阿片拮抗剂、部分受体激动剂和受体激动剂/拮抗剂:办公室解毒的作用。

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舵,Trescot,寇尔森J, Sehgal N,西尔弗曼

阿片拮抗剂、部分受体激动剂和受体激动剂/拮抗剂:办公室解毒的作用。

疼痛医生。2008;3 - 4月11 (2):225 - 35。

PubMed ID

18354714 (在PubMed

]

文摘

背景:阿片受体拮抗剂纳洛酮和环丙甲羟二羟吗啡酮是竞争对手在μ,卡帕,σ与高亲和力受体μ受体和缺乏任何μ受体功效。丁丙诺啡是归类为部分激动剂。它具有高度的亲和力,但低功效在μ受体产生部分影响绑定。然而,它还拥有κ受体拮抗剂活动使其不仅作为止痛剂有用,而且在阿片类药物滥用威慑,解毒和维护治疗。纳洛酮舌下添加丁丙诺啡(目前)防止静脉滥用丁丙诺啡。同样的产品(舌下丁丙诺啡)当单独使用(即没有纳洛酮)和Subutex销售。目的:评估和更新现有的证据关于受体激动剂/拮抗剂的使用提供办公室阿片类药物成瘾治疗。方法:回顾使用EMBASE数据库和MEDLINE(1992年至2007年12月)。其中包括系统评价、叙事评论、前瞻性和回顾性研究,以及交叉引用其他文章。结果测量:主要结果测量指标是治疗保留。 Other outcome measures included opioid-free urine drug testing, opioid craving, intensity of withdrawal, pain reduction, adverse effects, addiction severity index, and HIV risk behavior. RESULTS: The results found 17 studies, 1 systematic review, 12 RCTs, and 4 observational series, which document the efficacy and safety of buprenorphine alone and in combination with naloxone in detoxifying and maintaining abstinence from illicit drugs in patients with opioid addiction. CONCLUSION: Based on the present evaluation, it appears that opioid antagonists, partial agonists, and antagonists are useful in office-based opioid treatment for addiction.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
烯丙羟吗啡酮	三角洲类型阿片受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
烯丙羟吗啡酮	Kappa-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
烯丙羟吗啡酮	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
环丙甲羟二羟吗啡酮	Kappa-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
环丙甲羟二羟吗啡酮	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
环丙甲羟二羟吗啡酮	σ为靶标细胞内受体1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节