碳酸酐酶抑制剂:N - (p-sulfamoylphenyl) -alpha-D-glycopyranosylamines局部代理antiglaucoma代理在高血压兔子。

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不妨司法院,极,Mincione F, Starnotti M,蒙特罗杰,Scozzafava Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂:N - (p-sulfamoylphenyl) -alpha-D-glycopyranosylamines局部代理antiglaucoma代理在高血压兔子。

地中海Bioorg化学。2004年1月5;14 (1):225 - 9。

PubMed ID

14684332 (在PubMed

]

文摘

一系列的N - (p-sulfamoylphenyl) -alpha-D-glycopyranosylamines磺胺反应制备出不同的单糖氯化铵的存在。metallo-enzyme的新化合物进行了抑制碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1),参与哺乳动物眼内房水的分泌。同功酶CA I和CA II被这些化合物强烈抑制,显示抑制常数的范围510 - 1200 nM CA I和汽车销售纳米CA II,类似于临床使用磺胺类药,如乙酰唑胺、methazolamide, dichlorophenamide, dorzolamide brinzolamide。糖的存在在这些分子诱导半个一个增强的水溶解度相比其他磺胺类药。在高血压兔子(青光眼的一种广泛使用的动物模型),两个新化合物显示出强大而持久的眼内压(IOP)降低,比dorzolamide和brinzolamide更有效,这两个临床使用,局部行动antiglaucoma磺胺类药与CA抑制特性。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Brinzolamide	碳酸酐酶1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Methazolamide	碳酸酐酶1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	900年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	> 50000	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节