发现N - [5 - (4-bromophenyl) 6 - [2 - ((5-bromo-2-pyrimidinyl)氧)乙氧基的]4-pyrimidinyl) - N ' - p ropylsulfamide (Macitentan),口服有效、有力的双重内皮素受体拮抗剂。

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Bolli MH,老板C, Binkert C,曼,但D,赫斯P, Iglarz M, Meyer年代,控制J,雷米,Treiber,克洛泽M, Fischli W,韦勒T

发现N - [5 - (4-bromophenyl) 6 - [2 - ((5-bromo-2-pyrimidinyl)氧)乙氧基的]4-pyrimidinyl) - N ' - p ropylsulfamide (Macitentan),口服有效、有力的双重内皮素受体拮抗剂。

J地中海化学。2012年9月13日;55 (17):7849 - 61。doi: 10.1021 / jm3009103。Epub 2012年8月16日。

PubMed ID

22862294 (在PubMed

]

文摘

从应用波生坦的结构(1),我们开始了药物化学项目针对小说的双重鉴定内皮素受体拮抗剂口服疗效高。这导致发现的一系列小说的烷基磺酰胺取代嘧啶。其中,化合物17 (macitentan, - 064992)成为特别有趣,因为它是一个强有力的抑制剂等(a)与重大ET (B)受体亲和力,显示良好的体内药代动力学特性和高功效在高血压老鼠达尔食盐过敏。化合物17成功完成一个长期为肺动脉高血压三期临床试验。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Macitentan	内皮素a受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Macitentan	Endothelin-1受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
应用波生坦	内皮素a受体	集成电路50 (nM)	202年	N /一个	N /一个	细节
应用波生坦	Endothelin-1受体	集成电路50 (nM)	45	N /一个	N /一个	细节
Macitentan	内皮素a受体	集成电路50 (nM)	391年	N /一个	N /一个	细节
Macitentan	Endothelin-1受体	集成电路50 (nM)	0.5	N /一个	N /一个	细节