TMC207:第一个化合物的一种新的有效的抗结核药物。

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Matteelli,卡瓦略AC, Dooley客,Kritski

TMC207:第一个化合物的一种新的有效的抗结核药物。

未来Microbiol。2010年6月,5 (6):849 - 58。doi: 10.2217 / fmb.10.50。

PubMed ID
20521931 (在PubMed
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由结核分枝杆菌引起的疾病仍然作为一个全球流行:超过20亿人港潜伏结核感染,和超过900万名新结核病例,其中500000耐多药(MDR),估计每年将近200万人死亡。新药需要缩短治疗时间非结核病和耐多药结核病的治疗。TMC207是first-in-class diarylquinoline化合物与小说的作用机制,抑制细菌ATP合酶,有效的活动对药敏结核病和耐药结核病。它有杀菌和消毒活动对结核分枝杆菌和其他分枝杆菌物种,但小活动对其他细菌。在二期疗效研究耐多药结核病患者服用TMC207加上标准的背景,这种药物似乎是安全和耐受性良好,并显示显著功效治疗2个月后痰文化的转化率为48%(与安慰剂组为9%)。Tibotec的产品开发伙伴关系和结核联盟的策略使用TMC207短一线二线治疗方案或使用它在耐药结核分枝杆菌感染的都是被追求。没有临床数据TMC207与艾滋病毒合并感染结核病患者已发表;药物之间相互作用的研究正在进行抗逆转录病毒药物。最后,TMC207非凡的杀菌能力也使一个有吸引力的药物消灭结核病战略。当前和未来的研究将确定的角色TMC207在缩短对药敏结核病结核病治疗方案,更有效和耐受性更好方案治疗耐多药结核病,潜伏结核感染的治疗,intermittent-TB治疗方案。

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