Nitazoxanide

识别

总结

Nitazoxanide是一种噻唑内酯抗感染药，用于治疗由原生动物、蠕虫、厌氧细菌、嗜氧细菌和病毒引起的感染。

品牌名称

Alinia, Busulfex

通用名称

Nitazoxanide

DrugBank加入数量

DB00507

背景

硝唑嗪属于一类被称为thiazolides．硝唑胺(NTZ)是一种广谱抗感染药物，可显著调节一系列细胞外和细胞内原生动物、蠕虫、厌氧和微嗜氧细菌以及病毒的生存、生长和增殖。此药可有效治疗健康受试者的细小隐孢子虫或蓝氏贾第鞭毛虫等胃肠道感染。它的耐受性通常很好。硝唑腈是治疗健康成人和儿童(未受免疫抑制)由细小C. parvum或蓝氏G. lamblia感染引起的疾病的一线标准治疗方法，也可考虑用于治疗其他原生动物或蠕虫引起的疾病²．近年来，由于该药具有抑制多种RNA和DNA病毒复制的能力，被研究为一种广谱抗病毒药物^3.．

类型

小分子

组

批准，调查，兽医批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:307.282
单一同位素的:307.026291103
化学公式: C₁₂H₉N_3.O₅年代

同义词

Nitaxozanid
Nitaxozanide
Nitazoxanida
Nitazoxanide
Nitazoxanidum

外部id

PH值5776
ph值- 5776

药理学

指示

用于治疗由原虫引起的成人和儿童腹泻兰伯氏贾第虫，用于治疗由原生动物引起的儿童腹泻，隐孢子虫以及^标签．

在HIV/免疫缺陷患者中，硝唑嗪对细小隐孢子虫引起的腹泻的治疗没有显示优于安慰剂药物^{标签，1，2}．

降低药物开发失败率

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

这种药物的一般效果是通过破坏微生物生存和增殖的重要能量途径来预防微生物活动^标签，2．硝唑胺通过干扰丙酮酸铁氧还蛋白/黄氧还蛋白氧化还原酶依赖的电子转移反应(各种微生物厌氧能量代谢的必要反应)表现出抗菌活性。因此，细小隐孢子虫的孢子子和蓝氏贾第鞭毛虫的滋养体受到抑制，从而缓解腹泻症状¹⁰．干扰PFOR酶依赖的电子转移反应可能只是众多途径之一，硝唑腈显示出抗原虫活性^{标签，1，10}．

的作用机制

NTZ最被广泛接受的机制被认为是通过抑制丙酮酸:铁氧还蛋白/黄氧还蛋白氧化还原酶(PFOR)循环破坏厌氧微生物的能量代谢⁵．在寄生原生动物中，Nitazoxanide还可诱导细胞膜损伤并使线粒体膜去极化，同时抑制醌氧化还原酶NQO1、硝酸还原酶-1和蛋白质二硫异构酶。此外，该药还能抑制谷胱甘肽- s -转移酶(一种主要的解毒酶)，并调节Avr-14基因，该基因编码线虫体内存在的谷氨酸门控氯离子通道α型亚基。NTZ除了对厌氧细菌PFOR的非竞争性抑制作用已经很好理解外，还展示了各种其他抗菌机制。它抑制大肠杆菌中的丙酮酸脱氢酶，破坏结核分枝杆菌的膜电位和pH稳态，抑制革兰氏阴性菌的伴侣/usher (CU)通路，刺激结核病患者的宿主巨噬细胞自噬²．NTZ还通过抑制病毒血凝素和病毒转录因子即时早期2 (IE2)的成熟，以及激活真核翻译起始因子2α(一种抗病毒细胞内蛋白)来抑制病毒复制。最后，NTZ通过改变药物解毒(谷胱甘肽- s -转移酶P1)、未折叠蛋白反应、自噬、抗细胞因子活性和c-Myc抑制作用对肿瘤细胞进展具有抑制作用²．

目标	行动	生物
一个Pyruvate-flavodoxin氧化还原酶	拮抗剂抑制剂	脱磷孤菌属非洲

吸收

与片剂相比，悬液的相对生物利用度为70%。当与食物一起给药时，AUC和C_马克斯片剂分别增加2倍和50%，口服混悬液分别增加45 ~ 50%和≤10%^标签．

的体积分布

不可用

蛋白结合

非常高(大于99%)，与血浆中的蛋白质结合^标签，5．

新陈代谢

这种药物的活性代谢物是替硝唑尼德(去乙酰-硝唑尼德)。Nitazoxanide代谢途径的初始反应是水解为替加氧胺，然后是偶联，主要是葡萄糖醛酸化为替加氧胺葡萄糖醛酸酯。

这种药物的口服混悬液生物利用度不等同于口服片剂。与片剂相比，悬液的生物利用度为70%^标签．

与食物一起给药时，替硝昔尼德和替硝昔尼德葡萄糖苷在血浆中的AUCt增加到几乎两倍，最大浓度比不吃食物时增加了近50%^标签．

当口服混悬液与食物一起摄入时，替加昔尼德和替加昔尼德葡糖苷的AUC增加约50%，Cmax增加不到10%^标签．

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Nitazoxanide
- Desacetyl-nitazoxanide
- Tizoxanide葡糖苷酸

路线的消除

替加氧奈德在尿液、胆汁和粪便中排泄，替加氧奈德葡醛酸苷在尿液和胆汁中排泄。大约2/3口服剂量的硝唑腈通过粪便排出，1/3通过尿液排出^标签，5．

半衰期

7.3 h⁸

间隙

硝唑腈在尿液和粪便中被清除。代谢物替佐氧胺也存在于尿液、血浆和母乳中⁹．这种药物在尿液中并不是一成不变的⁹．

的不利影响

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毒性

目前还没有硝唑胺过量的数据^标签．在啮齿动物和狗的研究中，口服LD50高于10,000 mg/kg。曾经给健康的成年志愿者一次性口服高达4000毫克的硝唑嗪，没有严重的不良反应。如果服用过量，可以在口服给药后立即洗胃。还应给予支持性和对症治疗^标签．

根据之前的研究^标签在参与NTZ临床试验的12岁及以上患者中，只有不到1%的患者出现以下不良反应:全身:乏力、发热、疼痛、过敏反应、骨盆痛、背痛、寒战、发热、流感样综合征。中枢神经系统:头晕、嗜睡、失眠、震颤、感觉亢奋。胃肠系统:呕吐、消化不良、厌食、胀气、便秘、口干、口渴。泌尿生殖系统:尿色变，排尿困难，闭经，出血，肾痛，阴唇水肿。代谢和营养:增加SGPT。血液和淋巴系统:贫血，白细胞增多。皮肤:皮疹,瘙痒。特殊感觉:眼睛变色，耳朵疼痛。呼吸系统:鼻出血、肺病、咽炎。心血管系统:心动过速，晕厥，高血压。 Muscular System: myalgia, leg cramps, spontaneous bone fracture.

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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食物相互作用

带食物。食物提高口服生物利用度。

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国际/其他品牌

Alpex Nizox (Alpex制药)/ANNITA (Alpex制药)/Azoxanid (g r)/Celectan (Farma)/Colufase (Roemmers)/Coluquim (Quilab)/Daxon(齐格弗里德)/Dianide(制药)/Diar (ACI)/Famidox (Lafrancol)/Kaside (Lafrancol)/Kazide (Lafrancol)/Larvisol (Armofar)/Lumbris (Farmedic)/Mixel(加利福尼亚州)/Niazid(顶点)/Nitax(δ)/Nitaxide (Beximco)/Nitazet (Glenmark)/Nitazofin (Bussie)/Nodik/Omniparax

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Alinia	粉,对悬架	100毫克/ 5毫升	口服	Romark实验室、开出信用证	2002-11-22	不适用
Alinia	平板电脑	500毫克/ 1	口服	Romark实验室、开出信用证	2004-07-21	不适用
Alinia	平板电脑	500毫克/ 1	口服	阿韦拉McKennan医院	2015-05-26	2017-05-24
Alinia	粉,对悬架	100毫克/ 5毫升	口服	卢平制药	2013-10-09	2018-07-31

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
N/A	平板电脑	500毫克/ 1	口服	卢平制药有限公司	2021-02-17	不适用
Nitazoxanide	平板电脑,涂膜	500毫克/ 1	口服	上升的制药公司。	2020-11-27	不适用

类别

ATC代码

P01AX11——Nitazoxanide

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类别称为酰基水杨胺。这些是水杨胺的邻酰化衍生物。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: 苯甲酸及其衍生物
直接父: Acylsalicylamides
选择父母: 苯酚酯/苯甲酰胺/含苯氧基的化合物/苯甲酰衍生物/硝基芳香化合物的化合物/Nitrothiazoles/2, 5-disubstituted噻唑/Heteroaromatic化合物/仲羧酸酰胺/羧酸酯类

显示10
基: 2, 3-thiazole 5-disubstituted 1日/Acylsalicylamide/烯丙基型1,3-偶极有机化合物/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯甲酰胺/苯甲酰/C-nitro化合物/羰基

显示24日更
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

结核分枝杆菌
驱虫的微生物
细菌和原生动物
大肠杆菌

化学标识符

UNII: SOA12P041N
化学文摘号: 55981-09-4
InChI关键: YQNQNVDNTFHQSW-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C12H9N3O5S c1-7(16) 20-9-5-3-2-4-8(9) 11(17) 14-12-13-6-10(以)15 (18)19 / h2-6H 1 h3 (H, 13、14、17)
国际命名: 2 - [(5-nitro-1 3-thiazol-2-yl)[氨基甲酰]苯乙酸
微笑: CC (= O) OC1 = CC = CC = C1C (= O) NC1 =数控= C (S1) [N +] ([O -]) = O

参考文献

合成参考

US3950351

一般引用

Anderson VR, Curran MP: Nitazoxanide在胃肠道感染治疗中的应用综述。药。2007;67(13):1947 - 67。［文章］
Shakya, Bhat HR, Ghosh SK: Nitazoxanide的最新进展:一种多功能化疗药物。Curr药物发现技术，2017年7月27日。pii: cddt - epub - 85034。doi: 10.2174 / 1570163814666170727130003。［文章］
罗西诺JF:硝唑酰胺:一类广谱抗病毒药物。抗病毒决议2014年10月110:94-103。doi: 10.1016 / j.antiviral.2014.07.014。Epub 2014年8月7日［文章］
Balamurugan K, Said HM:减少的叶酸载体在肠道叶酸摄取中的作用。细胞物理。2006 7月;291(1):C189-93。doi: 10.1152 / ajpcell.00594.2005。Epub 2006年2月22日。［文章］
罗西尼欧。尼硝唑胺在人体内的药代动力学及代谢。国际临床药理学杂志2000年8月;38(8):387-94。［文章］
硝唑胺，酒吧化学[链接］
环保署化学仪表盘:硝唑胺[链接］
一种新型噻唑内酯类抗寄生虫剂[链接］
验证和优化高效液相色谱法测定人尿、血浆和母乳中硝唑胺的主要活性代谢物替硝唑胺的含量。［链接］
药理学评论，硝唑腈[链接］
FDA批准药品:ALINIA(硝唑胺)口服[链接］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014649
KEGG药物: D02486
PubChem化合物: 41684
PubChem物质: 46507813
ChemSpider: 38037
BindingDB: 50075050
RxNav: 31819
ChEBI: 94807
ChEMBL: CHEMBL1401
锌: ZINC000003956788
治疗目标数据库: DAP001293
网页: PA164754874
PDBe配体: NTI
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Nitazoxanide

PDB项

3 v35

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	慢性丙型肝炎病毒感染/2型糖尿病	1
4	完成	治疗	2019冠状病毒病/COVID	1
4	完成	治疗	2019冠状病毒病/感染,冠状病毒	1
4	完成	治疗	肠易激综合征(IBS)	1
4	招聘	预防	2019冠状病毒病/家庭联系人	1
4	终止	治疗	2019冠状病毒病/感染,冠状病毒	1
4	未知的状态	治疗	慢性丙型肝炎病毒感染	1
3.	积极不招聘	预防	2019冠状病毒病/病毒性呼吸道疾病	1
3.	完成	治疗	阿米巴病	2
3.	完成	治疗	梭状芽胞杆菌Difficle结肠炎/梭状芽孢杆菌小肠结肠炎	1

药物经济学

制造商

Romark实验室

外包商

年Chimica S.R.L.
Laboratoria Qualiphar NV SA
默弗里斯伯勒医药护理供应公司
Romark制药

剂型

形式	路线	强度
粉,对悬架	口服	100毫克/ 5毫升
平板电脑	口服	500毫克/ 1
粉,对悬架	口服	2000毫克
粉,对悬架	口服	6克
平板电脑	口服	500毫克
平板电脑,可溶	口服	100毫克
平板电脑,可溶	口服	250毫克
悬架	口服	2 g
粉,为解决方案	口服	2 g
平板电脑,涂	口服	500毫克
平板电脑,涂	口服	200毫克
平板电脑,可溶	口服	200毫克
粉,对悬架	口服	1.9999克
平板电脑	口服	200毫克
颗粒	口服	2 g
胶囊、液体填充	口服	500毫克
平板电脑,涂膜	口服	500毫克/ 1
粉,对悬架	口服	1.2克
粉,对悬架	口服	2 g
平板电脑,涂膜	口服	500毫克

价格

单元描述	成本	单位
阿利宁500毫克片剂	23.22美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5387598	没有	1995-02-07	2012-02-07
US5968961	没有	1999-10-19	2017-05-07
US5965590	没有	1999-10-12	2017-07-03
US6117894	没有	2000-09-12	2017-05-07

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	202°C	(L1417)
沸点(°C)	394	(L1417)
水溶度	1.89 e-04	(L1417)
logP	1.63	(L1417)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00755毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.14	ALOGPS
logP	2.12	Chemaxon
日志	-4.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.62	Chemaxon
pKa最强(基本)	-4.2	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	111.43²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	72.89米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	27.61^3.	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9045
血脑屏障	+	0.7175
Caco-2渗透	-	0.5571
22基板	Non-substrate	0.7978
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8874
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9836
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.9228
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7438
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8431
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5596
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.6339
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.6655
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9027
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6341
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.6669
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.5635
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.8322
致癌性	Non-carcinogens	0.7746
生物降解	准备好了可生物降解的	0.5458
大鼠急性毒性	1.7902 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9283
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9295

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 01 - b9 - 1950000000 - 3 - d1aca26d9cbdaaab410

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

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细节 1.Pyruvate-flavodoxin氧化还原酶

种类: 蛋白质
生物: 脱磷孤菌属非洲
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

抑制剂

通用函数: 硫胺素焦磷酸绑定
特定的功能: 催化铁氧还蛋白依赖性的丙酮酸氧化脱羧。将电子从丙酮酸转移到铁氧还蛋白(PubMed:9294422, PubMed:7612653)所需。Ferredoxin I和ferre…
基因名字: 运动
Uniprot ID: P94692
Uniprot名字: 丙酮酸合酶
分子量: 133679.405哒

参考文献

Hoffman PS, Sisson G, Croxen MA, Welch K, Harman WD, Cremades N, Morash MG:抗寄生虫药物nitazoxanide抑制幽门螺杆菌，选定厌氧菌和寄生虫，空肠弯曲杆菌的丙酮酸氧化还原酶2007年3月51(3):868-76。Epub 2006 12月11日。［文章］
Ballard TE, Wang X, Olekhnovich I, Koerner T, Seymour C, Hoffman PS, Macdonald TL:硝唑酰胺类化合物的改性和交换生物活性。生物医学化学杂志。2010年6月15日;20(12):3537-9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.04.126。Epub 2010年5月18日［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年2月03日21:08

Nitazoxanide

识别

Nitazoxanide (DB00507)结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献