碳青霉烯类化合物与抗流感嗜血杆菌活性和对青霉素结合蛋白亲和力的构效关系。1 -甲基和C-2侧链的影响。

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金泽K, noda H, Sunagawa M

碳青霉烯类化合物与抗流感嗜血杆菌活性和对青霉素结合蛋白亲和力的构效关系。1 -甲基和C-2侧链的影响。

J抗生素(东京)。1997年2月;50(2):162 - 8。

PubMed ID

9099227 (PubMed视图

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摘要

anti-H。美罗培南(1a)的流感活性远高于亚胺培南(4)、帕尼培南(2b)和比阿培南(7)。碳青霉烯类化合物的抗流感活性，构效关系。对流感活性进行了调查。anti-H。美罗培南(1a)和1 β -甲基-帕尼培南(2a)的流感活性远高于去甲基-美罗培南(1b)和帕尼培南(2b)。分别。碳青霉烯类(5,6)和亚胺培南(4)具有较强的碱性C-2侧链，其抗h值较低。比具有弱碱性C-2侧链的美罗培南(1a)和具有中性C-2侧链的n -乙酰硫霉素(3)具有更强的流感活性。结果，我们发现碳青霉烯类由于对PBP-4和PBP-5的亲和力增加，引入1 β -甲基或降低C-2侧链的碱度(阳离子特征)，提高了碳青霉烯类对流感杆菌的抗菌活性和杀菌活性。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Meropenem	d -丙氨酰- d -丙氨酸羧肽酶	蛋白质	大肠杆菌(菌株K12)	是的	抑制剂	细节