Crizanlizumab

识别

总结

Crizanlizumab是一种以选择素为靶点的单克隆抗体，以降低镰状细胞病患者血管闭塞危机的频率。

品牌名称

Adakveo

通用名称

Crizanlizumab

DrugBank加入数量

DB15271

背景

Crizanlizumab是一种人源化IgG2单克隆抗体，用于降低镰状细胞病患者血管闭塞危象的频率。⁹镰状细胞病是一种遗传疾病，流行于中东、非洲和印度的某些地区。与这种疾病相关的基因突变导致形成异常的镰状红细胞，聚集并阻塞全身血管，导致血管闭塞危机。镰状细胞病可导致剧烈疼痛、中风、感染和其他血管堵塞引起的各种并发症。⁸

目前，患者是处方羟基脲提高胎儿血红蛋白水平以降低发病率和死亡率。⁴虽然羟脲已被证明可以减少血管闭塞危像的发生频率，但由于不良反应和患者之间对药物反应的高变异性，坚持这种治疗是困难的。⁵Crizanlizumab，或SEG101，每4周给药一次，可以改善患者的依从性。它由诺华公司开发，并于2019年11月15日获得FDA批准。⁹

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质的化学公式

不可用

蛋白质平均体重

146000.0 Da(理论)

序列

不可用

同义词

Crizanlizumab
crizanlizumab-tmca

外部id

SEG101

药理学

指示

Crizanlizumab可降低≥16岁镰状细胞病患者血管闭塞危象发生的频率。⁹

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

疾患危机

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Crizanlizumab是一种p选择素抑制剂，可阻止内皮细胞、血小板、红细胞和白细胞之间的相互作用。⁹它的持续时间很长，因为每4周给一次。⁹应告知患者输液反应的风险以及使用EDTA管crizanlizumab对血小板计数的干扰。⁹

的作用机制

Crizanlizumab与内皮细胞和血小板上的p -选择素结合，阻止它们与内皮细胞、血小板、红细胞和白细胞上的p -选择素糖蛋白配体1的相互作用。^6，9通过阻止这种相互作用，血液成分不太可能聚集在一起，导致镰状细胞病患者的血管闭塞危机。^6，9血管闭塞危机的年发生率中位数在高剂量crizanlizumab组为1.04，在低剂量crizanlizumab组为2.00，在安慰剂组为2.08。^3.

目标	行动	生物
一个P-selectin	抑制剂	人类

吸收

Crizanlizumab达到C_马克斯为0.16mg/mL, AUC为34.6mg*hr/mL。⁹

的体积分布

crizanlizumab的分布体积为4.26L。⁹

蛋白结合

单克隆抗体通常不与蛋白质结合^1，2．

新陈代谢

Crizanlizumab有望被代谢成更小的肽和氨基酸。⁹

路线的消除

单克隆抗体最终被吞噬并分解为更小的肽和氨基酸，这些肽和氨基酸像其他蛋白质一样被消除。^1，2单克隆抗体一般不会在尿液中消除，只有少量随胆汁排出。⁷

半衰期

给予5mg/kg剂量的crizanlizumab，在健康受试者中，crizanlizumab的平均终末消除半衰期为10.6天，在镰状细胞病患者中为7.6天。⁹

间隙

给健康受试者5mg/kg剂量的crizanlizumab，清除率为11.7ml/hr。⁹

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

关于crizanlizumab毒性的数据还没有现成的资料。⁹

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
不可用
食物相互作用: 没有发现的交互。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Adakveo	注入,解决方案,集中精神	10毫克/毫升	静脉注射	诺华Europharm有限	2020-12-16	不适用
Adakveo	注射	10毫克/ 1毫升	静脉注射	诺华制药公司	2019-11-15	不适用

类别

ATC代码

B06AX01——Crizanlizumab

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸，多肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类

化学标识符

UNII: L7451S9126
化学文摘号: 1690318-25-2

参考文献

一般引用

Tabrizi MA, Tseng CM, Roskos LK:治疗性单克隆抗体的消除机制。《今日药物发现》2006年1月11(1-2):81-8。doi: 10.1016 / s1359 - 6446 (05) 03638 - x。［文章］
Lobo ED, Hansen RJ, Balthasar JP:抗体的药代动力学和药效学。药物科学2004 11月;93(11):2645-68。doi: 10.1002 / jps.20178。［文章］
Ataga KI, Kutlar A, Kanter J, Liles D, Cancado R, Friedrisch J, Guthrie TH, Knight-Madden J, Alvarez OA, Gordeuk VR, Gualandro S, Colella MP, Smith WR, Rollins SA, Stocker JW, Rother RP: Crizanlizumab预防镰状细胞病疼痛危机中华医学会杂志2017年2月2日;376(5):429-439。doi: 10.1056 / NEJMoa1611770。Epub 2016年12月3日［文章］
Steinberg MH, Barton F, Castro O, Pegelow CH, Ballas SK, Kutlar A, Orringer E, Bellevue R, Olivieri N, Eckman J, Varma M, Ramirez G, Adler B, Smith W, Carlos T, Ataga K, DeCastro L, Bigelow C, Saunthararajah Y, Telfer M, Vichinsky E, Claster S, Shurin S, Bridges K, Waclawiw M, Bonds D, Terrin M:羟基尿素对成人镰状细胞性贫血死亡率和发病率的影响:9年治疗的风险和收益。《美国医学协会杂志》上。2003年4月2;289(13):1645 - 51。doi: 10.1001 / jama.289.13.1645。［文章］
Riley TR, Riley TT: crizanlizumab的简介及其在预防镰状细胞病疼痛危象中的潜力:迄今的证据。《血液医学杂志》2019 Aug 30;10:307-311。doi: 10.2147 / JBM.S191423。eCollection 2019。［文章］
镰状细胞病:治疗进展。2018冬季;18(4):377-389。doi: 10.31486 / toj.18.0076。［文章］
单克隆抗体的药代动力学。2017年9月6日(9):576-588。doi: 10.1002 / psp4.12224。Epub 2017年7月29日。［文章］
Ankit Mangla;Moavia•;Smita Maruvada(2019)。镰状细胞性贫血。Stat珍珠。
FDA批准药品:Adakveo Crizanlizumab-TMCA静脉注射液[链接］

外部链接

RxNav: 2262421
维基百科: Crizanlizumab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	治疗	2019冠状病毒病	1
4	招聘	治疗	镰状细胞病	2
3.	积极不招聘	治疗	镰状细胞病	1
2	积极不招聘	治疗	视网膜血管病脑白质脑病	1
2	积极不招聘	治疗	镰状细胞病	2
2	完成	治疗	2019冠状病毒病	1
2	招聘	治疗	阴茎异常勃起	1
2	招聘	治疗	镰状细胞病	1
1、2	积极不招聘	治疗	骨髓纤维化	1
1、2	没有招聘	治疗	镰状细胞病	1