识别

通用名称
XL999
药物库登录号
DB05014
背景

XL999有可能为肺癌和急性骨髓性白血病患者提供益处。XL999是一种新的化学实体,可抑制一系列具有促生长和血管生成特性的受体酪氨酸激酶(rtk),包括FGFR 1/3, PDGFRα/β, VEGFR2/KDR, KIT和FLT3。XL999也抑制FLT4和SRC。XL999有可能通过对肿瘤细胞增殖的新作用直接阻止肿瘤生长,也可以通过抑制宿主血管生成反应间接阻止肿瘤生长。XL999诱导细胞周期阻滞的机制不同于先前确定的机制,并在异种移植模型中表现出广泛的抗肿瘤活性。

类型
小分子
临床实验
同义词
不可用

药理学

指示

研究了在癌症/肿瘤(未指明)、肺癌和实体瘤中的使用/治疗。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

不可用

作用机制

XL999是一种有效的关键受体酪氨酸激酶抑制剂,涉及肿瘤血管系统的发展和维持以及一些肿瘤细胞的增殖。它抑制FGFR1, FGFR3, RET, VEGFR2和PDGFR,也是FLT3的有效抑制剂,FLT3是一些急性髓性白血病(AML)患者白血病细胞增殖的重要驱动因素。XL999在目标特异性细胞功能测定中表现出优异的活性。

目标 行动 生物
U成纤维细胞生长因子受体3 不可用 人类
U成纤维细胞生长因子受体1 不可用 人类
U血管内皮生长因子受体2 不可用 人类
U受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3 不可用 人类
U血小板衍生生长因子受体 不可用 人类
URET原癌基因 不可用 人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用
不可用

类别

药物类别
不可用
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
不可用
化学文摘号
921206-68-0
InChI关键
不可用
InChI
不可用
国际命名
不可用
微笑
不可用

参考文献

一般引用
不可用
PubChem物质
347909892

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
2 终止 治疗 急性髓系白血病(AML) 1
2 终止 治疗 结肠直肠癌 1
2 终止 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 1
2 终止 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 1
2 终止 治疗 卵巢癌 1
2 终止 治疗 肾细胞癌 1
1 完成 治疗 晚期恶性肿瘤 1
1 完成 治疗 癌症 1
1 终止 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 1
不可用 不再有 不可用 晚期恶性肿瘤 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
不可用
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶,作为成纤维细胞生长因子的细胞表面受体,在调节细胞增殖、分化和凋亡中起重要作用。扮演着…
基因名字
FGFR3
Uniprot ID
P22607
Uniprot名字
成纤维细胞生长因子受体3
分子量
87708.905哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶,作为成纤维细胞生长因子的细胞表面受体,在调节胚胎发育、细胞增殖、分化等方面发挥重要作用。
基因名字
FGFR1
Uniprot ID
P11362
Uniprot名字
成纤维细胞生长因子受体1
分子量
91866.935哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
血管内皮生长因子激活受体活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶,作为VEGFA, VEGFC和VEGFD的细胞表面受体。在调节血管生成、血管发育、血管通透性和…
基因名字
KDR
Uniprot ID
P35968
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体2
分子量
151525.555哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
血管内皮生长因子激活受体活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶,作为细胞因子FLT3LG的细胞表面受体,调节造血祖细胞和树突状细胞的分化、增殖和存活…
基因名字
FLT3
Uniprot ID
P36888
Uniprot名字
受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3
分子量
112902.51哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
血管内皮生长因子结合
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶,作为同型二聚体PDGFB和PDGFD以及由PDGFA和PDGFB形成的异型二聚体的细胞表面受体,在胚胎发育的调节中起重要作用。
基因名字
PDGFRB
Uniprot ID
P09619
Uniprot名字
血小板衍生生长因子受体
分子量
123966.895哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不可用
特定的功能
不可用
基因名字
受潮湿腐烂
Uniprot ID
O43519
Uniprot名字
RET原癌基因
分子量
2129.3哒

创建于2007年10月21日22:23 /更新于2020年6月12日16:52