快速酵母雌激素生物稳定表达人类的雌激素受体α和β,和绿色荧光蛋白:比较不同的化合物与受体类型。

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Bovee TF, Helsdingen RJ Rietjens IM, Keijer J, Hoogenboom RL

快速酵母雌激素生物稳定表达人类的雌激素受体α和β,和绿色荧光蛋白:比较不同的化合物与受体类型。

J类固醇生物化学杂志。2004年7月,91 (3):99 - 109。

PubMed ID

15276617 (在PubMed

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以前,我们描述的建设快速酵母生物测定稳定表达人类雌激素受体(hERalpha)和酵母增强型绿色荧光蛋白(yEGFP)对雌激素的反应。在目前的研究中,这个试验进一步研究了测试的性质的一系列雌激素的化合物。此外,类似的试验开发了基于稳定表达人类的雌激素受体β(hERbeta)。当暴露于17 beta雌二醇,最大的转录活动ERbeta cytosensor只有约40%的活动与ERalpha观察,但浓度达到half-maximal激活(EC50),是关于低5倍。相对雌激素效能(代表),定义为之间的比率的EC50 17 beta雌二醇的EC50化合物,合成的激素dienestrol,与ER hexestrol特别是炔雌醇甲醚更高,而DES与ERbeta更有力。促孕激素孕酮和醋酸甲羟孕酮没有响应,而雄激素睾酮显示一个非常微弱的回应。合成代谢剂,19-nortestosterone表现出明显的剂量响应与雌激素受体而不是测试版。染料木素,植物雌激素coumestrol萃取精制,大豆苷、黄豆苷和柚苷配基与ERbeta相对更强。雌激素效能与ER的排名是:17 beta雌二醇> > 8-prenylnaringenin > coumestrol >玉米烯酮> >染料木黄酮> >萃取精制>柚苷配基。ERbeta的排名是:17 beta雌二醇> > coumestrol >染料木黄酮>玉米烯酮> 8-prenylnaringen大豆苷>柚苷配基>萃取精制> > > >黄豆苷。 The hop estrogen 8-prenylnaringenin is relatively more potent with ERalpha. These data show that the newly developed bioassays are valuable tools for the rapid and high-throughput screening for estrogenic activity.

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药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dienestrol	雌激素受体α	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节