Enzastaurin是一种口服丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂，旨在通过多种机制抑制肿瘤生长。临床前资料显示，它可能降低细胞的繁殖能力(细胞增殖)，增加肿瘤细胞的自然死亡(凋亡)，抑制肿瘤诱导的血供(血管生成)。Enzastaurin已被证明可以通过PKC-B和PI3K/AKT通路抑制信号传导。这些途径已被证明在各种各样的癌症中被激活。除了胶质母细胞瘤，enzastaurin还被用于多种其他类型的肿瘤，包括非霍奇金淋巴瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌、胰腺癌和套细胞淋巴瘤。

目标	行动	生物
U蛋白激酶C β型	不可用	人类
U极光激酶B	不可用	人类
U极光激酶A	不可用	人类
U周期蛋白依赖性激酶15	不可用	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Chk1	不可用	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Chk2	不可用	人类
Urac - α丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶	不可用	人类
U磷脂酰肌醇3-激酶调节亚基α	不可用	人类

吸收

不可用

分布量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

消除路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
不可用
食物相互作用: 不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Enzastaurin盐酸盐	KX7K68Z2UH	359017-79-1	UUADYKVKJIMIPA-UHFFFAOYSA-N

类别

药物类别

杂环化合物，熔合环

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的一类，称为正烷基烷醇。这是一种含有吲哚基团的化合物，在1号位上有一个烷基链。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 吲哚及其衍生物
子课: N-alkylindoles
直接父: N-alkylindoles
选择父母: 吲哚/2-pyridylmethylamines/Aralkylamines/马来酰亚胺/苯环型的/哌啶/N-methylpyrroles/Heteroaromatic化合物/Dicarboximides/吡咯啉

展示更多8个
基: 2-pyridylmethylamine/胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸衍生物/羧酸酰亚胺

展示更多21条
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: UC96G28EQF
化学文摘号: 170364-57-5
InChI关键: AXRCEOKUDYDWLF-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C32H29N5O2 c1-35-19-25(23-9-2-4-11-27(23) 35) 29 - 30日(32 (39)34-31 (29)38)26-20-37 (28-12-5-3-10-24 (26)28)26-20-37 (17-14-22)18-21-8-6-7-15-33-21 / h2-12, 15日,19日至20日,22 H, 13 - 14日,16-18H2, 1 h3 (H, 34岁,38、39)
国际命名: (3) - 1-methyl-1H-indol-3-yl 4 - (1 - {1 - [(pyridin-2-yl)甲基]piperidin-4-yl} 1 h-indol-3-yl) 2, 5-dihydro-1H-pyrrole-2 5-dione
微笑: CN1C = C (C2 = CC = CC = C12) C1 = C (C = O NC1 = O) C1 = CN (C2CCN (CC3 = CC = CC = N3) CC2) C2 C12 = CC = CC =

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

ChemSpider: 153463
BindingDB: 50128285
ChEBI: 91368
ChEMBL: CHEMBL300138
锌: ZINC000001494900
维基百科: Enzastaurin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	主动不招聘	治疗	多形性胶质母细胞瘤	1
3.	完成	预防	非霍奇金淋巴瘤(NHL)	1
3.	完成	治疗	弥漫性大b细胞淋巴瘤	1
3.	完成	治疗	多形性胶质母细胞瘤	1
3.	暂停	预防	血管埃勒斯-丹洛斯综合征	1
2	完成	预防	肺癌	1
2	完成	治疗	腹壁肿瘤/输卵管肿瘤/卵巢癌	1
2	完成	治疗	B细胞淋巴瘤(BCL)/t细胞型淋巴瘤	1
2	完成	治疗	乳腺癌	1
2	完成	治疗	癌症/肿瘤疾病	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00903毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.86	ALOGPS
logP	3.96	Chemaxon
日志	-4.8	ALOGPS
pKa(最强酸性)	9.71	Chemaxon
pKa(最强基础)	7.56	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数量	4	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极表面积	72.16²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	151.61米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	56.74^3.	Chemaxon
环数	7	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五人法则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1.蛋白激酶C β型

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 钙活化，磷脂和二酰基甘油(DAG)依赖的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶参与各种细胞过程，如调节b细胞受体(BCR)信号通路…
基因名字: PRKCB
Uniprot ID: P05771
Uniprot名字: 蛋白激酶C β型
分子量: 76868.45哒

细节 2.极光激酶B

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 蛋白质丝氨酸/苏氨酸/酪氨酸激酶活性
特定的功能: 染色体乘客复合体(CPC)的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶成分，该复合体在有丝分裂中起关键调节作用。CPC复合体在细胞中起着丝粒的重要作用。
基因名字: AURKB
Uniprot ID: Q96GD4
Uniprot名字: 极光激酶B
分子量: 39310.195哒

细节 3.极光激酶A

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 蛋白质丝氨酸/苏氨酸/酪氨酸激酶活性
特定的功能: 有丝分裂丝氨酸/苏氨酸激酶，有助于调节细胞周期进程。在有丝分裂过程中与中心体和纺锤体微管结合，在有丝分裂过程中起着重要作用。
基因名字: AURKA
Uniprot ID: O14965
Uniprot名字: 极光激酶A
分子量: 45809.03哒

细节 4.周期蛋白依赖性激酶15

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，其作用类似于抗凋亡蛋白，通过诱导BIRC5 ' thrr -34'的磷酸化来对抗TRAIL/ tnfsf10诱导的凋亡。
基因名字: CDK15
Uniprot ID: Q96Q40
Uniprot名字: 周期蛋白依赖性激酶15
分子量: 49022.64哒

细节 5.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Chk1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶是检查点介导的细胞周期阻滞和DNA修复激活所必需的，以应对DNA损伤或未复制DNA的存在。也可以nega…
基因名字: CHEK1
Uniprot ID: O14757
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Chk1
分子量: 54433.115哒

细节 6.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Chk2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 泛素蛋白连接酶结合
特定的功能: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶是检查点介导的细胞周期阻滞、DNA修复激活和DNA双链断裂时的凋亡所必需的。也可能……
基因名字: CHEK2
Uniprot ID: O96017
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Chk2
分子量: 60914.26哒

细节 7.rac - α丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 蛋白质丝氨酸/苏氨酸/酪氨酸激酶活性
特定的功能: AKT1是3种紧密相关的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(AKT1, AKT2和AKT3)之一，称为AKT激酶，调节许多过程，包括代谢，增殖，细胞存活，…
基因名字: AKT1
Uniprot ID: P31749
Uniprot名字: rac - α丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶
分子量: 55686.035哒

细节 8.磷脂酰肌醇3-激酶调节亚基α

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶适配器活性
特定的功能: 通过其SH2结构域与活化的(磷酸化的)蛋白- tyr激酶结合，并作为适配器，介导p110催化单元与质膜的结合。必要的…
基因名字: PIK3R1
Uniprot ID: P27986
Uniprot名字: 磷脂酰肌醇3-激酶调节亚基α
分子量: 83597.675哒

药物创建于2008年3月19日16:34 /更新于2021年2月21日18:52

Enzastaurin

识别

Enzastaurin的结构(DB06486)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标