磷酸盐:更新机制的行动以及与临床疗效的关系。

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罗素RG,夏Z, Dunford我Oppermann U, Kwaasi, Hulley PA, Kavanagh KL, Triffitt JT, Lundy MW,菲普斯RJ,巴内特提单,Coxon FP,罗杰斯MJ,瓦特NB, Ebetino跳频

磷酸盐:更新机制的行动以及与临床疗效的关系。

安N Y科学。2007年11月,1117:209-57。

PubMed ID

18056045 (在PubMed

]

文摘

磷酸盐(BPs)建立的疾病的首选治疗过度骨吸收,包括骨的佩吉特氏病、骨髓瘤和骨转移,骨质疏松症。有相当多的新知识个基点是如何工作的。他们的经典药理作用似乎源于两个关键特性:对骨矿物质的亲和力及其抑制破骨细胞的影响。矿物绑定之间的亲和力不同临床使用个基点,可能影响他们的微分分布在骨头,他们的生物效价,他们行动的持续时间。的抑制性影响氮含量BPs(包括alendronate risedronate ibandronate, zoledronate)从他们的抑制破骨细胞似乎结果通过焦磷酸合成酶(FPPS),甲羟戊酸途径中的关键酶分叉点。FPPS生成类异戊二烯脂质用于小GTP-binding蛋白质转译后的修改的破骨细胞功能所必需的。影响其他细胞通路,防止骨细胞凋亡等成为其他潜在作用的重要机制。作为一个类,基点都有个共同的属性。然而,与其他类的药物,有明显的化学,生物化学,药物不同的个体之间存在着个基点。每个英国石油公司都有一个独特的形象,可能有助于解释潜在的重要的临床差异基点,出现骨折减少的速度,在不同的骨骼网站antifracture功效,抑制骨代谢的程度和持续时间。 As we approach the 40th anniversary of the discovery of their biological effects, there remain further opportunities for using their properties for medical purposes.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Risedronic酸	通过焦磷酸合酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节