部分β - 1激动剂乙酰丁醇，xamoterol, H142/08和H201/70的β - 1肾上腺素能受体刺激作用的特征。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Abrahamsson T

部分β - 1激动剂乙酰丁醇，xamoterol, H142/08和H201/70的β - 1肾上腺素能受体刺激作用的特征。

欧洲药物学杂志1989年5月2日;164(1):121-8。

PubMed ID

2568935 (PubMed视图

]

摘要

在大鼠离体右心房(频率反应)中，研究了部分β - 1激动剂乙酰丁醇、xamoterol、H142/08和H201/70对β - 1肾上腺素能受体的刺激作用。所有研究的部分激动剂均诱导心房率浓度依赖性升高。这种效应被- 1选择性阻滞剂帕非洛尔拮抗。产生一半最大反应所需的H142/08和H201/70的浓度(-log EC50: pD2)明显大于占据一半受体群体所需的浓度(-log平衡解离常数:pKB)。这些化合物需要80-90%的部分受体占用才能产生一半的最大刺激效果，而其他部分激动剂的相应受体占用约为20%。右心房化合物产生的最大刺激作用(内在活性)为(平均+/- S.D.): xamoterol 60 +/- 11%， H142/08 30 +/- 9%， H201/70 18 +/- 3%，乙酰丁醇17 +/- 8%。此外，部分激动剂的刺激效力被计算为化合物相对于异丙肾上腺素的功效(e)。相对疗效以-log[e(部分激动剂/e(异丙肾上腺素)]表示:xamoterol 2.2 +/- 0.4, acebutolol 3.0 +/- 0.2, H142/08 3.4 +/- 0.2, H201/70 3.6 +/- 0.2。结果表明，部分β - 1受体激动剂的刺激效果与部分受体占用之间存在不同的关系。部分β - 1激动剂在右心房的内在活性和相对疗效之间相关性较差。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
醋丁洛尔	β -1肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	部分激动剂	细节