Fluciclovine (18 f)

识别

总结

Fluciclovine (18 f)是一种放射性标记的l -亮氨酸衍生物，用于肿瘤成像，特别是前列腺肿瘤。

品牌名称

Axumin

通用名称

Fluciclovine (18 f)

药物库登录号

DB13146

背景

氟氯藤是一种[18F]标记的氨基酸l -亮氨酸的合成类似物。它具有良好的诊断性能，可用于正电子发射断层成像(PET)。²氟氯藤的结构允许它被肿瘤细胞通过其氨基酸转运体吸收，而不与体内代谢结合。^3.fluoriclovine由Blue Earth Diagnostics, Ltd.开发，并于2016年5月27日获得FDA批准。⁷

类型

小分子

组

批准

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

弗克洛文(18F)结构(DB13146)

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重量

平均:132.125
单一同位素的:132.056441169

化学公式

C₅H₈FNO₂

同义词

• (18 f) FACBC
• (1 r, 3 r) 1-amino-3 (18 f) fluorocyclobutane-1-carboxylic酸
• (Anti-1-amino-3) - 18 f fluorocyclobutane-1-carboxylic酸
• FACBC f - 18
• Fluciclovine (18 f)
• 氟克洛文F 18
• Fluciclovine f - 18

外部id

• (18 f) ge - 148
• 通用电气- 148 (18 f)
• 通用电气- 148 f - 18
• NMK-36
• NMK36

药理学

指示

氟氯氯藤被认为是一种正电子发射断层扫描(PET)的检测剂，用于根据既往治疗后血液前列腺特异性抗原(PSA)水平升高而怀疑前列腺癌复发的男性。⁴l型氨基酸转运蛋白如LAT1和LAT3的过表达介导必需氨基酸的摄取已被广泛报道为细胞生长的肿瘤机制。⁵

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 前列腺癌

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

静脉给药后，肿瘤与正常组织的对比在注射后2 - 10分钟之间最高，注射后90分钟肿瘤摄取平均减少63%。⁶扫描时间点应仔细评估，因为早期扫描可显示血池增加，晚期扫描可转化为肌肉摄取增加。在图像解译中应始终考虑这些变化。⁸

作用机制

氟氯氯藤通过ASCT2和LAT1转运体进入前列腺癌细胞。LAT1的活性在酸性pH下增加，这种情况在肿瘤内形成一定大小。氟氯葡萄素的摄取在激素敏感细胞中呈现雄激素依赖动态。⁹

目标	行动	生物
一个中性氨基酸转运蛋白B(0)	粘结剂	人类
一个Y+L氨基酸转运蛋白1	粘结剂	人类
一个阳离子氨基酸转运体3	粘结剂	人类
N谷氨酸(NMDA)受体	抑制剂	人类
N谷氨酸受体1	抑制剂	人类
N谷氨酸受体2	抑制剂	人类
N谷氨酸受体3	抑制剂	人类
N谷氨酸受体4	抑制剂	人类

吸收

氟氯氯藤静脉注射后主要分布在肝脏(14%)、红骨髓(12%)、肺(7%)、心肌(4%)和胰腺(3%)。随着时间的增加，剂量分布到骨骼肌。⁹

配送量

氟氯绿藤的室室体积分布在前列腺0.97 L、囊泡0.79 L、红骨髓0.98 L、臀肌2.13 L、闭孔肌2.23 L。⁶

蛋白结合

临床前研究表明氟氯绿藤不与血浆蛋白结合。¹⁰

新陈代谢

氟氯绿藤不被代谢，也不被纳入新合成的蛋白质中。⁹

淘汰路线

在注射后的前四小时内，3%的给药剂量随尿液排出，在注射后24小时后增加到5%。⁹

半衰期

氟克洛vine是一种回旋产生的放射性核素，通过正电子发射(ß+衰变，96.7%)和轨道电子俘获(3.3%)衰变为稳定的氧18，物理半衰期为109.7分钟。¹

间隙

氟氯藤的肾脏清除和排泄极少。⁶

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

还没有在动物身上进行长期的致癌性或生育研究。尽管所有的报告都没有显示出诱变作用，但氟氯氯藤具有潜在的诱变作用。¹⁰

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

不可用

食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Axumin	注入,解决方案	3200兆贝可/毫升	静脉注射	爱尔兰蓝土诊断有限公司	2020-12-16	不适用
Axumin	注入,解决方案	3200兆贝可/毫升	静脉注射	爱尔兰蓝土诊断有限公司	2020-12-16	不适用
Axumin	注入,解决方案	1600兆贝可/毫升	静脉注射	爱尔兰蓝土诊断有限公司	2020-12-16	不适用
Axumin	注入,解决方案	1600兆贝可/毫升	静脉注射	爱尔兰蓝土诊断有限公司	2020-12-16	不适用
Axumin	注入,解决方案	221 mCi / 1毫升	静脉注射	蓝土诊断	2016-05-27	不适用

类别

ATC代码

V09IX12 -氟克洛温(18f)

• V09IX -用于肿瘤检测的其他诊断性放射性药物
• V09i -肿瘤检测
• V09 -诊断放射性药物
• V -各种

药物类别

• 环烷烃
• 诊断放射性药物
• 正电子发射活动
• 放射性诊断剂
• 肿瘤检测

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为l-氨基酸的有机化合物。这些是碳原子的l构型的氨基酸。

王国

有机化合物

超类

有机酸及其衍生物

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸、多肽和类似物

直接父

L-alpha-amino酸

选择父母

D-alpha-amino酸/氨基酸/单羧酸及其衍生物/羧酸/Organofluorides/有机氧化物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物/烷基氰化物

基

脂肪族同单环化合物/氟烷基/卤代烷/胺/氨基酸/羰基/羧酸/D-alpha-amino酸/碳氢化合物的衍生物/L-alpha-amino酸

分子框架

脂肪族同单环化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

38 r1q0l1ze

化学文摘号

222727-39-1

InChI关键

NTEDWGYJNHZKQW-DGMDOPGDSA-N

InChI

InChI = 1 s / C5H8FNO2 / c6-3-1-5 (7, 2 - 3) 4 (8) 9 / h3H, 1 - 2, 7 h2 (H, 8, 9) / t3 -, 5 - / i6-1

国际命名

(1 r, 3 r) 1-amino-3 -(¹⁸F) fluorocyclobutane-1-carboxylic酸

微笑

N [C@] 1 (C [C@H] ([18 f]) C1) C = O (O)

参考文献

一般引用

1. Nye JA, Schuster DM, Yu W, Camp VM, Goodman MM, Votaw JR:合成非代谢氨基酸类似物抗18f - facbc在人体内的生物分布和辐射剂量测定。核医学杂志。2007 6;48(6):1017-20。doi: 10.2967 / jnumed.107.040097。Epub 2007 5月15日。［文章］
2. Schuster DM, Votaw JR, Nieh PT, Yu W, Nye JA, Master V, Bowman FD, Issa MM, Goodman MM:抗1-氨基-3- 18f -氟环丁烷-1-羧酸放射示踪剂在前列腺癌PET/CT中的初步应用核医学杂志。2007 01;48(1):56-63。［文章］
3. Schiavina R, Brunocilla E, Martorana G: FACBC位置发射断层扫描/计算机断层扫描在前列腺癌根治性治疗后疾病复发定位中的新前景:我们正在转向正确的放射示踪剂吗?《欧洲Eur Eur》2014年1月;65(1):255-6。doi: 10.1016 / j.eururo.2013.08.053。Epub 2013年8月30日。［文章］
4. 舒斯特DM, Nanni C, Fanti S: PET示踪剂在前列腺癌中的应用。中国核医学。2016年11月;46(6):507-521。doi: 10.1053 / j.semnuclmed.2016.07.005。Epub 2016 9月7日。［文章］
5. 王强，Bailey CG, Ng C, Tiffen J, Thoeng A, Minhas V, Lehman ML, Hendy SC, Buchanan G, Nelson CC, Rasko JE, Holst J:前列腺癌进展过程中雄激素受体和营养信号通路协调增加氨基酸转运的需求。癌症决议2011年12月15日;71(24):7525-36。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 11 - 1821。Epub 2011年10月17日。［文章］
6. 王晓明，李志强，李志强，等。前列腺癌组织中氨基酸转运示踪剂[18F]氟氯氯藤(抗[18F]FACBC)在前列腺癌组织中的分布及动力学研究。中华核医学与分子影像学杂志，2013年2月;40(3):394-402。doi: 10.1007 / s00259 - 012 - 2291 - 9。Epub 2012 12月4日。［文章］
7. 食品及药物管理局新闻及活动[链接］
8. Axumin [链接］
9. Axumin [链接］
10. FDA报告[链接］
11. FDA批准药品:AXUMIN(氟氯氯藤f18)注射液[链接］

外部链接

PubChem化合物

450601

PubChem物质

347829262

ChemSpider

23313216

RxNav

1796118

ChEBI

134703

ChEMBL

CHEMBL254468

锌

ZINC000101525552

维基百科

Fluciclovine_ (18 f)

FDA的标签

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化学物质

下载 (116 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	诊断	子宫颈癌/子宫内膜癌/上皮性卵巢癌	1
4	终止	诊断	子宫颈癌/子宫恶性肿瘤	1
4	终止	诊断	难治性、转移性激素难治性前列腺癌/IVB期前列腺癌	1
3.	主动不招聘	诊断	肿瘤转移至脑部	1
3.	招聘	其他	三级或四级胶质瘤	1
2	主动不招聘	诊断	肿瘤转移至脑部	1
2	完成	诊断	前列腺癌	1
2	完成	诊断	前列腺癌骨转移/难治性、转移性激素难治性前列腺癌/第四期前列腺癌	1
2	完成	诊断	复发性前列腺癌	1
2	完成	其他	前列腺癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	1600兆贝可/毫升
注入,解决方案	静脉注射	221 mCi / 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	3200兆贝可/毫升
注入,解决方案	静脉注射丸	1600兆贝可/毫升
注入,解决方案	静脉注射丸	3200兆贝可/毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5808146	没有	1998-09-15	2017-11-09
US9387266	没有	2016-07-12	2026-11-28
US10010632	没有	2018-07-03	2026-11-28
US10124079	没有	2018-11-13	2035-12-30
US10716868	没有	2020-07-21	2035-12-30
US10933147	没有	2021-03-02	2035-12-30
US10967077	没有	2021-04-06	2035-12-30
US10953112	没有	2021-03-23	2026-11-28

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	0ºC	化学物质
沸点(℃)	100ºC	化学物质
水溶度	可溶性	化学物质
放射性(mCi /毫升)	10	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	173.0毫克/毫升	ALOGPS
logP	3	ALOGPS
logP	-2.9	Chemaxon
日志	0.11	ALOGPS
pKa(最强酸性)	2.07	Chemaxon
pKa(最强基础)	9.42	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	63.322	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	27.75米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	11.653.	Chemaxon
环数	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

药物创建于2016年11月16日15:20 /更新于2021年10月1日23:55