豚鼠的分子克隆和功能表达α肾上腺素受体(1 a)。

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Gonzalez-Espinosa C, Romero-Avila MT, Mora-Rodriguez DM, Gonzalez-Espinosa D, Garcia-Sainz农协

豚鼠的分子克隆和功能表达α肾上腺素受体(1 a)。

欧元J杂志。2001年8月31日,426 (3):147 - 55。

PubMed ID

11527538 (在PubMed

]

文摘

在摘要中,豚鼠的克隆和表达α(1)肾上腺素能受体。核苷酸序列有一个开放阅读框编码466个氨基酸蛋白质的1401个基点,估计大约51.5 kDa的分子质量。克隆表达时Cos-1细胞特异结合的[(3)H]哌唑嗪和[(3)H] tamsulosin被观察到。Chloroethylclonidine治疗膜略减少总绑定与放射性配体。绑定竞争实验使用[(3)H] tamsulosin显示下面的效力顺序:(a)受体激动剂:去甲肾上腺素肾上腺素oxymetazoline > > > >甲氧胺,和(b)拮抗剂:哌唑嗪>或5-methyl-urapidil = benoxathian >酚妥拉明> >我7378 (8 - [2 - (4 - (2-methoxyphenyl) 1-piperazinyl)乙基]8-azaspiro (4、5) decane-7 9-dione)。光亲和标记使用[(125)I-aryl] azido-prazosin显示主要的宽带之间的分子质量70和80 kDa。受体的功能,就是明证epinephrine-increased [(3) H]生产肌醇磷酸盐被哌唑嗪。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Oxymetazoline	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	部分激动剂	细节