内皮素受体拮抗剂引起血压降低的作用模式尚未完全阐明;然而，由于内皮素的血管收缩作用被阻断而导致的外周血管扩张是最有可能的解释。心脏收缩力降低被认为是不可能的。已发表的几项研究调查了选择性或非选择性内皮素受体阻断对心力衰竭患者的影响。在这些研究中，应用内皮素拮抗剂可降低全身和肺血压，但可增加心脏指数，且不改变心脏收缩力或心率。

目标	行动	生物
UEndothelin-1受体	不可用	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为二苯基甲烷的有机化合物。这些化合物含有二苯基甲烷部分，它由甲烷组成，其中两个氢原子被两个苯基取代。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生物
子课: 二苯基甲烷
直接父: 二苯基甲烷
选择父母: Phenylpropanoic酸/Benzylethers/烷基芳醚/嘧啶及其衍生物/单糖/Heteroaromatic化合物/单羧酸及其衍生物/二烷基醚/羧酸/Azacyclic化合物

再展示5个
基: 3-phenylpropanoic-acid/烷基芳基醚/芳香族杂单环化合物/Azacycle/Benzylether/羰基/羧酸/羧酸的衍生物/二烷基醚/二苯基甲烷

显示13个
分子框架: 芳香族杂单环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 33 jd57l6rw
化学文摘号: 171714-84-4
InChI关键: FEJVSJIALLTFRP-LJQANCHMSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H22N2O6 / c1-27-17-14-18(2)世界(23-17)30-19 (20 (25)26)22 (29-3,15-10-6-4-7-11-15)16-12-8-5-9-13-16 / h4-14 19 H, 1-3H3, (H, 25日,26)/ t19 - m1 / s1
国际命名: (2) 2 - [(4 6-dimethoxypyrimidin-2-yl)氧]3-methoxy-3 3-diphenylpropanoic酸
微笑: COC1 = CC (OC) =数控(O (C@H) (C (O) = O) C (OC) (C2 = CC = CC = C2) C2 = CC = CC = C2) = N1

参考文献

一般引用

Black HR, Bakris GL, Weber MA, Weiss R, Shahawy ME, Marple R, Tannoury G, Linas S, Wiens BL, Linseman JV, Roden R, Gerber MJ:达鲁森坦对难治性高血压患者的疗效和安全性:来自一项随机、双盲、安慰剂对照剂量范围研究的结果。J clinin Hypertens(格林威治)。2007年10月,9(10):760 - 9。［文章］
Kruschewski M, Anderson T, Loddenkemper C, Buhr HJ:内皮素-1受体拮抗剂(LU-135252)改善大鼠TNBS结肠炎的微循环和病程地质科学，2006年8月;51(8):1461-70。Epub 2006年7月26日。［文章］
Gradman AH, Vivas Y:治疗高血压的新药:它们能提供什么?Curr Hypertens代表2006年10月;8(5):425-32。［文章］

外部链接

PubChem化合物: 177236
PubChem物质: 175426886
ChemSpider: 154336
BindingDB: 50108202
ChEMBL: CHEMBL23261
锌: ZINC000003826221
维基百科: Darusentan

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	高血压(高血压)	2
3.	终止	治疗	高血压(高血压)	2
2	完成	治疗	冠状动脉疾病(CAD)/内皮功能障碍	1
2	完成	治疗	高血压(高血压)	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0994毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.61	ALOGPS
logP	4.38	Chemaxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	3.2	Chemaxon
pKa(最强基础)	0.83	Chemaxon
生理上的电荷	－1	Chemaxon
氢受体计数	8	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	100年,一个²	Chemaxon
可旋转键数	9	Chemaxon
折射性	108.54米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	41.18^3.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.8864
血脑屏障	+	0.9233
Caco-2渗透	-	0.531
22基板	Non-substrate	0.6679
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8558
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9571
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9123
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7224
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8142
CYP450 3A4衬底	底物	0.5167
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.5574
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.6086
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9465
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.5545
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.9317
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.6908
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.678
致癌性	Non-carcinogens	0.8934
生物降解	未准备好生物可降解	0.8825
大鼠急性毒性	2.5008 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9964
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9608

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	0.8	N/A	N/A	A30401

细节 1.Endothelin-1受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能: 内皮素-1受体。通过与G蛋白结合介导其作用，激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。ET-A的绑定亲和性排列顺序为:…
基因名字: EDNRA
Uniprot ID: P25101
Uniprot名字: Endothelin-1受体
分子量: 48721.76哒

参考文献

李志刚，李志刚，李志刚。选择性内皮素受体a阻滞剂对自发性高血压大鼠脑卒中易发株心血管重塑的影响。肾血出版社，2007;30(6):400-7。Epub 2007 9月20日。［文章］
夏庆国，李立平，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚:内皮素ETA受体阻滞剂LU 135252对高血压大鼠慢性心力衰竭模型心脏重构和生存的影响。药物学报2006 11月27(11):1417-22。［文章］

创建于2007年10月21日11:37 /更新于2021年2月21日18:51

Darusentan

识别

达鲁森坦的结构(DB04883)

药理学

的相互作用

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献