小说系列的设计和合成吲哚派生的选择性(a)拮抗剂。

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Rawson DJ,达克KN,迪金森RP,詹姆斯·K

小说系列的设计和合成吲哚派生的选择性(a)拮抗剂。

Bioorg地中海化学。2002年1月21日,12 (2):125 - 8。

PubMed ID

11755336 (在PubMed

]

文摘

构象限制已经被用作键设计元素的识别一系列的有效和选择性(a)拮抗剂。最强大的对手,32 (ET (A) IC(50) = 0.55海里)是722倍ET (B)受体选择性,以结合实验。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Darusentan	Endothelin-1受体	集成电路50 (nM)	0.8	N /一个	N /一个	细节