结构研究人类的碱性磷酸酶与锶:复杂含义的骨头的二次效应。

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Llinas P, Masella M, Stigbrand T,对,锋EA, Le Du MH

结构研究人类的碱性磷酸酶与锶:复杂含义的骨头的二次效应。

蛋白质科学。2006年7月,15 (7):1691 - 700。

PubMed ID

16815919 (在PubMed

]

文摘

锶用于治疗骨质疏松症ranelate化合物,和治疗骨转移疼痛分散同位素。在非常高剂量在一定条件下,它会导致骨软化损伤骨矿化的特征。碱性磷酸酶过少的骨软化症状类似,这是一种罕见的遗传疾病相关的突变基因编码tissue-nonspecific碱性磷酸酶(TNAP)。人类的碱性磷酸酶有四个金属结合位点,两个锌、镁,钙离子,和一个可以代替锶。我们的晶体结构strontium-substituted人类胎盘碱性磷酸酶(PLAP),相关的同工酶TNAP,这样的替换可以有重要的生理意义。结构表明,锶替代品的钙离子与伴随的修改金属协调。使用灵活和可极化力场TCPEp(蛋白质拓扑和经典极化效应)预测,或锶钙也有类似的交互能量PLAP钙结合网站的。因为钙有助于稳定一个大区域,包括循环210 - 228和250 - 297年,锶的替换可能会影响该地区的稳定。能量计算表明,只有在高剂量的锶,与那些发现钙、锶钙的替代品。因为摄入高剂量的锶后观察到骨软化,碱性磷酸酶可能是锶的目标之一,因此这种酶可能参与这种疾病。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
钙	碱性磷酸酶,胎盘类型	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
氯化锶sr - 89	碱性磷酸酶,placental-like	蛋白质	人类	没有	代数余子式	细节
氯化锶sr - 89	碱性磷酸酶,tissue-nonspecific同工酶	蛋白质	人类	没有	代数余子式	细节

多肽

的名字	UniProt ID
碱性磷酸酶,胎盘类型	P05187	细节