斑蝥素

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品牌名称

Cantharone +

通用名称

斑蝥素

DrugBank加入数量

DB12328

背景

斑蝥素是一种天然存在的无臭、无色的萜类脂肪物质，在雄性水疱甲虫的消化道中作为口腔液体产生^1，2．出于其自然目的，雄性水疱甲虫会分泌斑蝥素，并在交配时将其作为交配礼物送给雌性。交配后，雌甲虫把斑蝥素放在卵上，以防止任何潜在的捕食者。

自20世纪50年代以来，斑蝥素已被广泛应用于皮肤疣的治疗^1，2．然而，1962年，斑蝥素的营销者未能提供足够的疗效数据，导致FDA修订了对斑蝥素的批准²．

今天，虽然各种研究也调查了斑蝥素作为炎症模型或癌症治疗的可能性，但在治疗局部皮肤疾病(如疣)方面，斑蝥素外用产品并不一定比其他常用的起泡剂和/或角化剂更有效²．无论如何，长期缺乏FDA批准可能与口服后观察到的某些毒性作用有关，包括胃肠道和泌尿生殖道溃疡，以及人和动物的电解质和肾功能紊乱¹．

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:196.202
单一同位素的:196.073558866
化学公式: C₁₀H₁₂O₄

同义词

1、2-Dimethyl-3 6-epoxyperhydrophthalic酸酐
斑蝥素
Cantharidine
Cantharone
exo-1、2-cis-Dimethyl-3 6-epoxyhexahydrophthalic酸酐
Kantharidin

药理学

指示

斑蝥素目前主要用于治疗的唯一用途是作为治疗普通疣(寻常疣)、甲周疣、足底疣和传染性软疣的局部药物的活性成分^1，2，8．

同时，这种外用斑蝥素也被用于一些适应症外的适应症，如愈伤组织去除、皮肤利什曼病、带状疱疹和获得性穿孔皮肤病²．此外，由于大多数斑蝥素外用最常见的是0.7%配方或更有效的1%混合物，0.7%配方最常用于治疗普通疣、甲周疣和传染性软疣，而更有效的1%混合物通常仅限于医疗保健专业人员在临床环境中使用，用于治疗足底疣和其他更专业的超说明书疾病^1，2，8．

此外，也有关于斑蝥素是否可以有效地用作炎症模型或用于癌症治疗的研究——这两项研究都还没有正式阐明任何结果²．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

斑蝥素是一种由起泡甲虫产生的天然毒素，具有起泡(起泡)和角质溶解作用^1，2．该物质通过靶向桥粒体致密斑块诱导棘溶(细胞间连接的丧失)，导致桥粒从张力丝中分离，从而引起这些效应^1，2．斑蝥素对疣的有效性被认为是该化合物的刺溶作用导致疣体脱落的结果⁸．这种棘皮溶解作用一般不超过表皮细胞，因此基底层保持完整，对皮芯的影响最小⁸．因此，局部应用斑蝥素不会留下疤痕⁸．

的作用机制

斑蝥素可被表皮角质形成细胞膜中的脂类吸收，激活中性丝氨酸蛋白酶的释放^1，2．这些酶随后破坏了周围蛋白质的肽键，导致桥粒体致密斑块的进行性退化，桥粒体致密斑块是参与细胞间粘附的重要细胞结构^1，2．这种退化导致维系细胞的张力丝脱落。当斑蝥素局部应用于特定的局部发展(如疣)时，整个过程会导致选择性棘皮溶解(失去细胞连接)和皮肤起泡^1，2．在涂抹后的24至48小时内，涂抹部位会出现水泡，通常在4至7天内消退^1，2．可能改变这一建议时间框架的因素包括所使用的斑蝥素的体积或浓度、所使用化合物的物理接触时间(通常在4至24小时之间)、任何闭塞敷料的存在，甚至患者对斑蝥素的敏感性^1，2．起泡的损伤最终会愈合而不留下疤痕^1，2．

最后，有一些研究表明，斑斑鱼素作为蛋白磷酸酶2A的一种有效和选择性抑制剂的化学特征，使其通过癌细胞周期阻滞和凋亡对胰腺癌细胞具有氧化应激依赖性的生长抑制作用^3.．

然而，关于斑蝥素在人体内的药效学和药代动力学的数据很少⁵斑蝥素的某些毒性作用已经在人类口服后被观察到比如胃肠道和泌尿生殖道溃疡，以及电解质和肾功能紊乱¹是目前该化合物缺乏FDA批准的有力原因，它被相当有限地用于正式的治疗适应症。

目标	行动	生物
U芳基碳氢化合物受体	受体激动剂	人类

吸收

斑蝥素可从胃肠道吸收，也可在一定程度上从皮肤吸收⁶．

目前关于斑蝥素在人体内的药效学和药代动力学数据很少;2018年，有关此类信息的首次人体临床试验招募工作正在进行中⁵．然而，也有一些关于动物模型数据的研究，如比格犬⁴．

的体积分布

经口服或IP注射(3)h标记斑蝥素后，高水平的放射性分布于并表现在腹水肝癌小鼠的胆汁、肾、肝、胃和肿瘤细胞中⁶．这种分布表明该制剂对肝脏和肿瘤组织有亲和力⁶．

蛋白结合

新陈代谢

路线的消除

据观察，吸收的斑蝥素由肾脏排出体外⁶．

半衰期

间隙

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

斑蝥素局部应用的副作用包括起泡、红斑、疼痛、出血、环形疣、炎症后色素沉着、淋巴管炎、继发性细菌性蜂窝织炎、瘢痕和水痘样水疱性皮炎²．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
不可用
食物相互作用: 没有发现的交互。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
斑蝥素0.7%	液体	0.7克/ 100克	局部	Sincerus佛罗里达,有限责任公司	2019-05-17	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
白藜芦醇%1，%5，%30溶解醇7,5 ml	斑蝥素(10.2毫克/毫升)+盾叶鬼臼树脂(51个毫克/毫升)+水杨酸(306毫克/毫升)	解决方案	局部	阿索斯İlaÇ kİmya吉达ÜrÜnlerİ Üretİm ve tİc。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Canthacur-PS	斑蝥素(1%)+盾叶鬼臼树脂(5%)+水杨酸(30%)	液体	局部	圣骑士实验室公司	1983-12-31	2017-05-30
Cantharone +	斑蝥素(1%)+盾叶鬼臼树脂(2%)+水杨酸(30%)	液体	局部	老虎实验室公司。	1984-12-31	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
斑蝥素0.7%	斑蝥素(0.7克/ 100克)	液体	局部	Sincerus佛罗里达,有限责任公司	2019-05-17	不适用
斑蝥素1% /鬼臼树脂5% /水杨酸30%	斑蝥素(1克/ 100克)+盾叶鬼臼树脂(5克/ 100克)+水杨酸(30克/ 100克)	液体	局部	Sincerus佛罗里达,有限责任公司	2019-05-17	不适用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于呋喃类有机化合物。这是一种有机化合物，含有两个相互融合的呋喃环。呋喃是由四个碳原子和一个氧原子组成的五元芳香族环。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Furofurans
子课: 不可用
直接父: Furofurans
选择父母: 二羧酸及其衍生物/四氢呋喃/羧酸酐/内酯/Oxacyclic化合物/二烷基醚/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基: 脂肪族heteropolycyclic化合物/羰基/羧酸酐/羧酸衍生物/二烷基醚/二羧酸或衍生物/醚/Furofuran/碳氢化合物的衍生物/内酯
分子框架: 脂肪族heteropolycyclic化合物
外部描述符: 单萜环二羧酸酐(CHEBI: 64213）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: IGL471WQ8P
化学文摘号: 56-25-7
InChI关键: DHZBEENLJMYSHQ-XCVPVQRUSA-N
InChI: InChI = 1 s / C10H12O4 c1-9-5-3-4-6(13比5)10(9日2)8(12)数(9)11 / h5-6H 3-4H2, 1-2H3 / t5 -, 6 + 9 + 10 -
国际命名: (1 r, 2 s, 6 r, 7 s) 2, 6-dimethyl-4, 10-dioxatricyclo[5.2.1.0²,⁶]decane-3, 5-dione
微笑: [H] [C@] 12 cc [C@] ([H]) (O1群)(C@) 1 (C) C (= O) OC (= O) [C@] 21 C

参考文献

一般引用

Al-Dawsari NA, Masterpol KS:皮肤病学中的斑蝥素。2016年4月1日;14(2):111-4。eCollection 2016。［文章］
王晓燕，王晓燕，王晓燕，等。斑蝥素的临床研究进展。Dermatol Online J. 2014年6月15日;20(6)。［文章］
李伟，谢琳，陈铮，朱颖，孙颖，苗颖，徐铮，韩鑫:斑斑鱼素是一种选择性强效PP2A抑制剂，通过G2/M细胞周期阻滞和凋亡诱导胰腺癌细胞氧化应激依赖性生长抑制。癌症科学2010年5月101(5):1226-33。doi: 10.1111 / j.1349-7006.2010.01523.x。Epub 2010年2月5日。［文章］
党颖，朱晨:[斑蝥素在比格犬体内的药代动力学和生物利用度]。中国中药杂志。2009年8月34(16):2088-91。［文章］
美国国立卫生研究院临床试验网站:首次人体试验(FTIH)评估单剂量(空腹和禁食状态)或重复剂量GSK3358699的安全性、耐受性、药代动力学和药效学[链接］
毒虫:Catharidine [链接］
titk产品信息:Canthacur(斑蝥素)外用溶液[链接］
斑蝥素(0.7%斑蝥素)外用溶液文件］

外部链接

KEGG化合物: C16778
PubChem化合物: 5944
PubChem物质: 347828590
ChemSpider: 5731
BindingDB: 50090505
RxNav: 1984
ChEBI: 64213
ChEMBL: CHEMBL48449
锌: ZINC000017611186
维基百科: 斑蝥素

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	疣、生殖器	1
4	招聘	治疗	传染性软疣性皮肤感染/寻常疣	1
3.	完成	治疗	接触传染性软疣	2
2	完成	治疗	Condylomata Acuminata/乳头瘤病毒感染/性传播疾病/性传播疾病，病毒/皮肤病/皮肤病、传染病/疣(疣)/皮肤的病毒感染	1
2	完成	治疗	DNA病毒感染/乳头瘤病毒感染/皮肤病/皮肤病、传染病/肿瘤病毒感染/疣(疣)/寻常疣/皮肤的病毒感染/病毒疾病/疣的手	1
2	完成	治疗	接触传染性软疣	2
1	完成	诊断	类风湿性关节炎	1
1	完成	其他	炎症	1
0	完成	基础科学	心血管功能	1
0	招聘	基础科学	炎症	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案	局部
解决方案	局部
液体	局部	0.7克/ 100克
液体	局部

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	16.6毫克/毫升	ALOGPS
logP	1．1	ALOGPS
logP	1.06	Chemaxon
日志	-1.1	ALOGPS
pKa最强(基本)	-4.2	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3.	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	52.6²	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	45.4米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	18.54^3.	Chemaxon
数量的戒指	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用