Exisulind是一类被称为选择性凋亡抗肿瘤药物(SAANDs)的化合物的sulindac衍生物，它抑制环鸟苷单磷酸二酯酶(cGMP - PDE)。Exisulind对癌前和癌性结直肠癌细胞的凋亡作用是特异性的，因为它们的cGMP过表达。Exisulind诱导细胞凋亡可能与cGMP和蛋白激酶G (PKG)激活的持续升高有关。

目标	行动	生物
U谷胱甘肽S-transferase P	抑制剂	人类
U醛糖还原酶	抑制剂	人类
U醛酮还原酶家族1成员B10	抑制剂	人类
Ucamp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4D	不可用	人类
Ucamp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4C	不可用	人类
UcGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶	不可用	人类
UcGMP-dependent 3 ', 5 '环磷酸二酯酶	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Darbepoetin阿尔法	当Darbepoetin alfa与Exisulind合用时，血栓形成的风险或严重程度会增加。
促红细胞生成素	当促红细胞生成素与Exisulind合用时，血栓形成的风险或严重程度会增加。
甲氧基聚乙二醇-红细胞生成素	当甲氧基聚乙二醇-红细胞生成素β与Exisulind联合使用时，血栓形成的风险或严重程度可增加。
Peginesatide	血栓形成的风险或严重程度可增加时，吡喹噻肽与Exisulind合用。

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食物相互作用

不可用

产品

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国际/其他品牌: Aptosyn (OSI制药公司)/Prevatec (Cell Pathways Inc.)

类别

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: K619IIG2R9
化学文摘号: 59973-80-7
InChI关键: MVGSNCBCUWPVDA-MFOYZWKCSA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H17FO4S c1-12-17(9-13-3-6-15(7-4-13) 26(24) 25) 16-8-5-14(21) 10 - 19(16) 18(12) 11日至20日(22)23 / h3-10H 11 h2, 1-2H3 (H, 22、23)/ b17-9 -
国际命名: 2 - [(1 z) 5-fluoro-1 - [(4-methanesulfonylphenyl) methylidene] 2-methyl-1h-inden-3-yl]醋酸
微笑: CC1 = C (CC (O) = O) C2 = CC (F) = CC = C2 \ C1 = C / C1 = CC = C (C = C1) S (C) (= O) = O

参考文献

一般引用

作者未指定:Exisulind: Aptosyn, FGN 1, Prevatac, sulindac砜。药物研究与发展2004;5(4):220-6。［文章］
Piazza GA, Thompson WJ, Pamukcu R, Alila HW, Whitehead CM, Liu L, Fetter JR, Gresh WE JR, Klein-Szanto AJ, Farnell DR, Eto I, Grubbs CJ:一种新型促凋亡药物Exisulind抑制大鼠膀胱肿瘤的发生。Cancer Res. 2001年5月15日;61(10):3961-8。［文章］
Thompson WJ, Piazza GA, Li H, Liu L, Fetter J, Zhu B, Sperl G, Ahnen D, Pamukcu R:诱导细胞凋亡涉及鸟苷3'，5'-环单磷酸磷酸二酯酶抑制，蛋白激酶G激活和-catenin衰减。Cancer Res. 2000 july 1;60(13):3338-42。［文章］

外部链接

ChemSpider: 4582441
ChEBI: 64212
ChEMBL: CHEMBL488025
锌: ZINC000012341529
PDBe配体: SLO
维基百科: Exisulind

PDB项

3 rx2

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
2	完成	预防	前列腺肿瘤	1
2	完成	治疗	肺癌	2
2	完成	治疗	前列腺癌	3.
2	完成	治疗	前列腺肿瘤	1
2、3	撤销	预防	结肠直肠癌/小肠肿瘤	1
1、2	完成	治疗	肿瘤转移/肿瘤、乳腺癌	1
1、2	完成	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00155毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.94	ALOGPS
logP	3.03	ChemAxon
日志	-5.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.94	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	71.44²	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	99.2米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	38.03^3.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1.谷胱甘肽S-transferase P

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: S-nitrosoglutathione绑定
特定的功能: 还原谷胱甘肽与大量外源性和内源性疏水亲电试剂的结合。通过p25/p35易位负性调节CDK5活性，防止神经退行性变。
基因名字: 问题
Uniprot ID: P09211
Uniprot名字: 谷胱甘肽S-transferase P
分子量: 23355.625哒

参考文献

Nobuoka A、Takayama T、Miyanishi K、Sato T、Takanashi K、Hayashi T、Kukitsu T、Sato Y、Takahashi M、冈本T、松永T、Kato J、Oda M、Azuma T、Niitsu Y:谷胱甘肽- s -转移酶P1-1对脱氧胆酸诱导的异常隐窝灶凋亡具有保护作用。胃肠病学。2004年8月,127(2):428 - 43。［文章］

细节 2.醛糖还原酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 甘油醛氧化还原酶活性
特定的功能: 催化nadph依赖性的多种含羰基化合物还原为相应的醇，具有广泛的催化效率。
基因名字: AKR1B1
Uniprot ID: P15121
Uniprot名字: 醛糖还原酶
分子量: 35853.125哒

参考文献

郑旭，张亮，翟军，陈艳，罗红，胡鑫:舒林酸及其代谢产物对醛糖还原酶抑制的分子基础。FEBS学报。2012年1月2日;586(1):55-9。doi: 10.1016 / j.febslet.2011.11.023。Epub 2011年12月8日［文章］

细节 3.醛酮还原酶家族1成员B10

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 视黄醛脱氢酶的活动
特定的功能: 作为全反式视网膜醛还原酶。可以有效地减少脂肪族和芳香醛，并对己糖(体外)活性较低。可能负责反应性醛的解毒。
基因名字: AKR1B10
Uniprot ID: O60218
Uniprot名字: 醛酮还原酶家族1成员B10
分子量: 36019.295哒

参考文献

Cousido-Siah A, Ruiz FX, Crespo I, Porte S, Mitschler A, Pares X, Podjarny A, Farres J:舒林酸作为醛糖还原酶和AKR1B10抑制剂的结构分析。化学生物互动。2015年6月5日;234:290-6。doi: 10.1016 / j.cbi.2014.12.018。Epub 2014年12月20日［文章］

细节 4.camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4D

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 泛素蛋白连接酶结合
特定的功能: 水解第二信使cAMP，它是许多重要生理过程的关键调节因子。
基因名字: PDE4D
Uniprot ID: Q08499
Uniprot名字: camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4D
分子量: 91114.1哒

细节 5.camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4C

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: 水解第二信使cAMP，它是许多重要生理过程的关键调节因子。
基因名字: PDE4C
Uniprot ID: Q08493
Uniprot名字: camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4C
分子量: 79900.795哒

细节 6.cGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: 通过调节细胞内环核苷酸的浓度在信号转导中起作用。这种磷酸二酯酶催化cGMP水解为5'-GMP (PubMed:9714779，…
基因名字: PDE5A
Uniprot ID: O76074
Uniprot名字: cGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶
分子量: 99984.14哒

细节 7.cGMP-dependent 3 ', 5 '环磷酸二酯酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Tpr域绑定
特定的功能: 环核苷酸磷酸二酯酶对第二信使cAMP和cGMP具有双重特异性，这是许多重要生理过程的关键调节因子。PDE2A2亚型:调控Mit…
基因名字: PDE2A
Uniprot ID: O00408
Uniprot名字: cGMP-dependent 3 ', 5 '环磷酸二酯酶
分子量: 105715.85哒

药物创建于2008年3月19日16:19 /更新于2021年2月21日18:52

Exisulind

识别

Exisulind结构(DB06246)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献