Phenyltoloxamine

识别

总结

Phenyltoloxamine是一个药物用于治疗轻微疼痛。

品牌名称

Zflex

通用名称

Phenyltoloxamine

DrugBank加入数量

DB11160

背景

Phenyltoloxamine是抗组织胺药物镇静和镇痛效果。这是一个H1受体阻滞剂和antihistaminergic药物的乙醇胺类的成员。可以结合产品,还包含其他止痛药和antitussives如对乙酰氨基酚。Phenyltoloxamine柠檬酸是更常见的盐形式作为活性成分的医药产品,促进花粉热解脱通过扭转组胺的影响。Phenyltoloxamine充当辅助镇痛,增强对乙酰氨基酚的镇痛效果。它也加强其他药物的影响,如可待因和可待因衍生品。

尽管phenyltoloxamine加强止痛剂的影响的能力的部分原因可能是由其化学性质作为第一代H1抗组胺剂,能穿过血脑屏障,导致在中枢神经系统镇静性影响组胺受体,许多药物的具体药物动力学并不容易获得——或许也因为许多早期(phenyltoloxamine参与研究早在1950年代)第一代抗组胺药没有优化研究¹。然而,phenyltoloxamine当代医学用于一个非常有限的范围内,只有很少的产品涉及它作为活性成分。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Phenyltoloxamine (DB11160)

×

关闭

重量

平均:255.361
单一同位素的:255.1623143

化学公式

C₁₇H₂₁没有

同义词

• Feniltoloxamina
• Phenyltoloxamine
• Phenyltoloxaminum

外部id

• BRN 1986598

药理学

指示

phenyltoloxamine目前显示的主要治疗用途是作为辅助治疗各种组合产品包含一个镇痛(s)(麻醉或非),它将加强疼痛缓解,anti-tussive等效应(s)的镇痛产品的组件。

在这方面,这些提到的组合产品通常表示为临时救济轻微疼痛如头痛、肌肉痛、背痛、小关节痛,感冒,牙疼,痛经等⁹;或者治疗耗尽或非生产性的咳嗽,与感冒或上呼吸道过敏状况,不应对非antitussives⁸。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 支气管炎
• 咳嗽
• 轻微的疼痛

相关的治疗

• 气道分泌间隙疗法

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

作为第一代H1抗组胺药,众所周知,phenyltoloxamine——比如几乎所有H1第一代抗组胺药——倾向于穿过血脑屏障,作用于H1组胺受体,干扰神经传递¹。最常见的结果这种第一代H1抗组胺剂的中枢神经系统神经传递干扰是副作用如嗜睡,镇静、嗜睡、疲劳¹。考虑到这些影响,在特定情况下像一个病人经历痛苦或咳嗽,可能是困扰所有醒着的能量和注意力,也许可能phenyltoloxamine的镇静,镇静性特征的因素可能是导致其明显的辅助镇痛^3,4和止咳药行为^8,2。

的作用机制

作为第一代H1抗组胺剂,phenyltoloxamine干扰活动的组胺H1受体激动剂和表面上用于减弱炎症过程来治疗过敏性鼻炎,过敏性结膜炎,荨麻疹¹⁰。减少的活动NF-kB(激活B细胞的核转录因子kappa-light-chain-enhancer)免疫反应转录因子通过磷脂酶C和磷脂酰肌醇(PIP2)信号通路也减少抗原表示和促炎细胞因子的表达,细胞粘附分子和趋化因子¹⁰。此外,钙离子浓度降低导致肥大细胞稳定进一步降低组胺释放增加¹⁰。

此外,第一代抗组胺药phenyltoloxamine容易穿过血脑屏障和引起镇静和其他不良中枢神经系统(CNS)的影响,如紧张和失眠¹⁰。相比之下,第二代抗组胺药更H1受体的选择性周围神经系统而不穿过血脑屏障,从而减少药物不良影响¹⁰。

此外,虽然一些研究建议phenyltoloxamine可能拥有一些内在抗痉挛药和不同的局部麻醉的属性⁷这些影响行动,具体机制尚未正式。也,即使的组合phenyltoloxamine穿过血脑屏障的能力,导致各种镇静性影响在某种程度上可以解释它如何能够加强镇痛效果^3,4,也有研究,观察到没有增效效果与phenyltoloxamine使用有关⁶。

目标	行动	生物
一个组胺H1受体	反向激动剂	鼠标

吸收

可存取的数据有关的吸收phenyltoloxamine是不可用的。事实上,许多第一代H1抗组胺药从来没有他们的药物动力学(即。吸收、分布、代谢和消除)优化研究¹。

的体积分布

可存取的数据有关的体积分布phenyltoloxamine是不可用的。事实上,许多第一代H1抗组胺药从来没有他们的药物动力学(即。吸收、分布、代谢和消除)优化研究¹。

蛋白结合

可存取的数据关于phenyltoloxamine蛋白质绑定的是不可用的。事实上,许多第一代H1抗组胺药从来没有他们的药物动力学(即。吸收、分布、代谢和消除)优化研究¹。

新陈代谢

可存取的数据有关的新陈代谢phenyltoloxamine是不可用的。事实上,许多第一代H1抗组胺药从来没有他们的药物动力学(即。吸收、分布、代谢和消除)优化研究¹。

路线的消除

可存取的数据关于消除phenyltoloxamine的主要路线是不可用的。事实上,许多第一代H1抗组胺药从来没有他们的药物动力学(即。吸收、分布、代谢和消除)优化研究¹。

半衰期

可存取的数据关于phenyltoloxamine的半衰期是不可用的。事实上,许多第一代H1抗组胺药从来没有他们的药物动力学(即。吸收、分布、代谢和消除)优化研究¹。

间隙

可存取的数据关于phenyltoloxamine的间隙是不可用的。事实上,许多第一代H1抗组胺药从来没有他们的药物动力学(即。吸收、分布、代谢和消除)优化研究¹。

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

了解更多

毒性

中毒后过量可能涉及中枢神经系统的影响就像极度嗜睡,嗜睡,混乱,精神错乱,在成人和昏迷;矛盾的激发、易怒、多动、失眠、幻觉、癫痫、抑郁或逮捕和呼吸在婴幼儿,中枢神经系统不良反应占主导地位o er心脏不良反应;死亡可能发生后数小时内摄入药物治疗的患者;横纹肌溶解也被报道¹。

通路

通路	类别
Phenyltoloxamine H1-Antihistamine行动	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

不可用

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Phenyltoloxamine柠檬酸	8 ue48mjh8m	1176-08-5	ZZYHCCDMBJTROG-UHFFFAOYSA-N
Phenyltoloxamine盐酸盐	56 o4h6zt2k	6152-43-8	HMBOWANDONYIBI-UHFFFAOYSA-N

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Codipront胶囊	Phenyltoloxamine(10毫克)+磷酸可待因半水化合物(30毫克)	胶囊,延长释放	口服	RX制药PTE . LTD .)	2007-07-30	不适用
Dologesic	Phenyltoloxamine柠檬酸(30毫克/ 15毫升)+对乙酰氨基酚15(500毫克/毫升)+乙醇(0.75毫升/ 15毫升)	液体	口服	Llorens药品国际业务	1994-09-01	不适用
Dologesic DF	Phenyltoloxamine柠檬酸(30毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(500毫克/ 1)	平板电脑	口服	Llorens药品国际业务	2009-09-01	不适用
Relagesic	Phenyltoloxamine柠檬酸(毫克/ 1)29日+对乙酰氨基酚(500毫克/ 1)	平板电脑	口服	国际伦理实验室。	2015-02-15	2016-05-31
Sinutab Sa选项卡	Phenyltoloxamine柠檬酸(66毫克/选项卡)+对乙酰氨基酚(600毫克/选项卡)+盐酸苯丙醇胺(100毫克/选项卡)	平板电脑,延长释放	口服	华纳兰伯特加拿大公司。	1992-12-31	2000-11-09
Tussionex	Phenyltoloxamine(10毫克)+氢可酮(5毫克)	平板电脑,延长释放	口服	赛诺菲-安万特	1957-12-31	2017-08-24
Tussionex	Phenyltoloxamine(10毫克/ 5毫升)+氢可酮5(5毫克/毫升)	悬架	口服	赛诺菲-安万特	1957-12-31	2020-01-29

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ali-flex	Phenyltoloxamine柠檬酸(50毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(500毫克/ 1)	平板电脑	口服	珀加索斯实验室	2001-06-27	2012-07-01
Flex +	Phenyltoloxamine柠檬酸(20毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(300毫克/ 1)+水杨酰胺(200毫克/ 1)	胶囊,明胶涂层	口服	Larken实验室公司	2006-04-17	2010-07-13
Flex +	Phenyltoloxamine柠檬酸(20毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(300毫克/ 1)+水杨酰胺(200毫克/ 1)	胶囊,明胶涂层	口服	Larken实验室公司	2006-04-17	2010-07-13
BE-FLEX +	Phenyltoloxamine柠檬酸(20毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(300毫克/ 1)+水杨酰胺(200毫克/ 1)	胶囊,明胶涂层	口服	Larken实验室有限公司	2006-04-17	2011-10-31
flextra - 650	Phenyltoloxamine柠檬酸(60毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(650毫克/ 1)	平板电脑	口服	珀加索斯实验室	2006-09-08	2011-11-30
flextra - 650	Phenyltoloxamine柠檬酸(60毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(650毫克/ 1)	平板电脑	口服	保利制药	2006-09-08	2011-11-30
Norel老	Phenyltoloxamine柠檬酸(50毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(325毫克/ 1)+马来酸氯苯那敏(8毫克/ 1)+盐酸去氧肾上腺素(40毫克/ 1)	平板电脑,延长释放	口服	美国制药公司	2008-01-01	2013-03-31
Relagesic	Phenyltoloxamine柠檬酸(50毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(650毫克/ 1)	平板电脑	口服	国际伦理实验室。	1995-09-16	2014-01-14
rhinoflex - 650	Phenyltoloxamine柠檬酸(50毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(650毫克/ 1)	平板电脑	口服	Carwin Associates Inc .)	2000-01-31	2013-11-21
Trital老	Phenyltoloxamine柠檬酸(50毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(325毫克/ 1)+马来酸氯苯那敏(8毫克/ 1)+盐酸去氧肾上腺素(40毫克/ 1)	平板电脑,延长释放	口服	出台制药有限公司	2008-03-01	2011-05-31

类别

药物类别

• 苯衍生物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为二苯基甲烷。这些化合物包含二苯基甲烷的一部分,它包含一个由两个苯基甲烷在两个氢原子取代组。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生品

子课

二苯基甲烷

直接父

二苯基甲烷

选择父母

含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳基醚/三烷基胺/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品

基

烷基芳基醚/胺/芳香homomonocyclic化合物/二苯基甲烷/醚/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物

分子框架

芳香homomonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

K65LB6598J

化学文摘号

92-12-6

InChI关键

IZRPKIZLIFYYKR-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C17H21NO c1-18 (2) 12-13-19-17-11-7-6-10-16 (17) 12-13-19-17-11-7-6-10-16 / h3-11H 12-14H2 1-2H3

国际命名

[2 - (2-benzylphenoxy)乙基]二甲胺

微笑

CN (C) CCOC1 = CC = CC = C1CC1 = CC = CC = C1

引用

一般引用

1. 西蒙斯铁、西蒙斯KJ: H1抗组胺药:现状与未来的发展方向。世界变态反应器官j . 2008年9月,1 (9):145 - 55。doi: 10.1097 / WOX.0b013e318186fb3a。(文章]
2. 多蒂:[临床试验协会可待因的止咳药行动+ phenyltoloxamine]。24 G斜体字Mal Torace。1970 May-Jun; (3): 147 - 57。(文章]
3. 阳光,Zighelboim我德卡斯特罗Sorrentino合资,史密斯DS, Bartizek RD,奥尔森新西兰:增强对乙酰氨基酚的抗组织胺phenyltoloxamine镇痛。中国新药杂志。1989年7月29日(7):660 - 4。(文章]
4. 吉尔伯特MM, De苍井空池N, Schecter C:镇痛镇静的对乙酰氨基酚的影响和phenyltoloxamine处理简单的神经紧张伴随着头痛。咕咕叫Res中国Exp。1976年7月,20 (1):53-8。(文章]
5. 教堂DS,教会可:抗组胺药的药理学。2011年世界过敏器官j . Mar; 4 (3): S22-7。doi: 10.1097 / WOX.0b013e3181f385d9。(文章]
6. 《福布斯》是的,Barkaszi英航,上货速度RN, Hankle JJ:对乙酰氨基酚的止痛效果,phenyltoloxamine及其组合在术后口腔手术的痛苦。药物治疗。1984 Jul-Aug; 4 (4): 221 - 6。(文章]
7. 霍克斯特拉JB, TISCH DE RAKIETEN N, DICKISON HL:一个新的抗组胺剂剂的药理特性,phenyltoloxamine (Bristamin)。J是制药协会是制药Assoc。1953年10月,42 (10):587 - 93。(文章]
8. 处方信息:Tussionex悬挂和平板电脑链接]
9. DailyMed: Dologesic(对乙酰氨基酚、Phenyltoloxamine柠檬酸和乙醇)口服液(链接]
10. SMPDB: Phenyltoloxamine H1-Antihistamine行动链接]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0240250

PubChem化合物

7077年

PubChem物质

347827928

ChemSpider

6810年

BindingDB

50151046

RxNav

33408年

ChEBI

135047年

ChEMBL

CHEMBL186720

锌

ZINC000000001931

维基百科

Phenyltoloxamine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊,明胶涂层	口服
胶囊,延长释放	口服
胶囊,延长释放	口服	30毫克
液体	口服
平板电脑	口服
平板电脑,延长释放	口服
悬架	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0423毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.51	ALOGPS
logP	3.93	Chemaxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.78	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	12.472	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	80.28米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	29.993	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
gc - ms谱——EI-B	气相	splash10 - 0 - a4i - 9000000000 - 4846204 - db840aa67d3e1
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在03年12月创建,2015年2月21日16:51 /更新2021 18:52