Structure-guided设计有效和选择性pyrimidylpyrrole抑制剂细胞外signal-regulated激酶(ERK)使用构象控制。
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Aronov,唐问,Martinez-Botella G,比米吉瓦,曹J,陈G,尤因NP,福特PJ Germann UA,绿色J,黑尔先生,雅各布斯M, Janetka JW, Maltais F, Markland W, Namchuk MN, Nanthakumar年代,Poondru年代,Straub J, ter Haar E,谢X
Structure-guided设计有效和选择性pyrimidylpyrrole抑制剂细胞外signal-regulated激酶(ERK)使用构象控制。
J地中海化学。2009年10月22日,52 (20):6362 - 8。doi: 10.1021 / jm900630q。
- PubMed ID
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19827834 (在PubMed]
- 文摘
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Ras / Raf MEK / ERK信号转导,一个致癌途径与多种人类癌症,是一种抗癌药物设计的重要目标。一系列小说pyrimidylpyrrole ERK抑制剂已被确认。发现先导化合物的构象变化,必将ERK2相对GSK3 antitarget时,启用structure-guided选择性优化,导致11 e的发现,一个强有力的,选择性,口服生物利用率的ERK抑制剂。