188年泊咯沙姆

识别

总结

188年泊咯沙姆是一种用来清洗伤口的药物。

通用名称

188年泊咯沙姆

药物库登录号

DB11333

背景

泊洛沙姆188 (P188)是一种非离子嵌段线性共聚物，在各种组织损伤模型中表现出流变性、抗血栓、抗炎和细胞保护活性⁵．由两个亲水侧链连接到疏水中心核组成²，其平均分子量为8400道尔顿。P188最初在20世纪60年代被FDA批准作为输血前降低血液粘度的治疗剂，但它已不再用于任何批准的产品¹．由于其表面活性剂性质，P188也可以在非处方(OTC)产品中发现，如牙膏，泻药和漱口水，并用于各种化妆品，工业和制药应用。有证据表明P188通过直接掺入磷脂双分子层来增加质膜的结构稳定性和重新密封¹．P188在减弱膜损伤和细胞损伤方面的能力已在多种药物中得到证实在活的有机体内而且在体外模型²．目前正在研究使用P188作为不同病理状况(如慢性微血管疾病和骨骼肌缺陷)的潜在治疗方法¹．

类型

小分子

组

批准,临床实验

同义词

• 普朗尼克F68
• 泊咯沙姆- 188
• Vepoloxamer

外部id

• mst - 188

药理学

指示

用于在输血前降低血液粘度。

降低药物开发失败率

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禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

在各种实验模型中，泊洛沙姆188 (P188)对组织损伤的氧化应激和炎症具有保护作用。在兴奋性毒性损伤大鼠模型中，立即鞘内注射P188可减少神经元损失，表现为较小的球形兴奋性毒性病变⁷．在小鼠后肢模型中，P188介导了对缺血-再灌注损伤的保护作用，表现为心肌细胞损伤减少，组织腺苷5’-三磷酸水平保持，生存率提高，这表明P188可以密封细胞膜缺陷，减弱活性氧引起的损伤⁶．在培养的神经元中，P188显示出对兴奋性毒性损伤以及创伤诱导的坏死和凋亡细胞死亡的保护作用²．在小鼠脑缺血再灌注损伤模型中，P188可显著降低缺血再灌注损伤后24 h脑梗死体积和脑水肿含水量，改善神经症状，对脑缺血再灌注急性损伤具有神经保护作用²．P188还显著抑制肠系膜上动脉闭塞引起的炎症、凝血和凋亡反应⁵．在大鼠纹状体损伤的实验模型中，P188被证明可以减少兴奋毒性诱导的组织损失和巨噬细胞浸润^3.．

作用机制

P188封闭缺血再灌注损伤、电穿孔、辐照、热损伤引起的骨骼肌细胞膜破裂引起的细胞膜稳定缺陷²．P188在诱导细胞保护作用中的全部作用机制尚不清楚;然而，基于在体外与质膜结构相似，P188可直接纳入磷脂双分子层，以减轻组织损伤程度^1，2．其较高的表面活性有利于P188插入脂质单层⁴．P188被认为只与受损和受损的双分子层相互作用，使局部脂质堆积密度降低⁴．在急性脑缺血模型中，除了与细胞膜直接相互作用外，P188还可抑制MMP-9蛋白水平和活性，以及NF-κB信号通路，这与血脑屏障通透性增加导致脑水肿和通透性增加有关²．MMP-9是细胞外基质(ECM)降解和血脑屏障破坏的关键因素。

吸收

健康志愿者连续静脉输注纯化P188 48小时后，稳态浓度(Css)下P188的平均浓度为522±118 mg/L，负载剂量结束时的最大浓度约为909±165 mg/L⁸．血浆浓度与剂量成正比⁸．

配送量

妊娠雌性大鼠连续静脉输注500 mg/kg P188后，第7天稳态分布体积约为2.13 mL/kg⁸．接受720 mg/kg/天剂量的狗的Vss为876 mL/kg⁸．

蛋白结合

由于胶束的明显形成导致过度非特异性结合超滤膜和透析膜，P188的确切蛋白结合谱尚未确定⁸．基于蛋白质结合相互作用研究的结果，P188没有临床显著的人血浆结合特征⁸．

新陈代谢

在狗和人的药代动力学研究中，检测到一种分子量约为16000道尔顿的代谢物HW1。在狗和人体内，HW1在稳定状态下分别存在于10- 20%和40%的母体化合物中⁸．然而，有研究表明，块状聚合物不被代谢，并在尿液和粪便中原封不动地排出体外，HW1可能是P188高分子量分布的一个组成部分，由于其清除率较低而集中在血浆中⁸．

淘汰路线

肾脏清除率占健康男性受试者血浆清除率的90%⁸．

半衰期

在人体内，P188的半衰期为18小时¹．在接受48小时连续静脉输注纯化P188的健康志愿者中，终末血浆消除半衰期约为7.65±1.10小时⁸．

间隙

在健康志愿者连续静脉输注纯化P188 48小时后，仅使用血浆浓度数据时，平均总清除率估计为4.40±0.77 L/h⁸．从尿中排泄的P-188估计平均肾脏清除率为5.21±1.28 L/h⁸．单一代谢物HW1的清除速度比母体化合物慢⁸．

的不利影响

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毒性

在大鼠急性口服毒性研究中，LD50为9380 mg/kg^化学物质．P188已被证明服用72小时是安全的¹．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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不可用

食物相互作用

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产品

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国际/其他品牌

Lutrol F/Pluracare/普朗尼克

非处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
康杜庆	凝胶	2.7克/ 100克	阴道	深圳市森腾科技有限公司	2011-05-20	不适用
Mayer /Kang Du Qing	凝胶	2.7克/ 100克	阴道	深圳市森腾科技有限公司	2011-05-20	不适用
Shur Clens皮肤伤口清洁剂24计数单剂量安瓿	液体	200毫克/毫升	局部	ConvaTec公司	2017-10-26	不适用
Shur-clens Soln 20%	液体	20%	局部	加拿大百时美施贵宝分公司Convatec	1987-12-31	2006-07-31

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
ซีดูออล	188年泊咯沙姆(20毫克)+氯化溶菌酶(10毫克)+叶绿醌(2毫克)+芦丁(100毫克)+生育酚(52毫克)	胶囊		บริษัทอินเตอร์ไทยฟาร์มาซูติเคิ้ลแมนูแฟคเจอริ่งจำกัดจำกัด	1998-01-30	不适用

类别

药物类别

• 醇
• 用于研究、工业或家庭环境的化合物必威国际app
• 乙烯乙二醇
• 赋形剂
• 乙二醇
• 大分子物质
• 调药的艾滋病
• 制剂
• 制药的车辆
• 聚乙二醇
• 聚合物
• 表面活化剂

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

LQA7B6G8JG

化学文摘号

691397-13-4

参考文献

一般引用

1. Moloughney JG, Weisleder N: Poloxamer 188 (p188)作为生物医学应用中的膜再密封试剂。生物科技学报。2012 12月6日(3):200-11。(文章］
2. 顾建辉，葛俊杰，李敏，徐浩华，吴峰，秦志华:泊洛沙默188通过保护细胞膜和血脑屏障的完整性保护神经元免受缺血再灌注损伤。公共科学学报。2013年4月16日;8(4):e61641。doi: 10.1371 / journal.pone.0061641。打印2013。(文章］
3. Curry DJ, Wright DA, Lee RC, Kang UJ, Frim DM:表面活性剂泊洛沙默188对实验性脑损伤大鼠炎症和组织损伤的影响。中华神经外科杂志2004年8月;101(1增刊):91-6。doi: 10.3171 / ped.2004.101.2.0091。(文章］
4. 马凯宁，李建平，李建平:泊洛沙默188在脂质单分子膜内的直接观察。生物物理学报，2002年3月;82(3):1453-9。doi: 10.1016 / s0006 - 3495(02) 75499 - 4。(文章］
5. Hunter RL, Luo AZ, Zhang R, Kozar RA, Moore FA:泊洛沙姆188抑制缺血/再灌注损伤:一种新型抗粘连机制的证据。中华神经外科杂志;2010;40(2):115-25。(文章］
6. Murphy AD, McCormack MC, Bichara DA, Nguyen JT, Randolph MA, Watkins MT, Lee RC, Austen WG Jr:泊洛沙默188对小鼠后肢模型的缺血再灌注损伤有保护作用。中华整形外科杂志2010年6月;125(6):1651-60。doi: 10.1097 / PRS.0b013e3181ccdbef。(文章］
7. Curry DJ, Wright DA, Lee RC, Kang UJ, Frim DM:泊洛沙默188以时间依赖的方式减少大鼠的神经元损失。神经外科。2004年10月;55(4):943-8;讨论948 - 9。(文章］
8. Grindel JM, Jaworski T, Emanuele RM, Culbreth P:一种新型表面活性剂纯化泊洛沙默188在大鼠、兔、狗和人体内的药代动力学。生物危害药物处置。2002四月;23(3):87-103。doi: 10.1002 / bdd.297。(文章］

外部链接

PubChem物质

347911189

RxNav

155152

ChEMBL

CHEMBL2108134

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	镰状细胞性贫血	1
3.	完成	治疗	镰状细胞病(SCD)	1
3.	完成	治疗	镰状细胞病(SCD)/疾患危机	1
2	完成	卫生服务研究必威国际app	药物作用增强	1
2	终止	治疗	急性肢体缺血	1
2	终止	治疗	慢性心力衰竭(CHF)	1
1	完成	不可用	健康人士(HS)/肾功能受损/维泊沙默的药代动力学	1
1	完成	基础科学	健康人士(HS)	1
不可用	完成	预防	殖民	1
不可用	未知的状态	预防	中线相关血流感染(CLABSI)/线路插入位置	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
凝胶	阴道	2.7克/ 100克
液体	局部	200毫克/毫升
液体	局部	20%
胶囊

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	溶于冷水	化学物质

预测性能

不可用

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

不可用

创建于2015年12月3日16:52 /更新于2021年8月19日10:28