斑蝥素,一个强有力的和选择性PP2A抑制剂,诱发氧化stress-independent增长抑制胰腺癌细胞通过G2 / M细胞循环逮捕和细胞凋亡。

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李W,陈谢L Z,朱Y, Y,太阳苗族Y,徐Z,汉族X

斑蝥素,一个强有力的和选择性PP2A抑制剂,诱发氧化stress-independent增长抑制胰腺癌细胞通过G2 / M细胞循环逮捕和细胞凋亡。

癌症科学。2010年5月,101(5):1226 - 33所示。doi: 10.1111 / j.1349-7006.2010.01523.x。Epub 2010 2月5。

PubMed ID

20331621 (在PubMed

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文摘

斑蝥素的活性组分mylabris,传统中医的事。这是一个强有力的和选择性抑制剂的蛋白磷酸酶2 (PP2A)控制细胞周期中起着重要的作用,细胞凋亡,细胞命运的决心。由于其抗肿瘤活性,斑蝥素已经被经常用于临床实践。在目前的研究中,我们调查了斑蝥素在胰腺癌的治疗潜力。斑蝥素有效地抑制胰腺癌细胞的生长,但提出了一个更轻对正常胰管细胞毒性作用。它造成了G2 / M细胞循环逮捕,是伴随着细胞周期蛋白依赖性激酶1的下调(CDK1)和p21表达的上调。诱导细胞凋亡和高架pro-apoptotic因素的表达肿瘤坏死因子-α(tnf) TNF-related凋亡诱导受体1 (TRAILR1) TRAILR2,坏,贝克和报价,降低抗凋亡bcl - 2的表达。激活caspase-8 caspase-9表明,外在和内在途径参与细胞凋亡的诱导。有趣的是,在其他肿瘤细胞不同于以往的研究,我们发现,斑蝥素的抑制作用是独立的胰腺癌细胞的氧化应激。增殖蛋白激酶(MAPKs),包括ERK物,和p38斑蝥素治疗后被激活。 Inhibition of JNK, but not ERK or p38, alleviated the cytotoxity effect of cantharidin, suggesting cantharidin exerted its anticancer effect through the JNK-dependent way. Hence, in addition to being an attractive candidate compound with therapeutic potential, cantharidin also highlighted the possibility of using PP2A as a therapeutic target for pancreatic cancer treatment.

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斑蝥素