊 30毫克 口服 Norgine帐面价值 2022-06-09 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
B03AB10 -麦芽糖铁
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
MA10QYF1Z0
化学文摘号
33725-54-1
InChI关键
AHPWLYJHTFAWKI-UHFFFAOYSA-K
InChI
InChI = 1 / 3 c6h6o3.fe / c3 * 1-4-6 (8) 5 (7) 1-4-6; / h3 * 2 - 3, 8 h, 1 h3; /问;;;+ 3 / p-3
国际命名
三(2-methyl-4-oxo-4H-pyran-3-olate铁(3 +))
微笑
(铁+ 3).CC1 = C ([O -]) C (= O) C = CO1.CC1 = C ([O -]) C (= O) C = CO1.CC1 = C ([O -]) C = O C = CO1

参考文献

一般引用
  1. Kelsey SM, Blake DR, Hider RC, Gutteridge CN, Newland AC:铁质麦芽糖醇,一种新型铁质铁化合物,在缺铁受试者中的吸收。临床血液学杂志,1989;11(3):287-8。doi: 10.1111 / j.1365-2257.1989.tb00222.x。[文章
  2. Barrand MA, Callingham BA, Hider RC:吡喃酮、麦芽酚和乙基麦芽酚对大鼠小肠铁吸收的影响。中华药物学杂志。1987 Mar;39(3):203-11。doi: 10.1111 / j.2042-7158.1987.tb06249.x。[文章
  3. Barrand MA, Callingham BA:大鼠小肠铁麦芽醇铁摄取调节控制的证据。中国药物学杂志,1991年2月;102(2):408-14。doi: 10.1111 / j.1476-5381.1991.tb12187.x。[文章
  4. Barrand MA, Callingham BA, Dobbin P, Hider RC:大鼠小肠吸收过程中铁麦芽醇复合物的解离及其后续代谢。中华药物学杂志。1991 3;102(3):723-9。doi: 10.1111 / j.1476-5381.1991.tb12240.x。[文章
  5. Kelsey SM, Hider RC, Bloor JR, Blake DR, Gutteridge CN, Newland AC:低剂量和治疗剂量的麦芽糖铁醇,一种新型铁铁化合物,在缺铁受试者中使用单剂量铁吸收试验。中华临床医药杂志1991 4月;16(2):117-22。doi: 10.1111 / j.1365-2710.1991.tb00292.x。[文章
  6. Stallmach A, Buning C: Ferric maltol (ST10):一种治疗炎症性肠病缺铁性贫血的新型口服铁补充剂。药物学杂志,2015;16(18):2859-67。doi: 10.1517 / 14656566.2015.1096929。Epub 2015 11月23日。[文章
  7. FDA批准药品:Accrufer铁麦芽醇口服胶囊[链接
  8. EMA产品特性总结:Feraccru [链接
  9. 晶铁麦芽糖专利[链接
ChemSpider
148265
RxNav
2539932
维基百科
Ferric_maltol

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 尚未招聘 诊断 炎症性肠病(IBD)/缺铁(ID)/缺铁性贫血 1
4 终止 治疗 缺铁性贫血/左心衰竭 1
3. 完成 治疗 克罗恩病/炎症性肠病(IBD)/缺铁性贫血 2
3. 完成 治疗 炎症性肠病(IBD)/缺铁性贫血/溃疡性结肠炎 1
3. 完成 治疗 缺铁性贫血/肾功能不全、慢性 1
3. 招聘 治疗 贫血/缺铁(ID) 1
3. 招聘 治疗 结肠恶性肿瘤 1
3. 终止 治疗 缺铁性贫血/肺动脉高压(PH) 1
1 完成 其他 缺铁(ID)/儿童缺铁,贫血 1
1 招聘 治疗 缺铁性贫血 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 30毫克/ 1
胶囊 口服 30毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 100毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US10179120 没有 2019-01-15 2035-01-06 美国国旗
US9802973 没有 2017-10-31 2035-10-23 美国国旗
US9248148 没有 2016-02-02 2031-03-29 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 300 专利
水溶度 4.5 -12毫克/毫升 专利
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0102毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.62 ALOGPS
logP 0.55 ChemAxon
日志 -4.6 ALOGPS
pKa(最强酸性) 9.45 ChemAxon
pKa(最强基础) -3.6 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体计数 3. ChemAxon
氢供体数量 0 ChemAxon
极表面积 49.362 ChemAxon
可旋转键数 0 ChemAxon
折射性 44.27米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 11.253. ChemAxon
环数 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
病毒受体活性
特定的功能
整合素α - v / β -3 (ITGAV:ITGB3)是细胞策略素、纤维连接蛋白、层粘连蛋白、基质金属蛋白酶-2、骨桥蛋白、骨调节蛋白、凝血酶原、凝血反应蛋白、vitronectin和von Wil的受体。
基因名字
ITGB3
Uniprot ID
P05106
Uniprot名字
整合素β3
分子量
87056.975哒
参考文献
  1. Stallmach A, Buning C: Ferric maltol (ST10):一种治疗炎症性肠病缺铁性贫血的新型口服铁补充剂。药物学杂志,2015;16(18):2859-67。doi: 10.1517 / 14656566.2015.1096929。Epub 2015 11月23日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
锌离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在金属运输中很重要,尤其是铁。还可以运输锰、钴、镉、镍、钒和铅。参与根尖铁摄取进入十二指肠肠上皮细胞。卷入iro…
基因名字
SLC11A2
Uniprot ID
P49281
Uniprot名字
天然抗性相关巨噬细胞蛋白2
分子量
62265.195哒
参考文献
  1. Stallmach A, Buning C: Ferric maltol (ST10):一种治疗炎症性肠病缺铁性贫血的新型口服铁补充剂。药物学杂志,2015;16(18):2859-67。doi: 10.1517 / 14656566.2015.1096929。Epub 2015 11月23日。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
蛋白质同二聚体活性
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体对酚类有特异性。Isoform 3缺乏trans…
基因名字
UGT1A6
Uniprot ID
P19224
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 6
分子量
60750.215哒
参考文献
  1. FDA批准药品:Accrufer铁麦芽醇口服胶囊[链接

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
病毒受体活性
特定的功能
整合素α - v / β -3 (ITGAV:ITGB3)是细胞策略素、纤维连接蛋白、层粘连蛋白、基质金属蛋白酶-2、骨桥蛋白、骨调节蛋白、凝血酶原、凝血反应蛋白、vitronectin和von Wil的受体。
基因名字
ITGB3
Uniprot ID
P05106
Uniprot名字
整合素β3
分子量
87056.975哒
参考文献
  1. Stallmach A, Buning C: Ferric maltol (ST10):一种治疗炎症性肠病缺铁性贫血的新型口服铁补充剂。药物学杂志,2015;16(18):2859-67。doi: 10.1517 / 14656566.2015.1096929。Epub 2015 11月23日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
锌离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在金属运输中很重要,尤其是铁。还可以运输锰、钴、镉、镍、钒和铅。参与根尖铁摄取进入十二指肠肠上皮细胞。卷入iro…
基因名字
SLC11A2
Uniprot ID
P49281
Uniprot名字
天然抗性相关巨噬细胞蛋白2
分子量
62265.195哒
参考文献
  1. Stallmach A, Buning C: Ferric maltol (ST10):一种治疗炎症性肠病缺铁性贫血的新型口服铁补充剂。药物学杂志,2015;16(18):2859-67。doi: 10.1517 / 14656566.2015.1096929。Epub 2015 11月23日。[文章

2019年12月23日20:51创建/ 2021年2月21日18:55更新