Relatlimab

识别

总结

Relatlimab是一种针对LAG-3的单克隆抗体，与nivolumab联合使用，用于治疗不可切除或转移性黑色素瘤。

品牌名称

Opdualag

通用名称

Relatlimab

药物库登录号

DB14851

背景

Relatlimab是一种人IgG4单克隆抗体和新型免疫检查点抑制剂，靶向淋巴细胞激活基因-3 (LAG-3)。^3.，4这是首个商业化开发的抗lag -3抗体，于2013年进入临床试验，¹并对包括白血病在内的多种癌症的治疗产生了兴趣²和黑素瘤。⁶由于免疫检查点抑制剂单独使用时疗效有限，像relatlimumab这样的药物已经与其他检查点抑制剂联合进行了试验，例如PD-1抑制剂nivolumab或者CTLA-4抑制剂ipilimumab-以提高它们的功效。¹

relatlimumab与PD-1抑制剂于2022年3月获得FDA批准nivolumab在联合产品Opdualag(百时美施贵宝)中，用于治疗不可切除或转移性黑色素瘤。^4，5这是第一个抗lag -3抗体在三期研究中显示出疗效，也是第一个获得FDA批准的抗体。⁵

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质化学公式

C₆₄₇₂H₉₉₄₀O₂₀₂₆N₁₇₀₄年代₃₈

蛋白质平均体重

148000.0哒

序列

> subunit_1 qvqlqqwgagllkpsetlsltcavyggsfsdyywnwwggggleeeinhrgstnsn pslsrvtlsldtsknqfslklrqfslklrststsestaalgvvkdyfpepvtvswnsgaltsgvhtfpavlqss glyslssvvtvpssslggkvdkrveskygppcppcpapefllqss vvdhkpsntkkvvdspevtcvvvdvsqedpevqfnwyvvdgvevhnkkkkklpssiektiskgqvvsvltvlhqdwlngkeykckvsnkglpssiektiskgqprepqvytlppsqeemtk qpennykttppvldsdgsfflysrltpsg nvfscsvmhealhnhytqkslslslg

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> subunit_3 eivltqspatlslspgeratlscrasqsissylawyqqkpgqaprlliydasnratgipa rfsgsgsgtdftltisslepedfavyycqqrsnwpltfgqgtnleikrtvaapsvfifpp sdeqlksgtasvvcllnnfypreakvqwkvdnalqsgnsqesvteqdskdstyslsstlt lskadyekhkvyacevthqglsspvtksfnrgec

> subunit_4 eivltqspatlslspgeratlscrasqsissylawyqqkpgqaprlliydasnratgipa rfsgsgsgtdftltisslepedfavyycqqrsnwpltfgqgtnleikrtvaapsvfifpp sdeqlksgtasvvcllnnfypreakvqwkvdnalqsgnsqesvteqdskdstyslsstlt lskadyekhkvyacevthqglsspvtksfnrgec

引用:

1. NIH Inxight: relatlimumab [链接］

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同义词

• Relatlimab

外部id

• bms - 986016

药理学

指示

relatlimumab合用nivolumabOpdualag用于治疗≥12岁的不可切除或转移性黑色素瘤的成人和儿童患者。⁴

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 转移性黑色素瘤
• 不可切除的黑色素瘤

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Relatlimab与nivolumab联合用药，间隔4周，每次30分钟输注。⁴输注相关反应不常见，但可能是严重的-输注可能中断或减缓轻至中度反应的患者，但应停止的患者，严重反应。⁴relatlimumab和nivolumab联合使用可引起严重和致命的免疫介导不良反应，包括肺炎、结肠炎、肝炎、心肌炎和垂体炎。⁴免疫介导的不良反应的早期识别和处理对安全使用这种疗法至关重要。此外，当给孕妇使用relatlimumab和nivolumab的联合用药时，可能会对胎儿造成伤害。⁴应建议有生育潜力的女性在整个治疗过程中并在最后一剂后至少5个月内使用有效的避孕措施。⁴

作用机理

淋巴细胞激活基因3 (LAG-3)——也被称为CD223——是一种I型跨膜蛋白，属于免疫球蛋白超家族。¹它在活化的t细胞上的表达在抗原刺激后被诱导，^3.它们具有多种功能，包括抑制Th1细胞增殖和减少激活t细胞中细胞因子(如IL-2、IFNγ和TNF -)的产生。¹LAG-3的配体包括抗原呈递细胞，如MHC II类分子和肝窦内皮细胞凝集素(LSECtin)，后者已被证明在黑色素瘤细胞上表达时通过抑制抗肿瘤t细胞反应促进肿瘤进展。¹

由于LAG-3的表达与抗原呈递有关，由于慢性感染或肿瘤相关抗原的持续抗原暴露，可导致t细胞上持续高表达LAG-3，最终因功能“枯竭”而失去效应功能。^3.t细胞功能的丧失导致免疫监视减弱，促进肿瘤逃逸。²

Relatlimab是一种人IgG4单克隆抗体，结合LAG-3并抑制其信号通路，拮抗后者促进t细胞增殖、细胞因子分泌，进而恢复肿瘤免疫监测。⁴与…结合使用nivolumabrelatlimumab是一种PD-1受体阻滞剂，已被证明可增强PD-1阻滞剂的抗肿瘤作用。⁴

目标	行动	生物
一个淋巴细胞激活基因3蛋白	抗体	人类

吸收

每月给药一次nivolumab16周后达到稳态浓度。⁴在推荐的剂量下，C_马克斯和C_avg稳态时relatlimab的µg/mL分别为62.2 μ g/mL和28.8 μ g/mL。⁴

分布量

稳态时relatlimab分布的几何平均体积为6.6升。⁴

蛋白结合

不可用

新陈代谢

与其他治疗蛋白一样，relatlimumab的代谢可能通过对小肽和氨基酸的非特异性分解代谢发生。

消除路线

不可用

半衰期

当与尼鲁单抗同时使用时，relatliumab的几何平均有效半衰期为26.2天。⁴

间隙

在稳态下，relatlimab的几何平均间隙为5.5 mL/h。⁴稳定状态下的清除率似乎比第一剂后低约10%。⁴

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

没有关于过量使用relatlimumab的资料。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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不可用

食物相互作用

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产品

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混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Opdualag	Relatlimab1(4毫克/毫升)+Nivolumab1(12毫克/毫升)	注射	静脉注射	施贵宝父子有限公司	2022-03-18	不适用

类别

药物类别

不可用

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

AF75XOF6W3

化学文摘号

1673516-98-7

参考文献

一般引用

1. 于鑫，黄鑫，陈鑫，刘杰，吴超，蒲青，王赟，康鑫，周亮:一种新型抗人淋巴细胞活化基因3 (LAG-3)癌症免疫治疗抗体的鉴定。马伯。2019年8月/ 9月;11(6):1139 - 1148。doi: 10.1080 / 19420862.2019.1629239。Epub 2019 6月26日。［文章］
2. Sordo-Bahamonde C, Lorenzo-Herrero S, Gonzalez- rodriguez AP, Payer AR, Gonzalez- garcia E, Lopez-Soto A, Gonzalez S:使用relatlimumab (BMS-986016)的LAG-3封锁恢复慢性淋巴细胞白血病的抗白血病反应。癌症(巴塞尔)。2021年4月27日;13(9)。pii: cancers13092112。doi: 10.3390 / cancers13092112。［文章］
3. 丸桥T, Sugiura D，冈崎IM，冈崎T: LAG-3:从分子功能到临床应用。2020年9月8日(2)。pii: jitc - 2020 - 001014。doi: 10.1136 / jitc - 2020 - 001014。［文章］
4. FDA批准药品:静脉用Opdualag (nivolumab和relatlimab-rmbw)注射液[链接］
5. BioSpace:美国食品和药物管理局批准首个lag -3阻断抗体组合Opdualag™(nivolumab和relatlimab-rmbw)用于治疗不可切除或转移性黑色素瘤[链接］
6. NIH国家癌症研究所:Nivolumab和relatlimb联合治疗晚期黑色素瘤有希望[链接］

外部链接

RxNav

2596773

维基百科

Relatlimab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	招聘	治疗	黑素瘤	1
3.	招聘	治疗	肿瘤、结直肠	1
2	主动不招聘	治疗	晚期胃癌	1
2	主动不招聘	治疗	癌症,先进	1
2	主动不招聘	治疗	皮肤黑素瘤/黏膜黑色素瘤/眼黑色素瘤/III期肢端慢性黑色素瘤AJCC v7/IIIB期皮肤黑色素瘤AJCC v7/IIIB期葡萄膜黑色素瘤AJCC v7/IIIC期皮肤黑色素瘤AJCC v7/IIIC期葡萄膜黑色素瘤AJCC v7/第四期肢端慢性黑色素瘤AJCC v6和v7/IV期皮肤黑色素瘤AJCC v6和v7/IV期葡萄膜黑色素瘤AJCC v7	1
2	主动不招聘	治疗	转移性结直肠癌	1
2	主动不招聘	治疗	微卫星稳定型结直肠癌(MSS)/微卫星不稳定结直肠癌/错配修复缺陷结直肠癌/错配修复熟练结直肠癌	1
2	尚未招聘	治疗	黑色素瘤II期	1
2	尚未招聘	治疗	黑素瘤/不可切除的黑色素瘤	1
2	招聘	治疗	急性髓系白血病(AML)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

不可用

药物创建于2019年5月20日14:30 /更新于2022年3月26日13:38