在健康志愿者的I期试验中，lesopitron单次剂量耐受性良好，最高可达50mg，重复剂量可达45mg /天。Lesopitron对α -肾上腺素能和多巴胺能受体的影响可以忽略不计，并且在大鼠社会互动和绒猴焦虑模型中比结构相关的5-HT1A激动剂更有效。它还可以对抗苯二氮卓戒断引起的啮齿动物焦虑。lesopitron的急性毒性较低，不增强酒精或巴比妥酸盐的作用。长期服用会降低血糖、甘油三酯、磷脂和胆固醇。

作用机制

Lesopitron是5-HT1A受体的配体。Lesopitron抑制氟哌啶醇诱导的瘫痪，这是其作用于5-HT1A自身受体的结果。lesopitron诱导5-HT综合征的能力反映了突触后5-HT1A受体的激活，以及lesopitron对8- ohdpat诱导的5-HT综合征的逆转，这表明lesopitron对这种受体类型具有部分激动剂作用。由于突触后5-HT1A受体的增强激活，Lesopitron诱导了低温效应。lesopitron对5-HT1A受体的激动剂作用及其显著的低温作用是该药的附加价值，也是对其可能的神经保护作用研究的刺激。

目标	行动	生物
U5-羟色胺受体1A	不可用	人类

吸收

患者迅速吸收，达到最大浓度(Tmax)的时间为0.5 - 1小时。lesopitron在大鼠体内的绝对生物利用度约为10%，表明存在重要的首过效应。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝脏，主要代谢物为5-羟戊酸。

淘汰路线

不可用

半衰期

1.1至5.6小时

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

在一项研究的所有小组中，最常报告的不良事件是头痛、头晕和恶心[PMID: 8959472]。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

药物类别

不可用

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物，称为n-芳基哌嗪。这些是含有哌嗪环的有机化合物其中氮环原子带有芳基。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Diazinanes
子课: 哌嗪类
直接父: N-arylpiperazines
选择父母: Dialkylarylamines/N-alkylpiperazines/氨基嘧啶及其衍生物/芳基氯化物/摘要/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides /碳氢化合物的衍生品

展示更多
基: 胺/Aminopyrimidine/芳香族杂单环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/Dialkylarylamine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物

再展示11个
分子框架: 芳香族杂单环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: H1CGM4755H
化学文摘号: 132449-46-8
InChI关键: AHCPKWJUALHOPH-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H21ClN6 c16-14-12-19-22(13 - 14日)7-2-1-6-20-8-10-21 (11-9-20)7-2-1-6-20-8-10-21 / h3-5 12-13H, 1 - 2, 6-11H2
国际命名: 2 - {4 - [4 - (4-chloro-1H-pyrazol-1-yl)丁基]piperazin-1-yl}嘧啶
微笑: 期货= CN (CCCCN2CCN (CC2) C2 =数控= CC = N2) N = C1

参考文献

一般引用

Fisas MA, Farre A, Camarasa J, Escubedo E: lesopitron与5-HT1A受体相互作用对中枢神经系统的影响。药理学2004,10;72(2):57-67。［文章］
Sramek JJ, Fresquet A, Marion-Landais G, Hourani J, Jhee SS, Martinez L, Jensen CM, Bolles K, Carrington AT, Cutler NR:建立广泛性焦虑障碍患者lesopitron的最大耐受剂量:一项桥接研究。临床精神药理学杂志。1996 12;16(6):454-8。［文章］
刘志强，李志强，李志强，李志强。[14C]-Lesopitron在大鼠和犬体内的吸收、分布和排泄研究。方法临床药物学研究。1997 1- 2月;19(1):61-72。［文章］
Micheli F: Lesopitron (essteve)。IDrugs。2001年2月,4(2):218 - 24。［文章］

外部链接

PubChem化合物: 60813
PubChem物质: 175426922
ChemSpider: 54801
BindingDB: 82365
ChEMBL: CHEMBL2105051
锌: ZINC000001547604
维基百科: Lesopitron

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.25毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.64	ALOGPS
logP	2.09	Chemaxon
日志	-2.4	ALOGPS
pKa(最强基础)	7.74	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	50.08²	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	100.45米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	34.99^3.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9388
Caco-2渗透	+	0.5377
22基板	底物	0.5064
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.5352
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.5325
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.8173
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8939
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.727
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0．5
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.9287
CYP450 2C9抑制剂	抑制剂	0．5
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.6038
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.8001
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8805
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.8893
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.665
致癌性	Non-carcinogens	0.8502
生物降解	未准备好生物可降解	1．0
大鼠急性毒性	2.6276 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	强有力的抑制剂	0.8734
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.6537

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	50	N/A	N/A	A28438

细节 1.5-羟色胺受体1A

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 血清素受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可以作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合引起构象变化，引发…
基因名字: HTR1A
Uniprot ID: P08908
Uniprot名字: 5-羟色胺受体1A
分子量: 46106.335哒

参考文献

Fisas MA, Farre A, Camarasa J, Escubedo E: lesopitron与5-HT1A受体相互作用对中枢神经系统的影响。药理学2004,10;72(2):57-67。［文章］
Micheli F: Lesopitron (essteve)。IDrugs。2001年2月,4(2):218 - 24。［文章］

创建于2007年10月21日22:23 /更新于2021年2月21日18:51

Lesopitron

识别

Lesopitron结构(DB04970)

药理学

的相互作用

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献