氯化锶sr - 89

识别

总结

氯化锶sr - 89是放射性药物剂用于缓解骨痛患者痛苦的骨骼转移。

通用名称

氯化锶sr - 89

DrugBank加入数量

DB09498

背景

氯化锶(sr - 89),最初在1993年fda批准,作为paliative治疗选项来帮助缓解骨转移疼痛。氯化锶主要用于转移性前列腺癌castrate-resistant病例。⁹骨转移是一种常见和严重的并发症在疾病的晚期。通常是提出主要是前列腺和乳腺癌患者,肺、膀胱以及在癌症和甲状腺。有某些情况下明显肿瘤回归给了它一个潜在的破坏瘤的效果。⁸

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构氯化锶sr - 89 (DB09498)

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重量

平均:159.81
单一同位素的:158.8451583

化学公式

Cl₂老

同义词

• 氯化锶老(89)
• 氯化锶Sr 89
• 氯化锶89 sr-labeled
• 氯化锶,sr - 89
• 氯化锶- 89

外部id

• SMS-2PA
• SMS2PA

药理学

指示

注射氯化锶- 89表示的paliative缓解骨痛患者的骨骼转移。确认是重要的存在骨转移之前治疗的开始。⁹

减少药物开发失败率

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以证据为基础的和结构化的数据集。

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相关条件

• 骨痛

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

转移性骨损伤区高骨矿物质的营业额。因此,有一个常数需要钙的供应对恶性肿瘤的发展。氯化锶89是一个二价离子,与钙相似,因此被网站的活跃成骨。这疼痛缓解骨metastatic-driven withouth产生重要的副作用,它还提供了一个非常小的辐射防护问题。¹⁰结合体外放射治疗后,氯化锶89可以发出β微粒6-8mm最大范围的组织。这种辐射能够减少新骨转移,产生镇痛作用。¹¹

的作用机制

氯化锶89年,一个类似于二价离子钙,集中在增加骨生成领域,通过被无机物的骨头。氯化锶89提供了一个为转移性骨高10倍的亲和力。⁹一些报道表明氯化锶89年并入后的矩阵类骨质adjascently转移性细胞,它释放β-rays报复到1.3 -64 gy。因此,有可能破坏瘤的效果受辐射选择性氯化锶89年最多为转移性骨。⁸

吸收

静脉注射后,氯化锶89像钙模拟。它迅速清除血液和选择性的局部骨矿物质,优先在区骨生成的,它可以保留停留14天。^标签

的体积分布

有几项研究对不同管理路线的药物动力学氯化锶89。之间的值是不同的,但范围40 - 67 l。^12,13

蛋白结合

在一些研究中表现在受污染的水,这是表明,锶能与血浆蛋白结合。在人类等离子体研究,它已被证明可能复苏的45 - 60%的管理锶通过超滤,而其他研究证实蛋白质绑定的30 - 40%。¹⁴

新陈代谢

锶能比通常与钙结合,与组件交互包括羟磷灰石(矿化骨的主要成分),钙结合或calcium-transport蛋白质。它可以用不同的无机阴离子如碳酸盐形成复合物,柠檬酸、磷酸、羧酸或乳酸。¹⁴

路线的消除

消除了主要由尿排泄大大在注射后二百一天。其余的消除途径是在粪便中找到。尿排泄的比例可能取决于骨骼病变的存在。^标签氯化锶89年粪便的存在表明胃肠道吸收进入通过胆汁或等离子体。¹⁴

半衰期

氯化锶89提出了一种半衰期为50.5天。¹¹

间隙

氯化锶89主要是通过尿液3:1比例与粪便排泄。总药物间隙可能会很慢,给它一个很长的半衰期。¹⁴

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

一例致命的败血症的白血球减少症在临床试验报告。骨髓抑郁导致血小板减少症(异常出血或瘀伤;黑色,住大便;血液,尿液或粪便;确定皮肤上的红点)和白血球减少症(咳嗽或声音嘶哑;发烧和发冷;背部下方或侧面疼痛;痛苦或排尿困难)

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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不可用

食物相互作用

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活跃的半个

的名字	类	UNII	中科院	InChI关键
锶阳离子sr - 89	离子	06 a33308kh	不可用	PWYYWQHXAPXYMF-OUBTZVSYSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Metastron	注入,粉、冻干、解决方案	1 mCi / 1毫升	静脉注射	Medi-Physics Inc .)	1993-06-18	2019-01-10

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
氯化锶sr - 89	注射	1 mCi / 1毫升	静脉注射	生物核子学公司	2003-01-06	2019-10-23
氯化锶sr - 89	注射	1 mCi / 1毫升	静脉注射	问生物医学公司	2003-01-06	不适用

类别

ATC代码

V10BX01 -氯化锶(89 sr)

• V10BX——各种疼痛减轻放射性药物
• V10B疼痛缓解(骨寻求代理)
• V10——治疗放射性药物
• V -不同

药物类别

• 元素
• 金属
• 金属、碱土金属
• 金属、重
• 疼痛缓解(骨寻求代理)
• 放射性治疗代理
• 放射性同位素锶
• 治疗放射性药物
• 各种疼痛减轻放射性药物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类无机化合物称为碱土金属氯化物。这些都是无机化合物的最大卤素原子是氯,和最重的金属原子是镧系元素。

王国

无机化合物

超类

混合金属/非金属化合物

类

碱土金属盐

子课

碱土金属氯化物

直接父

碱土金属氯化物

选择父母

无机氯盐

基

碱土金属氯化物/无机氯盐/无机盐

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

5 r78837d4a

化学文摘号

38270-90-5

InChI关键

AHBGXTDRMVNFER-FCHARDOESA-L

InChI

InChI = 1 s / 2 clh.sr / h2 * 1 h; /问;;+ 2 / p 2 /我;;1 + 1

国际命名

老(89)二氯化锶(2 +)

微笑

(Cl -]。[Cl -]。[89 sr + +)

引用

一般引用

1. 窝SD,加索尔E, Lochoff M,或是SM, Aas M: 89锶从激素抗前列腺癌骨转移:缓和效应和生物化学上的改变。Br J癌症。1992年7月,66 (1):177 - 80。(文章]
2. 莱恩啊,Ackery DM、Bayly RJ布坎南RB, Lewington VJ,麦克尤恩AJ,麦克劳德点,马Zivanovic:氯化锶- 89前列腺骨恶性肿瘤的疼痛缓解。Br J Radiol。1991年9月,64(765):816 - 22所示。(文章]
3. 蒙特贝洛摩根富林明,Hartson-Eaton M:骨性转移的缓和与老32 p或者89与外部光束和hemibody辐照:历史的角度来看。癌症投资。1989;7 (2):139 - 60。(文章]
4. Ackery D, Yardley J: Radionuclide-targeted治疗转移性骨痛的管理。Semin杂志。1993年6月,第27 - 31 (3 5 2):20。(文章]
5. 布林SL,鲍威我,波特:剂量估算的锶- 89放射治疗转移性前列腺癌。J诊断。1992年7月,33(7):1316 - 23所示。(文章]
6. 汉森DV,福尔摩斯凯通指出G,索恩哒,查德威克DH,污物DA:锶- 89治疗痛苦的骨性转移性前列腺癌和乳腺癌。我家人医生。1993年6月,47 (8):1795 - 800。(文章]
7. Lewington VJ,麦克尤恩AJ, Ackery DM Bayly RJ, Keeling DH,麦克劳德点,波特,马Zivanovic:前瞻性、随机双盲交叉研究研究锶- 89的功效在晚期前列腺癌患者疼痛缓解骨转移。欧元J癌症。1991;27 (8):954 - 8。(文章]
8. Heianna J, Miyauchi T, Endo W,三浦N, Terui K, Kamata年代,桥本M:肿瘤回归后乳腺癌的骨转移多个管理氯化锶- 89 (Metastron)。Acta Radiol短众议员2014年5月10日;3 (4):2047981613493412。doi: 10.1177 / 2047981613493412。eCollection 2014年5月。(文章]
9. El-Amm J, Aragon-Ching JB:针对在转移性Castration-Resistant前列腺癌骨转移。中国医学见解杂志。2016年3月23日,10 (1):11-9。doi: 10.4137 / CMO.S30751。eCollection 2016。(文章]
10. Giammarile F, Mognetti T, Resche我:骨痛缓解与锶- 89在癌症骨转移患者。问J诊断。2001年3月,45 (1):78 - 83。(文章]
11. 上升了约,骗子JM:放疗治疗转移性的角色castrate-resistant前列腺癌。其他副词。2015 6月;7 (3):135 - 45。doi: 10.1177 / 1756287215576647。(文章]
12. 阿伦森JK·莫拉我,司DG:静脉注射葡萄糖酸锶作为钙动力学标记在健康志愿者。Br中国新药杂志。1991年4月,31 (4):423 - 7。(文章]
13. 口AJ, van der Vijgh WJ, Barto R, Netelenbos JC:肠道吸收氯化锶在健康的志愿者:药物动力学和再现性。Br中国新药杂志。1996年6月,41 (6):543 - 9。(文章]
14. 彼得·瓦和保罗·豪(2010)。锶和锶化合物。世界卫生组织。(ISBN: 978 92 4 153077 4]

外部链接

PubChem化合物

5362485

PubChem物质

347827865

ChemSpider

64523年

RxNav

281890年

ChEBI

36383年

ChEMBL

CHEMBL1200625

FDA的标签

下载 (115 KB)

化学物质

下载 (80.2 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	没有招聘	治疗	骨转移/甲状腺肿瘤卵泡	1
2	完成	治疗	骨转移/Hormone-Refractory前列腺癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	1 mCi / 1毫升
注入,解决方案	静脉注射;注射用药物的	150年兆贝可/ 4毫升
注射	静脉注射	1 mCi / 1毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	0ºC	“化学物质”
沸点(°C)	100ºC	“化学物质”
水溶度	10.9 - -22.6毫克/毫升	“FDA标签”
放射性(mCi /毫升)	1	“FDA标签”

预测性能

财产	价值	源
水溶度	51.8毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.84	ALOGPS
logP	0.61	Chemaxon
日志	-0.49	ALOGPS
pKa最强(酸性)	7	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	0	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	0一个2	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	5.62米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	2.393	Chemaxon
数量的戒指	0	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物在2015年11月30日19:10 /更新6月12日17:42 2020