中枢5-HT1受体的主要特征。

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引用

哈蒙M,兰弗梅伊L,埃尔梅斯特卡维S,博尼C,米克尔MC,波拉诺斯F,谢克特L,戈兹兰H

中枢5-HT1受体的主要特征。

神经精神药理学。1990 Oct-Dec;3(5-6):349-60。

PubMed ID
2078271 (PubMed视图
摘要

5-HT1受体家族包括5种不同的药理学亚型,分别为5-HT1A、5-HT1B、5-HT1C、5-HT1D和5-HT1E,它们的共同特性是以纳米摩尔亲和力结合5-HT。最近分子生物学方法的研究导致了大鼠和人类5-HT1A受体的克隆和测序,以及大鼠5-HT1C受体的克隆和测序。虽然5-HT1A和5-HT1C蛋白结合亚基具有7个疏水跨膜结构域、一个胞外N端和一个胞内C尾,但它们各自的氨基酸序列明显不同。事实上,5-HT1C和5-HT2受体之间的序列同源性比前者和5-HT1A受体之间的序列同源性更高,这表明5-HT1C亚型实际上属于5-HT2类中央5-HT受体。所有其他5-HT1受体亚型均与腺苷酸环化酶负偶联,而5-HT1C亚型与5-HT2受体一样,与磷脂酶c正偶联。本文还讨论了各自的区域分布和调控特性,以及5-HT1受体亚型的超微结构定位、合成、相互作用和轴突流等有待解决的问题。

引用本文的药物库数据

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
丁螺环酮 5-羟色胺受体1A Ki (nM) 30. N/A N/A 细节
Lesopitron 5-羟色胺受体1A Ki (nM) 50 N/A N/A 细节
心得乐 5-羟色胺受体1A Ki (nM) 15 N/A N/A 细节
普萘洛尔 5-羟色胺受体1A Ki (nM) 55 N/A N/A 细节