阿魏氧醇已被用作磁共振成像(MRI)研究的造影剂。由于阿呋莫醇是一种非常小的超顺磁性氧化铁(USPIO)，具有多糖涂层，它可以通过静脉给药途径，没有肥大细胞脱颗粒，这是磁共振血管造影和灌注成像的一个归属特性。与钆不同的是，阿呋甲醇通过血脑屏障的速度很慢，被认为是一种“血池”制剂。阿魏氧醇停留在血管内空间，在MRI研究中为数据采集提供了更长的时间，因此可以在几分钟到几个小时的时间内重复获取数据，而血管内信号强度只有很小的损失和最小的软组织增强¹⁷．

含铁的蛋白质和酶在氧化还原反应中很重要，尤其是在线粒体中。铁是肌红蛋白和几种血红素酶的一部分，包括细胞色素，过氧化氢酶,过氧化物酶．铁是铁的基本成分etalloflavoprotein酶和线粒体酶alpha-glycerophosphate氧化酶．此外，铁是酶的辅助因子，如顺乌头酸酶而且色氨酸pyrrolase．缺铁会导致贫血和氧气输送减少。这也降低了肌肉的新陈代谢和线粒体活性。缺铁也可能导致学习或体温调节方面的缺陷。因此，除了红细胞生成外，铁对其他代谢功能也很重要¹⁷．

的作用机制

Feraheme(阿魏氧醇)由一种超顺磁性氧化铁组成，其表面包裹着碳水化合物外壳，有助于从血浆成分中分离出具有生物活性的铁，直到铁-碳水化合物复合物进入肝脏、脾脏和骨髓的网状内皮系统巨噬细胞¹⁷．

然后铁从巨噬细胞内的小泡内的铁碳水化合物复合物中释放出来。然后铁要么进入细胞内储存的铁(如铁蛋白)，要么转移到血浆转铁蛋白，将其运输到红系前体细胞，并并入血红蛋白^标签．

对铁疗法的治疗反应取决于个人的铁储备和利用铁的能力。除了可能影响红细胞生成的疾病/条件外，缺铁的原因也会影响全身铁的使用。铁疗法本身不会增加红细胞(RBC)的产生。给铁只能改善与缺铁有关的贫血¹⁷．

含铁的蛋白质和酶在氧化还原反应中是必不可少的，尤其是在线粒体中。铁是肌红蛋白和各种血红素酶的一部分，包括细胞色素、过氧化氢酶和过氧化物酶。铁是铁的重要成分金属黄蛋白酶和线粒体酶-甘油磷酸氧化酶．此外，铁是酶的辅助因子，如乌头酶和色氨酸吡咯酶．缺铁会导致贫血和氧气输送减少，还会降低肌肉代谢和线粒体活性¹⁷．

缺铁还可能导致学习和体温调节方面的缺陷。因此，除红细胞生成外，铁对多种代谢功能都是必不可少的¹⁷．

静脉给药后，阿呋莫酚取代铁储存，与口服铁治疗相比，副作用较少。此外，该剂产生T1弛豫，产生磁场并增强T2弛豫，从而使磁共振成像(MRI)中含有造影剂的结构变暗。由于阿魏氧醇颗粒较小，在血管内停留时间较长，因此可作为血池剂使用⁹．

在放射学中，T1和T2是指用于成像的射频脉冲序列的计时。用于创建T1图像的时间导致图像强调脂肪组织。用于创建T2图像的射频脉冲序列的定时结果图像强调体内的脂肪和水¹⁶．

吸收

没有进行生物利用度研究，因为阿呋莫醇仅用于静脉给药⁷．

根据血铁浓度、铁储存参数(如铁蛋白、转铁蛋白饱和度)和血清血红蛋白浓度的特定目标，铁治疗剂量是个体化的。过量或不必要的铁治疗可能导致铁中毒。全身铁储存在铁蛋白和铁血黄素中，用于将来生产血红蛋白。铁的吸收取决于给药途径。首先从血浆中清除体外摄入铁的组织决定了铁的生物利用度。如果网状内皮系统能有效清除铁元素，那么随着时间的推移，只有少量铁元素能进入骨髓。转铁蛋白接受来自肠道和血红蛋白储存和破坏部位的铁¹⁷．

的体积分布

中央隔室的分布体积(V(1))、最大消除率(V(max))和代谢速率为V(max)的一半(K(m)时的阿魏氧醇浓度的总体均值估计分别为2.71 l、14.3 mg/hr和77.5 mg/ l⁹．

蛋白结合

不可用

新陈代谢

阿魏氧醇的代谢不依赖于肾功能。它被肝脏、脾脏和骨髓的网状内皮系统从循环中清除¹³．

铁与转铁蛋白结合，然后在血浆中运输，分布到骨髓中合成血红蛋白，分布到网状内皮系统中储存，分布到所有含有铁的酶的细胞中，如果需要，则分布到胎盘细胞中以满足胎儿的需要。转铁蛋白最终可以回收利用。在正常成年人中，90%的代谢铁被保存和重复利用¹⁷．

路线的消除

铁可以成为细胞内铁蛋白的组成部分，也可以转移到红系前体细胞¹²．

半衰期

Feraheme的药代动力学(PK)行为已经在血液透析的健康受试者和5D期慢性肾脏疾病患者中进行了研究⁹．

Feraheme在半衰期为大约15个小时在人类⁹．

间隙

由于没有肾脏清除，阿呋莫醇对肾功能衰竭患者是安全的¹¹．一项研究估计，清除率是0.0221升/小时⁷．

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

超敏反应

美国食品和药物管理局(FDA)已经规定，阿呋肟(阿呋氧醇)可能会引起严重的过敏反应，包括过敏反应和/或类过敏反应。在使用Feraheme的受试者中，有0.2%(3/ 1726)报告有严重的过敏反应。在这些受试者中，有3.7%(63/ 1726)报告了与超敏反应可能相关的其他一些反应(如瘙痒、皮疹、荨麻疹或喘息)。有必要在注射Feraheme后至少30分钟内监测患者的过敏体征和症状，并仅在有人员和治疗方法可治疗过敏反应时才限制给药^标签．

阿呋莫醇没有被测试致癌作用。在一般遗传毒性试验中，阿魏莫酚在体外Ames试验中没有显示诱变活性，在体外染色体畸变试验或体内微核试验中也没有显示致裂活性。在动物实验中未观察到对生育能力的不良影响。阿呋木醇对大鼠雌雄生殖能力及一般生殖功能无影响^标签．

低血压

Feraheme可能导致明显的低血压。在一项对IDA患者使用Feraheme的临床研究中，不论病因，0.2%的接受Feraheme静脉输注至少15分钟的受试者出现中度低血压^标签．

铁过载

过度使用肠外铁治疗可能导致铁的过量储存，并有可能引起医源性铁血黄素沉着症。经常监测肠外铁治疗期间的血液学反应。不建议给铁过量的患者服用Feraheme^标签．

关于MRI研究的说明

Feraheme的使用可能会暂时影响MR成像的诊断能力。在使用Feraheme之前应进行预期的MR成像研究。MRI成像研究的改变可能在最后一次Feraheme剂量后持续12周^标签．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
磷酸氢钙	阿呋木醇可导致磷酸钙吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。
二水磷酸氢钙	阿呋木醇可导致二水合磷酸钙吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。
卡比多巴	阿呋木醇可导致卡比多巴吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。
Cinoxacin	阿呋莫醇可导致辛沙星吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。
环丙沙星	阿呋莫醇可导致环丙沙星吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。
Deferiprone	与阿呋肟醇合用可降低Deferiprone的血药浓度。
Delafloxacin	阿呋莫醇可导致德拉氟沙星吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。
二巯基丙醇	二巯丙醇可增加阿呋肟醇的肾毒性活性。
磷酸钾	阿呋木醇可导致磷酸二钾的吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。
Enoxacin	阿呋莫醇可导致依诺沙星吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重程度评级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

活跃的半个

的名字	种类	UNII	中科院	InChI关键
铁	未知的	E1UOL152H7	7439-89-6	XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Rienso

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Feraheme	注射	17 510毫克/毫升	静脉注射	AMAG制药有限公司	2009-07-13	不适用
Feraheme	解决方案	30 mg / mL	静脉注射	Amag制药有限公司	2012-05-01	2016-09-26
Feridex	解决方案	11.2毫克/ 1毫升	静脉注射	拜耳	2008-03-10	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ferumoxytol	注射	17 510毫克/毫升	静脉注射	山德士公司	2021-07-15	不适用

类别

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: G6N3J05W84
化学文摘号: 722492-56-0
InChI关键: WTFXARWRTYJXII-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 / 3 fe.4o / q + 2; 2 * + 3, 4 * 2
国际命名: diiron (3 +) lambda2-iron tetraoxidandiide (2 +)
微笑: [O]。[O]。[O]。[O]。[铁+ +]。[铁+ 3]。(铁+ 3)

参考文献

一般引用

Neuwelt EA, Varallyay CG, Manninger S, Solymosi D, Haluska M, Hunt MA, Nesbit G, Stevens A, Jerosch-Herold M, Jacobs PM, Hoffman JM:阿魏莫酚纳米颗粒磁共振成像、灌注和血管造影在中枢神经系统恶性肿瘤中的潜力:一项初步研究。神经外科。2007年4月;60 (4):601 - 11;讨论611 - 2。［文章］
Landry R, Jacobs PM, Davis R, Shenouda M, Bolton WK:一种新的铁替代疗法——阿呋莫醇在正常人和血液透析患者中的药代动力学研究。中华医学杂志。2005 7 - 8;25(4):400-10。Epub 2005年7月28日。［文章］
施温克MH:阿呋莫醇:一种新的静脉铁制剂，用于治疗慢性肾脏疾病患者的缺铁性贫血。药物治疗。2010年1月,30(1):70 - 9。doi: 10.1592 / phco.30.1.70。［文章］
麦科马克PL:阿呋莫醇:用于慢性肾脏疾病成人缺铁性贫血。药物学报。2012年10月22日;72(15):2013-22。doi: 10.2165 / 11209880-000000000-00000。［文章］
Feraheme产品资料[链接］
食品及药物管理局下令加强对呋肟醇(Feraheme)的警告[链接］
EMA标签(链接］
Ferumoxytol [链接］
Ferumoxytol pubChem [链接］
连续两剂量阿呋肟醇在健康人血浆药代动力学研究[链接］
神经影像学应用T1和t2加权MRI对阿呋莫醇和加多特醇增强的比较分析[链接］
Ferumoxytol, Davisplus [链接］
晚期CKD的阿呋莫托增强磁共振成像[链接］
Feraheme-ferumoxytol [链接］
心血管磁共振T2*用于心脏组织铁的评估[链接］
T1和T2图像，放射学硕士课程[链接］
Feraheme PDR (链接］

外部链接

KEGG药物: D04177
PubChem化合物: 16211978
PubChem物质: 347827764
ChemSpider: 4937312
RxNav: 473387
ChEBI: 50821
维基百科: 铁(II, III) _oxide

FDA的标签

下载 (97.6 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	缺铁性贫血(IDA)	1
4	完成	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/缺铁性贫血的治疗	1
4	完成	治疗	炎症/缺铁性贫血(IDA)/氧化压力	1
4	招收的邀请	诊断	骨坏死	1
4	招聘	诊断	小儿先天性心脏病	1
4	招聘	其他	颅内动脉粥样硬化	1
4	招聘	治疗	贫血	1
4	招聘	治疗	怀孕的贫血/缺铁性贫血(IDA)/妊娠相关	1
4	招聘	治疗	沉重的月经出血/缺铁性贫血(IDA)	1
3.	完成	治疗	贫血	3.

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射	17 510毫克/毫升
解决方案	静脉注射	30 mg / mL
解决方案	静脉注射	11.2毫克/ 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	30毫克/毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US8501158	没有	2013-08-06	2020-03-08
US8591864	没有	2013-11-26	2020-03-08
US6599498	没有	2003-07-29	2023-06-30
US7553479	没有	2009-06-30	2020-03-08
US7871597	没有	2011-01-18	2020-03-08
US8926947	没有	2015-01-06	2020-03-08

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
logP	-0.77	ChemAxon
pKa最强(酸性)	4.58	ChemAxon
生理上的电荷	2	ChemAxon
氢受体数	0	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	0一个²	ChemAxon
可旋转键数	0	ChemAxon
折射性	0米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	1.78^3.	ChemAxon
数量的戒指	0	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.893
血脑屏障	+	0.9831
Caco-2渗透	-	0.5852
22基板	Non-substrate	0.8626
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9243
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.979
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.9406
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8648
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8885
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7664
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8662
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8859
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9369
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8911
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9708
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9446
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5943
致癌性	致癌物质	0.6372
生物降解	准备好了可生物降解的	0.7981
大鼠急性毒性	2.4005 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9107
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9799

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397)

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

航空公司

细节 1.Serotransferrin

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 粘结剂

通用函数: 转铁蛋白受体结合
特定的功能: 转铁蛋白是铁结合转运蛋白，它可以结合两个铁(3+)离子与一个阴离子结合，通常是碳酸氢盐。它负责运输铁从si…
基因名字: 特遣部队
Uniprot ID: P02787
Uniprot名字: Serotransferrin
分子量: 77063.195哒

参考文献

EMA标签(链接］

药物创建于2008年3月19日16:17 /更新于2021年10月7日12:08

Ferumoxytol

识别

阿呋肟醇(DB06215)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

航空公司

参考文献