促性释放素

识别

总结

促性释放素是一种合成促用来测试gonadotropes和垂体的功能。

品牌名称

Lutrepulse

通用名称

促性释放素

DrugBank加入数量

DB00644

背景

的另一个名字是促性释放素促性腺激素释放激素(GnRH)。这是一个使用固相多肽合成合成十准备。促负责促卵泡激素的释放和leutinizing从垂体前叶激素。

类型

小分子

组

批准,临床实验,审查批准

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构促性释放素(DB00644)

×

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重量

平均:1182.2901
单一同位素的:1181.573025571

化学公式

C₅₅H_75年N₁₇O₁₃

同义词

• 促
• 促性释放素
• Gonadorelina
• Gonadoreline
• Gonadorelinum
• 促性腺激素释放激素

外部id

• 阿伯特41070年
• 24031 AY
• 锄头471
• RU 19847

药理学

指示

评价的功能容量和响应gonadotropes垂体前叶也评估剩余促性腺功能的垂体切除垂体瘤的手术后和/或照射。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关的治疗

• 排卵诱导治疗

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

戈那瑞林负责促卵泡激素的释放和前pitutitary leutinizing激素。垂体促性腺激素的刺激FSH和LH的合成和释放,这一过程是由激性腺素释放素脉冲的频率和振幅,以及反馈的雄激素和雌激素。促性腺激素分泌的使用已经在所有的脊椎动物,这是必要的,以确保正确的生殖功能。因此单一激素、促卵泡增长的控制一个复杂的过程,排卵,黄体维护女性,男性的精子发生。其半衰期短,需要为其临床使用输液泵

的作用机制

系统性——就像天然的促性腺激素释放激素(GnRH),促性释放素主要刺激合成和释放的促黄体激素(LH)前脑下垂体。促卵泡激素(FSH)生产和释放也增加了戈那瑞林,但程度较轻。在青春期前的女性和一些性腺功能障碍,FSH响应可能大于LH的回应。青春期延迟治疗闭经,不孕的管理促性释放素用于模拟生理从下丘脑释放促性腺激素治疗青春期延迟,造成的不孕治疗hypogonadotropic性腺机能减退,与下丘脑和诱导排卵的女性闭经。这导致垂体促性腺激素LH和FSH水平上升,随后刺激性腺产生生殖类固醇。

目标	行动	生物
一个促性腺激素释放激素受体	受体激动剂	人类
一个假定的二促性腺激素释放激素受体	受体激动剂	人类

吸收

快速吸收,当注入

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

迅速水解活性肽组件

路线的消除

不可用

半衰期

很短,初始2到10分钟;终端,10到40分钟

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

LD₅₀> 3000毫克/公斤(鼠、口腔)

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Capromab pendetide	促性释放素可能会减少的有效性Capromab pendetide作为诊断代理。
胆碱C 11	促性释放素可以减少11 C作为诊断胆碱剂的有效性。
Corifollitropin阿尔法	Corifollitropin阿尔法的治疗效果与促性释放素结合使用时,可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
醋酸戈那瑞林	2 rg1xq1nyj	52699-48-6	OOBWZCWPKJOGPF-UHFFFAOYSA-N
促性释放素二乙酸四水合物	L8CRY8PWF2	不可用	QZBIKDNLZRFYMZ-KYOBJPNESA-N
促性释放素盐酸盐	3 pfc574ita	51952-41-1	CXLJLMYFZCNNQA-HBBGHHHDSA-N

国际/其他品牌

Fertagyl/戈那瑞林(Intrapharm)/HRF (Intrapharm)/Hypocrine(田边三菱制药)/Kryptocur(赛诺菲-安万特)/Lutrelef(出)/Relefact(赛诺菲-安万特)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Factrel Inj 0.5 mg /瓶	粉,为解决方案	5毫克/瓶	静脉注射;皮下	Ayerst实验室	1976-12-31	1996-09-10
Factrel Pws 100微克/瓶	粉,为解决方案	100微克/瓶	静脉注射;皮下	惠氏Ayerst加拿大公司。	1994-12-31	1999-10-26
Factrel Pws 500微克/瓶	粉,为解决方案	500微克/瓶	静脉注射;皮下	惠氏Ayerst加拿大公司。	1995-12-31	1999-10-26
Lutrepulse	粉,为解决方案	3.2毫克/瓶	静脉注射;皮下	显示出医药	1994-12-31	不适用
Lutrepulse Pws 0.8 mg /瓶	粉,为解决方案	0.8毫克/瓶	静脉注射;皮下	显示出医药	1994-12-31	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Inj Relisorm 100。pws Liq-kit Sc四世	醋酸戈那瑞林(100微克/瓶)+氯化钠(0.9% /瓶)	液体;粉,为解决方案	静脉注射;皮下	Emd Serono, Emd Inc .的一个部门,加拿大	1994-12-31	2019-07-04
Inj Relisorm 500。pws Liq-kit IV Sc	醋酸戈那瑞林(500微克/瓶)+氯化钠(。9% /瓶)	液体;粉,为解决方案	静脉注射;皮下	Emd Serono, Emd Inc .的一个部门,加拿大	1994-12-31	2019-07-04

类别

ATC代码

V04CM01——促性释放素

• V04CM——测试生育障碍
• V04C——其他诊断代理
• V04——诊断代理
• V -不同

H01CA01——促性释放素

• H01CA——促性腺激素
• H01C——下丘脑激素
• H01 -垂体和下丘脑激素和类似物
• H -全身激素制剂,除外的性激素和胰岛素

药物类别

• 肾上腺皮质激素
• 氨基酸、肽和蛋白质
• 诊断代理
• 促性腺激素释放激素激动剂
• 促性腺激素释放激素受体激动剂,
• 促性腺激素释放激素拮抗剂和抑制剂
• 促性腺激素和Antigonadotropins
• 激素
• 激素,激素替代品,和激素拮抗剂
• 下丘脑激素
• 神经组织的蛋白质
• 神经肽
• 寡肽
• 肽激素
• 肽
• 垂体和下丘脑激素类似物
• 垂体功能
• 垂体释放激素
• 蛋白质
• 全身激素制剂,除外的性激素和胰岛素
• 测试生育障碍

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为多肽。这些肽包含十个或十个以上的氨基酸残基。

王国

有机化合物

超类

有机聚合物

类

多肽

子课

不可用

直接父

多肽

选择父母

肽/酪氨酸和衍生品/苯丙氨酸和衍生品/组氨酸和衍生品/亮氨酸和衍生品/N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/脯氨酸和衍生品/的成份和衍生品/丝氨酸和衍生品/α氨基酸酰胺 /安非他明和衍生品/3-alkylindoles/N-acylpyrrolidines/Pyrrolidinecarboxamides/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/取代吡咯/n -胺/Pyrrolidine-2-ones/三级羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/咪唑类/二羧酸酰胺/胍/主要羧酸酰胺/内酰胺/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Carboximidamides/Azacyclic化合物/碳氢化合物的衍生品/主要醇/羰基化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物

显示23日更

基

1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/2-pyrrolidone/3-alkylindole/酒精/α肽/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/安非他命或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle /氮杂茂/苯环型的/羰基/甲酰胺组/Carboximidamide/羧酸衍生物/脂酰/脂肪酸酰胺/胍/Heteroaromatic化合物/组氨酸或衍生品/碳氢化合物的衍生物/咪唑/吲哚/吲哚或衍生品/内酰胺/亮氨酸或衍生品/单环苯一半/N-acyl-alpha氨基酸或衍生品/N-acyl-amine/N-acylpyrrolidine/N-substituted-alpha-amino酸/有机的1,3 -偶极化合物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/苯酚/苯丙氨酸或衍生品/多肽/伯醇/主要羧酸酰胺/脯氨酸或衍生品/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/吡咯/吡咯烷/吡咯烷羧酸或衍生品/Pyrrolidine-2-carboxamide/吡咯烷酮/二羧酸酰胺/丝氨酸或衍生品/取代吡咯/三级羧酸酰胺/曲普坦/酪氨酸或衍生品

显示48更多

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

促性腺激素释放激素(柯:K05252) (C07607)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

9 o7312w37g

化学文摘号

33515-09-2

InChI关键

XLXSAKCOAKORKW-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C55H75N17O13 c1-29(2) 19-38(49(80) 67 - 37(9-5-17-60-55(57) 58) 54(85) 72-18-6-10-43(72) 53(84) 62-25-44(56) 75年)66 - 46 (77)26-63-47 (78)39 (20-30-11-13-33 (74)14-12-30)68 - 52 (83)42 (27 - 73)71 - 50 (81)40 (21-31-23-61-35-8-4-3-7-34 (31)35)69 - 51 (82)41 (22-32-24-59-28-64-32)70 - 48 (79)36-15-16-45 (76)65 - 36 / h3-4, 7 - 8、11 - 14, 23 - 24日,28 - 29日,第36 -,61年,73 - 74 H, 5 - 6, 9 - 10,第15 - 22,25-27H2, 1-2H3, (H2, 56岁,75)(H, 59岁,64年)(H、62、84) (H、63、78) (H、65、76) (H、66、77) (H、67、80) (H、68、83) (H、69、82) (H、70、79) (H、71、81) (H4、57、58、60)

国际命名

N - (1 - {2 - [(carbamoylmethyl)[氨基甲酰]pyrrolidin-1-yl} 5 - [(diaminomethylidene)氨基]1-oxopentan-2-yl) 2 - {2 - [2 - (3-hydroxy-2 - {2 - [3 - (1 h-imidazol-5-yl) 2 - [(5-oxopyrrolidin-2-yl) formamido] propanamido] 3 - (1 h-indol-3-yl) propanamido} propanamido) 3 - (4-hydroxyphenyl) propanamido] acetamido} 4-methylpentanamide

微笑

CC (C) CC (NC (= O)数控(= O) C (CC1 = CC = C (O) C = C1)数控(= O) C (CO)数控(= O) C (CC1 = CNC2 = CC = CC = C12)数控(= O) C (CC1 = CN = CN1)数控(= O) C1CCC (= O) N1) C (= O)数控(CCCN = C (N) N) C (= O) N1CCCC1C (= O) NCC = O (N)

引用

合成参考

Kurt Radscheit Rainer Uhmann”过程的low-racemization肽的制备中间体合成的促性释放素和促性释放素类似物,和新中间体的过程。”U.S. Patent US4691008, issued December, 1984.

US4691008

一般引用

1. 塔吉克族嗯,克利夫顿DK,施泰纳RA:摘要:kisspeptin神经元作为中央处理器促性腺激素释放激素分泌的调节。内分泌学。2006年3月,147 (3):1154 - 8。Epub 2005年12月22日。(文章]
2. Franceschini我Lomet D Cateau M, Delsol G, Tillet Y, Caraty答:Kisspeptin免疫反应性的绵羊的侧视前区和弓状核细胞co-express雌激素受体α。>。2006年7月3日,401 (3):225 - 30。Epub 2006年4月18日。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0014782

KEGG化合物

C07607

PubChem化合物

36523年

PubChem物质

46506144

ChemSpider

33562年

RxNav

6384年

ChEMBL

CHEMBL1981292

治疗目标数据库

DAP001052

网页

PA449801

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

促性释放素

化学物质

下载 (32 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	子宫肌瘤(平滑肌瘤)	1
4	完成	基础科学	抑郁症/潮热/更年期	1
4	完成	治疗	辅助生殖	1
4	完成	治疗	卵巢过度刺激控制疗法/不孕不育	1
4	完成	治疗	子宫内膜异位	1
4	完成	治疗	生育能力/最佳刺激协议/生殖内分泌学	1
4	完成	治疗	不孕不育	7
4	完成	治疗	不孕表示对ICSI	1
4	完成	治疗	不孕不育/多囊卵巢综合征(PCOS)	1
4	完成	治疗	卵巢刺激	1

药物经济学

制造商

• 显示出医药有限公司
• 百特医疗用品公司麻醉护理至关重要

外包商

• Hospira Inc .)
• Intervet国际

剂型

形式	路线	强度
粉,为解决方案	静脉注射;皮下	5毫克/瓶
粉,为解决方案	静脉注射;皮下	100微克/瓶
粉,为解决方案	静脉注射;皮下	500微克/瓶
粉	不适用	1 g / g
喷雾	鼻	0.2毫克
喷雾	鼻	0.2毫克/ 0.1毫升
注入,解决方案	静脉注射
注射,粉的解决方案	注射用药物的
粉,为解决方案	静脉注射;皮下	3.2毫克/瓶
粉,为解决方案	静脉注射;皮下	0.8毫克/瓶
液体;粉,为解决方案	静脉注射;皮下

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	1毫克/毫升	不可用
logP	-3.6	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0588毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.09	ALOGPS
logP	-6.3	ChemAxon
日志	-4.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.47	ChemAxon
pKa最强(基本)	11.16	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	17	ChemAxon
氢供体数	16	ChemAxon
极地表面面积	474.632	ChemAxon
可旋转键数	31日	ChemAxon
折射性	302.51米3·摩尔1	ChemAxon
极化率	120.213	ChemAxon
数量的戒指	6	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9695
血脑屏障	- - - - - -	0.9781
Caco-2渗透	- - - - - -	0.8941
22基板	底物	0.8607
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8452
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.7859
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6797
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.769
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7647
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5996
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.842
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8493
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9054
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8136
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7529
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9411
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6992
致癌性	Non-carcinogens	0.7961
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9933
大鼠急性毒性	2.6799 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9038
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.5274

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。促性腺激素释放激素受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

受体激动剂

通用函数

肽绑定

特定的功能

受体促性腺激素释放激素(GnRH)介导的作用促刺激促性腺激素的分泌促黄体激素(LH)和促卵泡激素……

基因名字

GNRHR

Uniprot ID

P30968

Uniprot名字

促性腺激素释放激素受体

分子量

37730.355哒

引用

1. 陆ZL,加拉格尔R, Sellar R, Coetsee M,米勒总机:突变远离人类的促性腺激素释放激素(GnRH)受体结合网站专门为促二世但不增加亲和力促我:证据ligand-selective, receptor-active构象。J生物化学杂志。2005年8月19日,280 (33):29796 - 803。Epub 2005 6月20。(文章]
2. 摩尔G, Carrillo M, Mananos E, Mylonas CC, Zanuy S:时间的大脑和垂体促性腺,GnRH-R和促性腺激素mRNA表达和内容在早期发展在欧洲鲈鱼(Dicentrarchus labrax l .)。创Comp性。2007年1月1;150 (1):75 - 86。Epub 2006年9月8日。(文章]
3. Mamputha年代,Lu ZL Roeske RW,米勒RP, Katz AA,弗拉纳根CA:保守氨基酸残基中重要的配体结合的I型受体促性腺激素释放激素(GnRH)所需的高效能促II的II型促性腺激素受体。摩尔性。2007年1月,21 (1):281 - 92。Epub 2006年9月14日。(文章]
4. 李爸爸,胡克CP:促性腺激素释放激素类似物治疗中央性早熟和其他儿童疾病影响经济增长和青春期。治疗性。2006;5 (5):287 - 96。(文章]
5. 我幸福SP,哈尔·纳夫拉蒂尔,品种M,斯金纳,粘土厘米,罗宾逊女士:信号复合物与I型相关的促性腺激素释放激素(GnRH)受体:colocalization激性腺素释放素受体在细胞外调节激酶2和膜筏。摩尔性。2007年2月,21 (2):538 - 49。Epub 2006年10月26日。(文章]
6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

细节 2。假定的二促性腺激素释放激素受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

受体激动剂

通用函数

促性腺激素释放激素受体的活动

特定的功能

公认的第二受体促性腺激素释放激素(GnRH II)是最有可能非功能性。

基因名字

GNRHR2

Uniprot ID

Q96P88

Uniprot名字

假定的二促性腺激素释放激素受体

分子量

32536.935哒

引用

1. 摩根K, Sellar R, Pawson AJ, Lu ZL米勒RP:牛和绵羊的促性腺激素释放激素(GnRH)——激性腺素释放素受体配体前驱和II型基因在功能上是灭活。内分泌学。2006年11月,147 (11):5041 - 51。Epub 2006年8月17日。(文章]
2. Mamputha年代,Lu ZL Roeske RW,米勒RP, Katz AA,弗拉纳根CA:保守氨基酸残基中重要的配体结合的I型受体促性腺激素释放激素(GnRH)所需的高效能促II的II型促性腺激素受体。摩尔性。2007年1月,21 (1):281 - 92。Epub 2006年9月14日。(文章]
3. Montagnani公司M,莫雷蒂RM, Januszkiewicz-Caulier J,莫塔,Limonta P:促性腺激素释放激素(GnRH)受体在肿瘤:一个新的理由激性腺素释放素类似物的治疗应用癌症患者?咕咕叫抗癌药物目标。2006年5月,6 (3):257 - 69。(文章]
4. 李JH, Choe H,王房颤,Maiti K,王C,萨拉姆,春SY,李工作,金正日K, Kwon HB, Seong司法院:细胞外循环3 (EL3)和EL3-proximal跨膜螺旋7哺乳动物的I型和II型的促性腺激素释放激素(GnRH)确定微分配体受体选择性GnRH-I GnRH-II。摩尔杂志。2005年4月,67 (4):1099 - 110。2005年1月5 Epub。(文章]
5. 银先生,撒种山:功能特性和动力学研究祖先的七鳃鳗GnRH-III激性腺素释放素受体选择性II型七鳃鳗,Petromyzon绿。J摩尔性。2006年6月,36 (3):601 - 10。(文章]

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识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在09年9月,2022 23:41